Карбапин – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Торговое название:

Карбапин

О препарате:

Карбапин — противоэпилептическое средство, производное карбоксамида. Карбамазепин блокирует натриевые каналы на мембране нейрона и предотвращает распространение импульса способом, который зависит от вольтажа, частоты и времени. Карбамазепин является препаратом выбора в лечении простых или комплексных парциальных судорожных приступов, а также тонико-клонических судорожных приступов независимо от того, первичные они или вторичные.

Показания и дозировка:

• эпилепсия (большие судорожные припадки, парциальные припадки с простой или сложной симптоматикой, генерализованные тонико-клонические приступы, смешанные формы эпилепсии);
• циклические эмоциональные нарушения (маниакально-депрессивные расстройства).
• невралгия (тройничного нерва, глоссофарингеальная и постгерпетическая невралгия);
• синдром абстиненции у больных хроническим алкоголизмом;
• диабетическая нейропатия, сопровождающаяся болью;
• несахарный диабет центрального генеза.

Карбапин применяют внутрь во время еды у взрослых и детей в возрасте от 1 года. Доза Карбапина определяется индивидуально для каждого пациента, основываясь на определении клинической эффективности и уровне концентрации препарата в плазме крови. Препарат можно применять для лечения эпилепсии как в монотерапии, так и с другими противоэпилептическими препаратами, такими как фенитоин, фенобарбитал или вальпроат натрия.Взрослые Эпилепсия: в начале курса назначают по 200 мг 1–2 раза в сутки, больным пожилого возраста — по 100 мг (1/2 таблетки) 1–2 раза в сутки. Дальше дозу постепенно повышают до 400 мг 2–3 раза в сутки до достижения оптимальной суточной дозы — 800–1200 мг. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 1600 мг.Циклические эмоциональные нарушения: при неэффективности терапии препаратами лития Карбапин удачно применяется как в монотерапии, так и в комбинации с другими препаратами, при обострениях и на протяжении ремиссии. Карбапин используется в суточной дозе 1000–1600 мг.Невралгии: начальная доза — 200 мг/сут. Обычная суточная доза варьирует от 400 до 800 мг/сут.Синдром алкогольной абстиненции: средняя суточная доза составляет 600 мг, разделенная на 3 приема. В тяжелых случаях на протяжении первых нескольких дней суточная доза может быть повышена до 1200 мг на 3 приема.Диабетическая нейропатия с болевым синдромом: средняя доза Карбапина составляет по 200 мг 2–4 раза сутки.Несахарный диабет центрального генеза: средняя суточная доза составляет 400–600 мг на 2–3 приема. При длительном применении препарата дозу необходимо снижать каждые 3 мес до минимально эффективной (или применение следует полностью прекратить) для профилактики развития толерантности к препарату. В случае полного прекращения лечения дозу необходимо снижать постепенно на протяжении 2 нед для того, чтобы избежать повторного обострения болезни.В случае тяжелой почечной недостаточности необходимо назначать ¾ обычной суточной дозы на протяжении стандартного лечения. После проведения гемодиализа нет необходимости в коррекции дозы. У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.Дети. Для детей суточная доза составляет от 10 до 20 мг/кг массы тела. Детям в возрасте 1–3 лет — 200–300 мг/сут, 4–7 лет — 300–500 мг/сут, 8–14 лет — 500–1000 мг/сут, 15–18 лет — 800–1200 мг/сут. Суточную дозу распределяют на 2 приема.Максимальная доза для детей в возрасте младше 15 лет составляет 1000 мг/сут, старше 15 лет — 1200 мг/сут.

Передозировка:

Карбамазепин сильно подавляет ЦНС, поэтому существует возможность возникновения тяжелых реакций при отравлении.

• Со стороны ЦНС: угнетение функций ЦНС, дезориентация, сонливость, возбуждение, галлюцинации, кома; нарушение остроты зрения, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия, переходящая в гипорефлексию, судороги, психомоторные нарушения, миоклонус, гипотермия.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, гипотензия, иногда АГ, нарушение проводимости сердца с расширением комплекса QRS; остановка сердца.
• Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания и отек легких.
• Со стороны ЖКТ: рвота, нарушение эвакуаторной функции желудка, снижение моторики толстого кишечника. Со стороны мочевыделительной системы: олигурия или анурия, задержка жидкости, гипонатриемия.

