Липримар – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Торговое название:

Липримар

О препарате:

Липримар представляет собой синтетический гиполипидемический лекарственный препарат. Показан для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, при гиперлипидемии.

Показания и дозировка:

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний. Для взрослых пациентов без клинически выраженной ИБС, но с несколькими факторами риска ее развития, такими как возраст, курение, АГ, низкий уровень ЛПВП или наличие ранней ИБС в семейном анамнезе, Липримар показан для:

• снижения риска возникновения инфаркта миокарда;
• снижения риска возникновения инсульта;
• снижения риска проведения процедур реваскуляризации и стенокардии.

Для пациентов с сахарным диабетом II типа и без клинически выраженной ИБС, но с несколькими факторами риска ее развития, такими как ретинопатия, альбуминурия, курение или АГ, препарат Липримар показан для:

• снижения риска возникновения инфаркта миокарда;
• снижения риска возникновения инсульта.

Для пациентов с клинически выраженной ИБС Липримар показан для:

• снижения риска возникновения нелетального инфаркта миокарда;
• снижения риска возникновения летального и нелетального инсульта;
• снижения риска проведения процедур реваскуляризации;
• снижения риска госпитализации в связи с застойной сердечной недостаточностью;
• снижения риска возникновения стенокардии.

Гиперлипидемия:

• как дополнения к диете, чтобы снизить повышенные уровни общего ХС, ХС ЛПНП, апо В и ТГ, а также для повышения уровня ХС ЛПВП у пациентов с первичной гиперхолестеринемией (гетерозиготной семейной и несемейной) и смешанной дислипидемией (типы IIa и IIb по классификации Фредриксона);
• как дополнение к диете для лечения пациентов с повышенным уровнем ТГ в плазме крови (тип IV по классификации Фредриксона);
• для лечения пациентов с первичной дисбеталипопротеинемией (тип III по классификации Фредриксона), в случаях, когда соблюдение диеты недостаточно эффективно;
• для снижения общего ХС и ХС ЛПНП у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией в виде дополнения к другим гиполипидемическим методам лечения (например аферез ЛПНП), или если такие методы недоступны;
• как дополнение к диете для снижения уровней общего ХС, ХС ЛПНП и апо В у мальчиков, а также девочек после начала менструаций в возрасте 10–17 лет с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, если после соответствующей диетотерапии результаты анализов следующие:

a) ХС ЛПНП остается ≥190 мг/дл илиб) ХС ЛПНП ≥160 мг/дл и:

• в семейном анамнезе имеются ранние сердечно-сосудистые заболевания или
• два или более других факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний отмечают у пациента детского возраста.

Гиперлипидемия (гетерозиготная семейная и несемейная) и смешанная дислипидемия (тип IIa и IIb по классификации Фредриксона). Рекомендуемая начальная доза препарата Липримар составляет 10 или 20 мг 1 раз в сутки. Для пациентов, у которых требуется значительное снижение уровня ХС ЛПНП (более чем на 45%), терапия может быть начата с дозы 40 мг 1 раз в сутки. Диапазон доз препарата Липримар находится в пределах 10–80 мг 1 раз в сутки. Препарат можно принимать в разовой дозе в любое время и независимо от приема пищи. Начальную и поддерживающую дозы препарата Липримар следует подбирать индивидуально в зависимости от цели лечения и ответа. После начала лечения и/или после титрования дозы препарата Липримар следует проконтролировать уровни липидов в течение периода 2–4 нед и соответствующим образом корректировать дозу.

Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия у пациентов детского возраста (в возрасте 10–17 лет). Рекомендуемая начальная доза препарата Липримар составляет 10 мг/сут; максимальная рекомендуемая доза — 20 мг/сут (дозы препарата, превышающие 20 мг, в этой группе пациентов не исследовали). Дозы препарата следует подбирать индивидуально в соответствии с рекомендованной целью лечения. Коррекцию дозы следует проводить с интервалом 4 нед или больше.

Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия. Доза препарата Липримар для пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией составляет 10–80 мг/сут. Липримар следует применять в качестве дополнения к другим гиполипидемическим методам лечения (например аферез ЛПНП), или если гиполипидемические методы недоступны.Одновременная гиполипидемическая терапия. Липримар можно применять с секвестрантами желчных кислот. Комбинацию ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статинов) и фибратов следует в целом использовать с осторожностью.

Дозирование для пациентов с нарушением функции почек. Заболевания почек не влияют ни на концентрацию в плазме крови, ни на снижение уровня ХС ЛПНП при применении препарата Липримар; следовательно, нет необходимости в коррекции дозы препарата для пациентов с нарушением функции почек.

Дозирование для пациентов, принимающих циклоспорин, кларитромицин, итраконазол или определенные ингибиторы протеаз. Следует избегать применения препарата Липримар у пациентов, принимающих циклоспорин или ингибиторы протеазы ВИЧ (типранавир + ритонавир), или ингибитор протеазы вируса гепатита C (телапревир). Липримар следует с осторожностью назначать пациентам с ВИЧ, принимающим лопинавир + ритонавир и применять в минимальной необходимой дозе. У больных, принимающих кларитромицин, итраконазол, или у пациентов с ВИЧ, которые применяли комбинации саквинавир + ритонавир, дарунавир + ритонавир, фосампренавир или фосампренавир + ритонавир, терапевтическую дозу препарата Липримар следует ограничить дозой 20 мг, а также рекомендуется проводить надлежащие клинические обследования для обеспечения применения минимальной необходимой дозы препарата Липримар. У пациентов, принимающих ингибитор протеазы ВИЧ нелфинавир или ингибитор протеазы вируса гепатита С боцепревир, лечение препаратом Липримар следует ограничить дозой до 40 мг, а также рекомендуется проведение соответствующих клинических обследований для обеспечения применения минимальной необходимой дозы препарата Липримар.

Передозировка:

Специфического лечения при передозировке препарата Липримар нет. В случае передозировки пациента требуется лечить симптоматически и при необходимости применять поддерживающие меры. Из-за высокой степени связывания препарата с белками плазмы крови не следует ожидать значительного повышения выведения препарата Липримар с помощью гемодиализа.

Побочные эффекты:

• Общие нарушения: недомогание, пирексия;
• Со стороны пищеварительной системы: желудочно-кишечный дискомфорт, отрыжка, метеоризм, гепатит, холестаз;
• Со стороны костно-мышечной системы: мышечно-скелетная боль, повышенная утомляемость мышц, боль в шее, опухание суставов, тендинопатия (иногда осложнена разрывом сухожилия);
• Со стороны метаболизма и питания: повышение трансаминаз, отклонения от нормы функциональных проб печени (ФПП), повышение уровня ЩФ в крови, повышение активности КФК, гипергликемия;
• Со стороны нервной системы: кошмарные сновидения;
• Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение;
• Со стороны кожи и ее придатков: крапивница;
• Со стороны органа зрения: нечеткость зрения, нарушение зрения;
• Со стороны органа слуха и равновесия: шум в ушах;
• Со стороны мочеполовой системы: лейкоцитоурия;
• Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастия.
• Частоту возникновения побочных реакций определяли следующим образом: часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000).
• Нарушение функции нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, парестезии, гипестезия, дисгевзия, амнезия; редко — периферические нейропатии.
• Нарушение функции пищеварительной системы: часто — запор; нечасто — панкреатит, рвота.
• Нарушение функции костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — боль в суставах, боль в спине; редко — миопатия, миозит, рабдомиолиз.
• Общие нарушения: нечасто — астения, боль в груди, периферические отеки, утомляемость.
• Нарушение метаболизма и питания: нечасто — гипогликемия, увеличение массы тела, анорексия.
• Нарушение функции печени и желчного пузыря: очень редко — печеночная недостаточность.
• Со стороны кожи и соединительной ткани: кожные высыпания, зуд, алопеция; редко — ангионевротический отек, буллезный дерматит (в том числе мультиформная эритема), синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
• Расстройства дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — боль в горле и гортани.
• Расстройства системы крови и лимфатической системы: редко — тромбоцитопения.
• Расстройства иммунной системы: часто — аллергические реакции; очень редко — анафилаксия.
• Расстройства органа зрения: нечасто — затуманивание зрения.

