Amlodipine
Представительство ЭГИС ОАО
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
Таблетки белого или желтовато-белого цвета, круглые, плоские, в форме диска с фаской с двух сторон, с гравировкой в виде стилизованной буквы “Е” с одной стороны и номером “252” – с другой, без запаха или почти без запаха.
1 таб. амлодипина безилат 6.95 мг, что соответствует содержанию амлодипина 5 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
Таблетки белого или желтовато-белого цвета, круглые, плоские, в форме диска с фаской с двух сторон, с гравировкой в виде стилизованной буквы “Е” с одной стороны и номером “253” – с другой, без запаха или почти без запаха.
1 таб. амлодипина безилат 13.89 мг, что соответствует содержанию амлодипина 10 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные. 10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
Блокатор кальциевых каналов
Фармакологическое действие
Селективный блокатор кальциевых каналов. Антигипертензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов и последующим снижением периферического сосудистого сопротивления. Предполагается, что антиангинальное действие Кардилопина связано с его способностью расширять периферические артериолы; это приводит к уменьшению ОПСС, т.е. постнагрузки; рефлекторная тахикардия при этом не возникает. В результате происходит снижение потребности миокарда в кислороде и потребления энергии сердечной мышцей. С другой стороны, Кардилопин вызывает расширение коронарных артерий крупного калибра и коронарных артериол как интактных, так и ишемизированных участков миокарда. Это обеспечивает поступление кислорода к миокарду при спазмах коронарных артерий (стенокардия Принцметала).
У пациентов с артериальной гипертензией прием препарата 1 раз/сут сопровождается клинически значимым снижением АД в течение суток. В связи с медленным развитием антигипертензивного действия резкое падение АД маловероятно.
У пациентов со стенокардией однократный прием препарата увеличивает общее время выполнения физической нагрузки (до развития приступа стенокардии), а также время до появления значимой депрессии сегмента ST, снижает частоту возникновения приступов стенокардии и употребления количества таблеток нитроглицерина.
Препарат не изменяет уровень липидов, глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.
Кардилопин можно назначать пациентам с бронхиальной астмой.
Гемодинамические исследования и клинические испытания амлодипина у больных с сердечной недостаточностью (II-III функциональный класс по NYHA) не выявили ухудшения переносимости физической нагрузки и функции изгнания левого желудочка, а также клинических симптомов. Результаты исследований среди пациентов с сердечной недостаточностью III-IV функционального класса (PRAISE) показали, что амлодипин не увеличивает смертность от заболеваний сердечно-сосудистой системы при совместном применении с ингибиторами АПФ, диуретиками и/или сердечными гликозидами.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема препарата внутрь амлодипин хорошо абсорбируется из ЖКТ; при этом Cmax амлодипина в плазме крови отмечается через 6-12 ч. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание амлодипина. Абсолютная биодоступность составляет примерно 63%.
Распределение. Амлодипин хорошо распределяется в организме (кажущийся Vd – 21 л/кг). Связывание с белками плазмы составляет 93-96%. Css достигается на 7-8 день приема препарата и составляет 5-15 нг/мл.
Метаболизм и выведение. Амлодипин интенсивно биотрансформируется в печени, примерно 90% – с образованием неактивных производных пиридина. Общий клиренс составляет 7 мл/мин/кг (25 л/ч для больного с массой тела 60 кг). Выводится главным образом в виде метаболитов: 60% – почками, 20-25% – через кишечник, около 10% выделяется в неизмененном виде почками. T1/2 – 30-35 ч (что позволяет назначать препарат 1 раз/сут).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетические параметры амлодипина не изменяются при нарушении функции почек.
У лиц пожилого возраста общий клиренс составляет примерно 19 л/ч, остальные параметры не меняются.
При снижении клиренса у пациентов с нарушением функции печени препарат следует назначать в меньших дозах.
Для лечения артериальной гипертензии или стенокардии обычная начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. С учетом реакции больного начальная доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз/сут. Дозу Кардилопина не изменяют в случае его одновременного применения с диуретиками из группы тиазидов, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ.
При нарушении функции почек и лицам пожилого возраста коррекции режима дозирования не требуется.
