Изопаск – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате

Изопаск – противоопухолевое средство.

Показания и дозировка

Показания препарата Изопаск:

Лечение всех форм и локализаций туберкулеза.

Внутрь, через 30-60 минут после приема пищи, запивая водой. Расчет дозы Изопаску ведется по ПАСК в зависимости от массы тела больного. При массе тела 30 кг назначается 4 таблетки, 40 кг – 6 таблеток, 50 кг – 8 таблеток, 60 кг – 10 таблеток. Более 10 таблеток в сутки не назначают. Суточную дозу делят на 2 приема.

Передозировка

Передозировка препарата Изопаск:

Симптомы: тошнота, рвота, понос, головокружение, судороги, может развиться психоз, нечеткость зрения, зрительные галлюцинации, вялость, дизартрия, дезориентация, невнятная речь, ступор, гиперрефлексия, периферическая полинейропатия, нарушение функции печени, метаболический ацидоз, гипергликемия, глюкозурия , кетонурия, судороги (через 1-3 часа после приема препарата), кома. Со временем может развиться респираторный дистресс-синдром. При лабораторных исследованиях типичны наличие ацетона в моче; тяжелый метаболический ацидоз, гипергликемия.

Лечение симптоматическое. Назначить активированный уголь для задержки всасывания, промывать желудок и обеспечить мониторинг жизненно важных функций. Периферическая полинейропатия (витамины В 6 , B 1 , В 12 , АТФ, глутаминовая кислота, никотинамид, массаж, физиотерапевтические процедуры) судороги (внутримышечно витамин В 6 – 200-250 мг, внутривенно 40% раствор глюкозы – 20 мл, внутримышечно 25% раствор магния сульфата-10 мл, диазепам) нарушение функции печени (метионин, липамид, АТФ, витамин В I 2 ).

Побочные эффекты

Побочные реакции препарата Изопаск:

Натрия аминосалицилат.

Со стороны нервной системы: печеночная энцефалопатия (спутанность сознания, сонливость).

Со стороны кроветворной и лимфатической системы: очень редко ─ лейкопения, гемолитическая анемия (у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), нарушение синтеза протромбина, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: очень редко – реакции повышенной чувствительности (повышение температуры тела, бронхоспазм, эозинофильный инфильтрат в легких, синдром Леффлера).

Со стороны эндокринной системы: при длительном применении высоких доз – гипотиреоз.

Со стороны сосудистой системы: редко – васкулит

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – ухудшение и потеря аппетита, тошнота, рвота, боль в области желудка, понос или запор. При появлении этих побочных реакций снижают дозу или кратковременно прекращают применение препарата.

Побочные реакции проявляются в меньшей степени, если пациент придерживается правильного трехкратного режима питания.

Нарушение функции печени и / или желчевыводящих путей: очень редко – желтуха, гепатит, увеличение и болезненность печени.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко – кристаллурия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко – дерматиты (крапивница или пурпура), экзантема, эксфолиативный дерматит.

Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: очень редко боль в суставах.

Со стороны обмена веществ и пищеварения гипокалиемия (при длительном применении у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы).

Изониазид.

У пациентов с замедленной инактивацией изониазида значительно повышается риск токсических эффектов препарата.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, запор, сухость во рту, дискомфорт в области живота, анорексия, острый панкреатит.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, связанные с реакциями гиперчувствительности, такие как лихорадка, кожные высыпания (кореподобная, макулопапулезная дерматит, пурпура или эксфолиативный дерматит), кожный зуд, интерстициальный пневмонит, лимфаденопатия и васкулит возможно обострение симптомов системной красной волчанки или появление волчаночноподобного синдрома. Повышение температуры тела.

Со стороны нервной системы: головная боль, периферическая нейропатия, головокружение, судороги, неврит зрительного нерва, атрофия зрительного нерва, гиперрефлексия, увеличение частоты приступов у больных эпилепсией, токсическая энцефалопатия, нарушения памяти, нарушения сна, психотические реакции (токсические психозы) , начиная от незначительных изменений личности к значительным психических расстройств, которые, как правило, исчезали при отмене препарата потеря слуха и звон в ушах у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и: артериальная гипертензия, сердцебиение, боль за грудиной и в области сердца, усиление ишемии миокарда у лиц пожилого возраста.

Со стороны мочевыделительной системы: затрудненное мочеиспускание.

Со стороны пищеварительной системы: повреждение печени, повышение уровня печеночных ферментов, желтуха, гепатит, фулминантного печеночная недостаточность, что может привести к развитию некроза (особенно в возрасте от 35 лет), билирубинемия, билирубинурия.