Противопоказания:

• Активное заболевание печени, которое может включать устойчивое повышение уровней печеночных трансаминаз неизвестной этиологии. 
• Гиперчувствительность к любому из компонентов этого лекарственного средства.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Риск развития миопатии при лечении статинами повышается при одновременном применении производных фиброевой кислоты, липидомодифицирующих доз ниацина, циклоспорина или мощных ингибиторов CYP 3A4 (например кларитромицина, ингибиторов протеазы ВИЧ и итраконазола).Мощные ингибиторы CYP 3A4. Липримар метаболизируется цитохромом P450 3A4. Одновременное применение препарата Липримар с мощными ингибиторами CYP 3A4 может привести к повышению концентрации аторвастатина в плазме крови (см. табл. 1 и подробную информацию, приведенную ниже). Степень взаимодействия и усиления действия зависят от изменчивости влияния на CYP 3A4. Следует по возможности избегать одновременного применения с мощными ингибиторами CYP 3A4 (например с циклоспорином, телитромицином, кларитромицином, делавирдином, стирипентолом, кетоконазолом, вориконазолом, итраконазолом, посаконазолом и ингибиторами протеаз ВИЧ, в том числе ритонавиром, лопинавиром, атазанавиром, индинавиром, дарунавиром). Если невозможно избежать одновременного применения этих препаратов с аторвастатином, следует рассмотреть возможность применения минимальной начальной и максимальной доз аторвастатина. Также рекомендуется проводить надлежащий клинический мониторинг состояния пациента.Умеренные ингибиторы CYP 3A4 (например эритромицин, дилтиазем, верапамил и флуконазол) могут повышать концентрацию аторвастатина в плазме крови.

Одновременное применение эритромицина и статинов сопровождается повышением риска развития миопатии. Исследование взаимодействия лекарственных препаратов для оценки влияния амиодарона или верапамила на аторвастатин не проводили. Известно, что амиодарон и верапамил угнетают активность CYP 3A4, а следовательно, одновременное назначение этих препаратов с аторвастатином может привести к увеличению экспозиции аторвастатина. Таким образом, при одновременном применении аторвастатина и этих умеренных ингибиторов CYP 3A4 следует рассмотреть возможность назначения более низких максимальных доз аторвастатина. Также рекомендуется проводить клинический мониторинг состояния пациента. После начала лечения ингибитором или после коррекции его дозы рекомендуется проводить клинический мониторинг состояния пациента.

Липримар противопоказан беременным и женщинам, планирующим беременность.

Неизвестно, проникает ли аторвастатин в грудное молоко, однако известно, что небольшое количество другого лекарственного препарата этого класса попадает в грудное молоко. Поскольку статины потенциально способны вызвать серьезные нежелательные реакции у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, женщинам, которым требуется лечение препаратом Липримар, не следует кормить грудью.

Состав и свойства:

Действующее вещество:

Аторвастатин.

Форма выпуска:

• табл. п/плен. оболочкой 10 мг блистер, № 30, № 100.
• табл. п/плен. оболочкой 20 мг блистер, № 30, № 100.
• табл. п/плен. оболочкой 40 мг блистер, № 30.
• табл. п/плен. оболочкой 80 мг блистер, № 30.