При назначении Кардилопина пациентам с нарушением функции печени рекомендуемая доза составляет 2.5 мг/сут, т.к. у этих больных увеличивается T1/2 препарата.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: частые побочные эффекты (>1%), зависящие от дозы – периферические отеки (частота возникновения для дозы 2.5 мг – 1.8%, для 5 мг – 3.0% и для 10 мг – 10.8%), приливы (для 2.5 мг – 0.7%, для 5 мг – 1.4%, для 10 мг – 2.6%), сердцебиение (для 2.5 мг – 0.7%, для 5 мг – 1.4%, для 10 мг – 4.5%). У пациентов с тяжелой окклюзионной формой коронарной болезни (как и при применении других блокаторов кальциевых каналов) могут отмечаться прогрессирование симптомов стенокардии, инфаркт миокарда, аритмии (фибрилляция предсердий и желудочковая тахикардия), которые невозможно дифференцировать от естественного прогрессирования основного заболевания.
Со стороны ЦНС: частые побочные эффекты (>1%), зависящие от дозы, – головокружение (частота возникновения для дозы 2.5 мг – 1.1%, для 5 мг и 10 мг – 3.4%); частые побочные эффекты (>1%), не зависящие от дозы, – головная боль – 7.3%, повышенная утомляемость – 4.5%, сонливость – 1.4%; редко – астения.
Со стороны пищеварительной системы: частые побочные эффекты (>1%), не зависящие от дозы – тошнота – 2.9%, боли в животе – 1.6%; редко – диспепсия, гиперплазия десен; очень редко – нарушения функции печени, желтуха.
Со стороны костно-мышечной системы: редко – артралгии, миалгии, мышечные спазмы.
Дерматологические реакции: редко – кожная сыпь, зуд; очень редко – мультиформная эритема.
Прочие: редко – сексуальные нарушения (как у мужчин, так и у женщин), диспноэ, поллакиурия; очень редко – гинекомастия.
Беременность и лактация
При необходимости применения препарата Кардилопин при беременности следует соотнести предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода в связи с отсутствием достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность применения препарата в этот период.
При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
В период применения Кардилопина женщины детородного возраста должны применять надежные способы контрацепции.
Сок грейпфрута может увеличивать концентрацию амлодипина в сыворотке крови, однако это увеличение незначительное и не сопровождается клинически значимым снижением АД.
Амлодипин можно назначать с тиазидоподобными диуретиками, бета-адреноблокаторами, нитратами пролонгированного действия, препаратами нитроглицерина для сублингвального применения, НПВС, антибиотиками и пероральными гипогликемическими средствами.
Использование в педиатрии
Из-за отсутствия достоверных клинических данных препарат не рекомендуется применять у детей и подростков до 18 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.
Поскольку в начале лечения Кардилопин может вызвать снижение способности к концентрации внимания (головокружение и сонливость), амбулаторным пациентам следует соблюдать осторожность в ситуациях, требующих повышенной концентрации внимания.
Симптомы: симптомы периферической вазодилатации, рефлекторная тахикардия.
Лечение: больному следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Специфического антидота нет. Проводят промывание желудка, мониторинг жизненно важных функций организма и общие мероприятия, направленные на их поддержание, в/в вводят раствор кальция глюконата, возможно использование сосудосуживающих препаратов. Гемодиализ неэффективен из-за высокой степени связывания амлодипина с белками плазмы крови.
При проведении клинических исследований со здоровыми добровольцами установили, что амлодипин не изменяет концентрацию дигоксина в сыворотке крови и его почечный клиренс.
При совместном применении Кардилопина с циметидином не выявлено изменений фармакокинетических показателей амлодипина.
В исследованиях in vitro установлено, что амлодипин не нарушает связывание дигоксина, фенитоина, кумарина и индометацина с белками плазмы крови человека.
Амлодипин не влияет на изменения протромбинового времени, вызываемые варфарином у здоровых испытуемых мужчин.
Препарат следует хранить при комнатной температуре (от 15° до 25°C) в защищенном от света, недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года.
Препарат отпускается по рецепту.
Гімнастика для шиї Шишоніна: ефективне рішення при болю, остеохондрозі та гіпертонії Ключові слова: гімнастика для…
Как начать бизнес с витаминами и пищевыми добавками Введение Рынок витаминов и пищевых добавок стремительно…
Где купить выгодно витамины в Украине? Полный гид по выбору и экономии Весной и в…
Вагинальные шарики, также известные как кегель-шарики или гейша-шарики, давно известны как эффективное средство для укрепления…
Ассортимент подгузников, предлагаемый разными торговыми площадками, представлен моделями для мальчиков, девочек, а также универсальными. Отличается…
Инсульт является опасной патологией. Даже пережив его, пациент постоянно подвержен многочисленным рискам. Реабилитация после инсульта…