Со стороны эндокринной системы и метаболических реакций:  дефицит пиридоксина, что влияет на превращение триптофана в никотиновую кислоту, пеллагра, гинекомастия у мужчин, меноррагии у женщин, синдром Кушинга, гипергликемия, ацидоз.

Со стороны кроветворной системы: гемолитическая и апластическая анемия, сидеробластична анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: ревматоидный синдром.

Со стороны кожи: мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Прочее:  недомогание, слабость, синдром отмены, который может возникнуть при прекращении приема препарата, включающего головная боль, бессонница, раздражительность, нервозность.

Противопоказания

Противопоказания препарата Изопаск:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, эпилепсия, полиомиелит (в т.ч. в анамнезе), почечная недостаточность, печеночная недостаточность, гепатит, цирроз печени, амилоидоз внутренних органов, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, энтероколит (обострение), микседема (некомпенсированная) , декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (в т.ч. на фоне порока сердца), гипофункция щитовидной железы, тромбофлебит, гипокоагуляция, псориаз.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Натрия аминосалицилат.

При лечении туберкулеза применяют одновременно несколько препаратов с различным механизмом действия на микобактерии туберкулеза. При комбинированной терапии замедляется развитие резистентности микобактерий и происходит взаимное усиление действия препаратов.

Натрия аминосалицилат замедляет развитие резистентности микобактерий туберкулеза к изониазиду и стрептомицина. В сочетании с изониазидом возникает риск развития гемолитической анемии.

Эффективность натрия аминосалицилата снижается при одновременном применении с аминобензоат.

При одновременном применении с антикоагулянтами действие антикоагулянтов усиливается, поскольку натрия аминосалицилат подавляет синтез протромбина в печени.

Пробенецид (урикозурический препарат) задерживает выведение препарата с мочой, в результате чего повышается концентрация в плазме крови натрия аминосалицилата и увеличивается риск токсичности (необходимо изменить дозу).

Натрия аминосалицилат может привести к нарушению всасывания витамина В 12 и авитаминоз. В таких случаях рекомендуется применять парентеральную форму витамина 12 .

При взаимодействии натрия аминосалицилата гипогликемическими препаратами происходит эффект усиления гипогликемии в крови.

При взаимодействии натрия аминосалицилата с капреомицином или при применении высоких доз препарата у пациентов пожилого возраста с периферическими отеками и артериальной гипертензией возможно развитие гипокалиемии.

Изониазид.

При назначении изониазида пациентам с медленной инактивацией препарата, одновременно получающих ПАСК, тканевая концентрация препарата может быть повышена, в результате чего возрастает риск развития побочных эффектов.

Изониазид может замедлять печеночный метаболизм некоторых лекарственных препаратов, что может привести к увеличению токсичности. К таким препаратам относятся: карбамазепин, примидон, фенитоин, диазепам, триазолам, хлорзоксазон, дисульфирам.

Изониазид может уменьшить терапевтический эффект леводопы.

Одновременное применение изониазида:

с рифампицином – повышение риска поражения печени

с ГКС – повышается метаболизм и элиминация изониазида;

с итраконазолом – возможно существенное снижение концентрации последнего в сыворотке крови и отсутствия терапевтического эффекта. Одновременное применение не рекомендуется;

с  кетоконазолом  – может уменьшить уровень кетоконазола в сыворотке крови: нужно контролировать концентрацию препарата в крови и при необходимости увеличить дозу;

с ацетаминофеном – увеличивает токсичность последнего за счет генерации и накопления токсичных метаболитов в печени, что может привести к серьезным побочным реакциям;

с теофиллином – растет концентрация теофиллина в плазме крови: нужно контролировать уровень теофиллина в крови и соответственно корректировать дозы препарата

с вальпроатом – растет концентрация вальпроата в плазме крови: дозы вальпроата следует корректировать;

со ставудином – повышенный риск дистальной сенсорной нейропатии;

с зальцитабином у ВИЧ-инфицированных пациентов – клиренс изониазида удваивается, поэтому надо контролировать концентрацию изониазида и зальцитабина для обеспечения эффективности лечения;

с витамином В 6 и глутаминовой кислотой – снижается вероятность побочных эффектов изониазида;

с дифенином – усиливает антиаритмические свойства дифенина.

Также может быть потенциальная взаимодействие изониазида с продуктами питания, содержащихгистамин и тирамин (сыр, красное вино, тунец, тропические рыбы): могут развиться побочные реакции, такие как головная боль, повышенная потливость, сердцебиение, приливы, артериальная гипотензия.