Фармакологическое действие:

Липримар представляет собой синтетический гиполипидемический лекарственный препарат. Аторвастатин является ингибитором 3-гидрокси-3-метилглутарил-кофермент А (ГМГ-КоА) редуктазы. Этот фермент катализирует превращение ГМГ-КоА в мевалонат — ранний этап биосинтеза ХС, который ограничивает скорость его образования.Липримар — это селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, от которого зависит скорость превращения 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзима А в мевалонат, предшественник стеролов, включая ХС. ХС и ТГ циркулируют в кровотоке в комплексе с липопротеинами. Эти комплексы разделяются с помощью ультрацентрифугирования на фракции ЛПВП, ЛППП (липопротеины промежуточной плотности), ЛПНП и ЛПОНП. ТГ и ХС в печени включаются в состав ЛПОНП и высвобождаются в плазму крови для транспортировки в периферические ткани. ЛПНП формируются с ЛПОНП и катаболизируются путем взаимодействия с высокоаффинными рецепторами ЛПНП. Клинические и патологоанатомические исследования показывают, что повышенные уровни общего ХС, ХС ЛПНП и аполипопротеина В (aпo B) в плазме крови способствуют развитию атеросклероза у человека и являются факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, в то время как повышенные уровни ХС ЛПВП связаны со сниженным риском сердечно-сосудистых заболеваний.

В экспериментальных моделях у животных Липримар снижает уровень ХС и липопротеинов в плазме крови путем ингибирования в печени ГМГ-КоА-редуктазы и синтеза ХС и увеличения количества печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток для усиления поглощения и катаболизма ЛПНП. Липримар также уменьшает выработку ЛПНП и количество этих частиц. Липримар снижает уровень ХС ЛПНП у некоторых пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, то есть группы лиц, которые редко отвечают на лечение другими гиполипидемическими лекарственными средствами. Многочисленные клинические исследования показали, что повышенные уровни общего ХС, ХС ЛПНП и aпo B (мембранный комплекс для ХС ЛПНП) провоцируют развитие атеросклероза. Подобным образом сниженные уровни ХС ЛПВП (и его транспортного комплекса — апо A) связаны с развитием атеросклероза. Эпидемиологические исследования установили, что сердечно-сосудистая заболеваемость и летальность изменяются прямо пропорционально уровню общего ХС и ХС ЛПНП и обратно пропорционально уровню ХС ЛПВП.Липримар снижает уровни общего ХС, ХС ЛПНП и апо В у пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной дислипидемией. Липримар также снижает уровень ХС ЛПОНП и ТГ, а также предопределяет неустойчивое повышение уровня ХС ЛПВП и аполипопротеина A-1. Липримар снижает уровень общего ХС, ХС ЛПНП, ХС ЛПОНП, апо В, ТГ и ХС ЛПНВП, а также повышает уровень ХС ЛПВП у пациентов с изолированной гипертриглицеридемией.

Липримар снижает ХС ЛППП у пациентов с дисбеталипопротеинемией.Подобно ЛПНП липопротеины, обогащенные ХС и ТГ, в том числе ЛПОНП, ЛППП и остатки, также могут приводить к развитию атеросклероза. Повышенные уровни ТГ в плазме крови часто оказываются в триаде с низкими уровнями ХС ЛПВП и ЛПНП, а также в сочетании с нелипидными метаболическими факторами риска развития ИБС. Последовательно не доказано, что общий уровень ТГ в плазме крови как таковой является независимым фактором риска для развития ИБС. Кроме того, не установлено независимого влияния повышения уровня ЛПВП или снижения уровня ТГ на риск коронарной и сердечно-сосудистой заболеваемости и летальности.Липримар, как и его некоторые метаболиты, являются фармакологически активными у человека. Основным местом действия аторвастатина является печень, которая играет главную роль в синтезе ХС и клиренсе ЛПНП. Доза препарата, в отличие от его системной концентрации, лучше коррелирует со снижением уровня ХС ЛПНП. 

Условия хранения:

Специальных условий хранения не требуется. Хранить в недоступном для детей месте.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Аторвастатин
• Производитель:

  Пфайзер Инк., США
• Фарм. группа:

  Антисклеротические лекарственные средства

Код ATX

• C

  Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
• C10

  Гиполипидемические препараты
• C10A

  Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты
• C10AA

  HMG CoA редуктазы ингибиторы
• C10AA05

  Аторвастатин