Лечение. Специфический антидот отсутствует. Сначала лечение должно основываться на клиническом состоянии больного; необходима госпитализация. Проводится определение концентрации карбамазепина в плазме крови для подтверждения отравления этим средством и оценки степени передозировки. Осуществляется эвакуация содержимого желудка, промывание желудка, применение активированного угля. Применяется симптоматическое поддерживающее лечение в отделении интенсивной терапии, мониторинг функции сердца, коррекция водно-электролитного баланса.

Побочные эффекты:

Чаще возникают при комбинированном лечении, чем при монотерапии. В зависимости от дозы и в основном в начале лечения могут возникать определенные побочные действия.

• Со стороны ЦНС. Часто: спутанность сознания, сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение координации движений, головная боль. У больных пожилого возраста может розвиться спутанность сознания и беспокойство.В единичных случаях наблюдаются депрессия, агрессивное поведение, заторможенность мышления, шум в ушах.Редко: непроизвольные движения (размашистый тремор, нистагм). Кроме того, у больных преклонного возраста и с органическими поражениями головного мозга могут возникать непроизвольные движения в челюстно-лицевой области (челюстно-лицевые дискинезии, хореоатетоз). Сообщалось о единичных случаях нарушения речи, миастении, невритах, параличе нижних конечностей (парезы) и дисгевзии.Большинство этих проявлений исчезают сами по себе через 8–14 дней или после временного снижения дозы. Поэтому Карбапин назначают в начале лечения в низких дозах с постепенным их повышением.
• Со стороны органа зрения. В отдельных случаях возникают конъюнктивит, который иногда переходит в нарушение аккомодации глаза, диплопию, расплывчатость изображения. Сообщалось о случаях помутнения хрусталика.
• Со стороны костно-мышечной системы. В единичных случаях наблюдались боль в суставах и мышцах (артралгия, миалгия), а также мышечные спазмы. Эти явления исчезали после прекращения приема препарата
• .Со стороны кожи и слизистых оболочек. Сообщалось о следующих случаях аллергических реакций кожи: крапивница, зуд, эксфолиативный дерматит, эритродермия, синдром Лайелла, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, диссеминированная красная волчанка. В единичных случаях отмечалось выпадение волос (алопеция) и повышенное потоотделение (диафорез).
• Со стороны системы кровотворения. Лейкоцитоз, эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения. По данным литературы, чаще всего возникает доброкачественная форма лейкопении (в ≈10% случаев временная, а в 2% случаев — стойка).В единичных случаях: агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, мегалобластная анемия, а также спленомегалия и увеличение лимфатических узлов.
• Со стороны ЖКТ. Иногда: снижение аппетита, сухость во рту, тошнота и рвота; редко: диарея или запор. В единичных случаях — боль в животе и воспаление слизистых оболочек носоглотки (стоматит, гингивит, глоссит). Эти явления исчезают через 8–14 дней лечения или после временного снижения дозы препарата.
• Со стороны печени. Иногда: изменения показателей функциональной пробы печени; редко — желтуха; в единичных случаях — различные формы гепатита (холестатический, гепатоцеллюлярный, гранулематозный, смешанный).
• Со стороны эндокринной системы и водно-электролитного баланса. Сообщалось о единичных случаях гинекомастии у мужчин и галактореи у женщин. Карбапин может влиять на функцию щитовидной железы, особенно в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами. В связи с антидиуретическим эффектом карбамазепина в единичных случаях возможно снижение содержания натрия в плазме крови (гипонатриемия), что сопровождается рвотой, головной болью и спутанностью сознания. Наблюдались единичные случаи появления отеков и увеличения массы тела. Может снижать уровень кальция в плазме крови.
• Со стороны органов дыхания. Описаны единичные случаи реакций повышенной чувствительности к препарату, сопровождавшиеся лихорадкой, одышкой, воспалением и фиброзами легких.
• Со стороны мочеполовой системы. Редко: протеинурия, гематурия, олигурия; в единичных случаях — почечная недостаточность; нарушение половой функции.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы. Очень редко: у пациентов преклонного возраста или у больных с нарушениями функции сердца могут возникнуть брадикардия, нарушение сердечного ритма, а также ухудшение течения ИБС. Редко: AV-блокада, иногда с потерей сознания. В отдельных случаях значительное снижение или повышение АД. Снижение АД в основном происходит при применении препарата в высоких дозах. Также отмечали васкулит, тромбофлебит и тромбоэмболию.
• Реакции повышенной чувствительности. Редко: реакции повышенной чувствительности с лихорадкой, сыпью, васкулитом, увеличением лимфатических узлов, артралгией, с изменением количества лейкоцитов в крови, гепатоспленомегалией, изменением показателей функциональной пробы печени, в различных комбинациях, а также другие функциональные нарушения в органах и системах, например легких, почках, поджелудочной железе и миокарде.