Состав и свойства

действующие вещества: 1 таблетка содержит 1145 мг натрия аминосалицилата и 33,3 мг изониазида;

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия крахмала (тип А), кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат (гипромеллоза), диетилфталат, полиэтиленгликоль 6000, триэтилцитрат, титана диоксид (Е171), метакрилатный сополимер, краситель « желтый закат »FCF (Е 110).

Форма выпуска: Таблетки, покрытые кишечно-оболочкой.

Фармакологическое действие: 

Фармакодинамика. Изопаск – комбинированное лекарственное средство, содержащее натрия аминосалицилат и изониазид.

Натрия аминосалицилат бактериостатическое активность в микобактерий туберкулеза. Механизм действия заключается в угнетении синтеза фолиевой кислоты и / или угнетении синтеза компонента клеточной мембраны микобактерий, что, в свою очередь, снижает поглощение железа микобактериями туберкулеза.

Изониазид действует на микобактерии туберкулеза, активно размножаются, менее эффективен в отношении других бактерий. Механизм его действия связан с подавлением синтеза миколиевых кислот с длинной цепью, которые являются компонентами клеточной оболочки микобактерий. Препарат задерживает рост микобактерий у человека в концентрации 0,03 мкг / мл. На других распространенных возбудителей инфекционных заболеваний препарат выраженного химиотерапевтического воздействия не имеет.

Комбинированная терапия задерживает развитие привыкания микобактерий туберкулеза к стрептомицину и изониазиду и усиливает действие противотуберкулезных препаратов.

Фармакокинетика. Через 2 – 3:00 после перорального приема уровень действующих веществ достигает уровня в плазме крови 50%, но не позднее чем через 6:00. Быстро проникает в жидкости организма (цереброспинальной, плевральную асцитическую), ткани, органы и выделения (слюна, мокрота, испражнения). Также препарат проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко в концентрации, которая является в плазме. От 50 до 70% дозы изониазида и натрия аминосалицилата выводится с мочой в течение 24 часов.

Метаболизируются изониазид и натрия аминосалицилат преимущественно в печени главным образом путем ацетилирования и дегидрозинации. Ацетилирования генетически обусловлено. Выделяют так называемых “быстрых инактиваторов” и “медленных инактиваторов”. Примерно 50% чернокожих и кавказцев является “медленными инактиваторов”, другие – “быстрые инактиваторов”; большинство эскимосов и азиатов – “быстрые инактиваторов”. Это не имеет существенного влияния на терапевтический эффект, но “медленные инактиваторов” могут иметь более высокий уровень изониазида в крови, и как следствие этого – повышенный риск токсических реакций.

Условия хранения: Хранить Изопаск следует в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 о С.

Общая информация

  • Форма продажи:
    по рецепту
  • Действующее в-о:
    Изониазид
  • Производитель:
    Фармасинтез, ОАО, Российская Федерация
  • Фарм. группа:
    Противомикробные и противопаразитарные лекарственные средства

Код ATX

  • J
    Противомикробные препараты для системного использования
  • J04
    Противотуберкулезные препараты
  • J04A
    Противотуберкулезные препараты
  • J04AC
    Гидразиды
  • J04AC01
    Изониазид
Описание препарата «Изопаск» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
admin

Recent Posts

  • Новости

Гімнастика для шиї Шишоніна: 12 вправ для здоров’я хребта

Гімнастика для шиї Шишоніна: ефективне рішення при болю, остеохондрозі та гіпертонії Ключові слова: гімнастика для…

11 месяцев ago
  • Новости

Как начать бизнес с витаминами и пищевыми добавками – Полное руководство

Как начать бизнес с витаминами и пищевыми добавками Введение Рынок витаминов и пищевых добавок стремительно…

1 год ago
  • Новости

Где купить выгодно витамины в Украине?

Где купить выгодно витамины в Украине? Полный гид по выбору и экономии Весной и в…

1 год ago
  • Новости

Вагинальные шарики: секреты женского здоровья и удовольствия

Вагинальные шарики, также известные как кегель-шарики или гейша-шарики, давно известны как эффективное средство для укрепления…

1 год ago
  • Новости

Как выбрать подгузники для новорожденных

Ассортимент подгузников, предлагаемый разными торговыми площадками, представлен моделями для мальчиков, девочек, а также универсальными. Отличается…

1 год ago
  • Без рубрики

Реабилитация после инсульта: основные правила

Инсульт является опасной патологией. Даже пережив его, пациент постоянно подвержен многочисленным рискам. Реабилитация после инсульта…

1 год ago