При развитии тяжелых аллергических реакций Карбапин немедленно отменяют. При появлении первых изменений лабораторных показателей крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения), экзантем и лихорадки Карбапин отменяют.

Противопоказания:

• повышенная чувствительность к компонентам препарата или трициклическим антидепрессантам;
• AV-блокада (за исключением пациентов с имплантированным водителем ритма);
• нарушение кроветворной функции костного мозга;
• острая перемежающаяся порфирия;
• одновременный прием ингибиторов МАО и препаратов лития.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Препараты, которые могут повысить уровень карбамазепина в плазме крови: эритромицин, декстропропоксифен, циметидин, изониазид, верапамил, дилтиазем, вилоксазин. При одновременном назначении этих препаратов необходимы мониторинг уровня карбамазепина в плазме крови и при необходимости — снижение суточной дозы.Вследствие индукции печеночных микросомальных ферментов снизить уровень в плазме крови карбамазепина могут фенитоин, фенобарбитал, этосукцимид, примидон, натрия вальпроат.Карбамазепин уменьшает T1/2 и ускоряет клиренс (поскольку снижает концентрацию) таких препаратов: теофиллин, варфарин, доксициклин, кортикостероиды и галоперидол. Доксициклин необходимо назначать с 12-часовым интервалом.Не рекомендуется назначать карбамазепин одновременно с ингибиторами МАО (перерыв между их назначением должен составлять не менее 2 нед) и препаратами лития.При назначении или отмене карбамазепина необходимо изменять дозу антикоагулянтов (согласно клиническим показателям).Карбамазепин ускоряет метаболизм пероральных контрацептивных средств, поэтому необходим подбор альтернативных методов контрацепции.Как и другие психотропные средства, карбамазепин снижает переносимость алкоголя, в связи с этим пациентам, которые получают этот препарат, рекомендуется отказаться от употребления алкоголя в период лечения.

Состав и свойства:

Состав:

Карбамазепин.

Форма выпуска:

Табл. 200 мг, № 50

Фармакологическое действие:

Карбамазепин — противоэпилептическое средство, производное карбоксамида. Карбамазепин блокирует натриевые каналы на мембране нейрона и предотвращает распространение импульса способом, который зависит от вольтажа, частоты и времени. Карбамазепин является препаратом выбора в лечении простых или комплексных парциальных судорожных приступов, а также тонико-клонических судорожных приступов независимо от того, первичные они или вторичные. Также препарат используется для лечения других форм эпилептических приступов, кроме абсансов.Препарат используется в терапии невралгии тройничного нерва различной этиологии и других форм хронической боли. Предполагают, что карбамазепин уменьшает выраженность боли при невралгии тройничного нерва за счет угнетения трансмиссии в ядре тройничного нерва.Фармакокинетика. Карбамазепин всасывается в ЖКТ почти полностью, относительно медленно и равномерно. Биодоступность карбамазепина варьирует от 58 до 96% и не зависит от приема пищи. Cmax в плазме крови достигается после 2–8 ч. T1/2 относительно продолжительный и составляет приблизительно 30 ч. Поскольку препарат является индуктором печеночных ферментов, он ускоряет собственный метаболизм и может уменьшать T1/2 до 15 ч.Объем распределения карбамазепина составляет 0,8–1,9 л/кг.

Условия хранения:

В сухом месте при температуре 15–25 °С.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Карбамазепин
• Производитель:

  Хемофарм АД, Сербия