Изакардин концентрат – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате:

Изакардин – антиангинальный препарат.

Показания и дозировка:

Показания для применения препарата Изакардин:

• купирование затяжного приступа стенокардии (в т.ч. нестабильная или вазоспастическая стенокардия);
• острый инфаркт миокарда;
• острая левожелудочковая недостаточность;
• контроль АД при его повышении перед и во время хирургических операций, особенно в сердечно-сосудистой хирургии.

Режим дозирования устанавливается индивидуально в соответствии с клиническим состоянием пациента и показателями гемодинамики.

Изакардин вводят в/в медленно. Рекомендуемая начальная доза от 1-2 мг/ч в зависимости от реакции больного (при условии мониторирования АД, ЧСС, ЭКГ и диуреза). Максимальная доза препарата составляет 8-10 мг/ч. Для пациентов с сердечной недостаточностью, как правило, требуются повышенные дозы – в отдельных случаях до 50 мг/ч. Средняя доза составляет приблизительно 7.5 мг/ч.

Пациентам, которые раньше принимали органические нитраты (например, изосорбида динитрат, изосорбида-5-мононитрат) можно вводить более высокие дозы препарата Изакардин для достижения желаемого гемодинамического действия.

Концентрат Изакардин 1 мг/мл следует вводить в растворенном виде в/в с помощью автоматических инфузионных систем (или в крайнем случае в виде капельной инфузии) в больничных условиях под постоянным мониторированием показателей сердечно-сосудистой системы.

Для приготовления раствора концентрацией 100 мкг/мл (0.01%) – 50 мл концентрата Изакардин 1 мг/мл (5 ампул по 10 мл) необходимо развести в 450 мл 0.9% раствора хлорида натрия.

Для приготовления раствора концентрацией 200 мкг/мл (0.02%) – 100 мл концентрата Изакардин 1 мг/мл (10 ампул по 10 мл) необходимо развести в 400 мл 0.9% раствора хлорида натрия.

Передозировка:

Симптомы передозировки препаратом Изакардин: снижение АД менее 90 мм рт.ст., бледность, повышенное потоотделение, нитевидный пульс, тахикардия, постуральное головокружение, пульсирующая головная боль, слабость, головокружение, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия, цианоз с последующим развитием тахипноэ, чувства тревожности, утратой сознания и остановкой сердца.

Применение высоких доз препарата может вызвать повышение внутричерепного давления, что может вызвать церебральные симптомы.

Лечение: прекращают дальнейшее введение препарата. Следует опустить изголовье кровати и приподнять ноги больного. Как правило, АД при этом нормализуется в течение 15-20 мин после прекращения введения препарата Изакардин.

В случае тяжелой артериальной гипотензии, должно быть произведено возмещение ОЦК. В исключительных случаях, для поддержания кровообращения можно ввести норэпинефрин (норадреналин) и/или допамин.

Введение эпинефрина (адреналина) и родственных ему соединений противопоказано!

При метгемоглобинемии в зависимости от степени тяжести назначаются в/в аскорбиновая кислота в форме натриевой соли; оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

Побочные эффекты:

Побочные эффекты препарата Изакардин:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – тахикардия, ортостатическая гипотензия; нечасто – парадоксальное усиление приступов стенокардии, коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком), преходящая гипоксемия вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ИБС – может приводить к гипоксии миокарда).

Со стороны пищеварительной системы: нечасто – тошнота, рвота; очень редко – изжога.

Со стороны ЦНС: очень часто – головная боль; часто – сонливость, головокружение.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – кожные аллергические реакции (в т.ч. сыпь), гиперемия кожи лица; очень редко – ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна – эксфолиативный дерматит.

Общие расстройства: часто – астения.

Противопоказания:

Противопоказания препарата Изакардин:

• острое нарушение кровообращения (шок, коллапс);
• кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления);
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• констриктивный перикардит;
• тампонада сердца;
• выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.);
• тяжелая гиповолемия;
• тяжелая анемия;
• тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, митральный стеноз;
• кровоизлияние в мозг;
• закрытоугольная глаукома;
• одновременный прием ингибиторов ФДЭ5 (в т.ч. силденафила, варденафила в предшествующие 24 ч, тадалафила в предшествующие 48 ч и более);
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к другим нитросоединениям.

С осторожностью:

• низкое давление наполнения левого желудочка, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (например, при левожелудочковой недостаточности);
• аортальный и/или митральный стеноз;
• заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением (до настоящего время повышение внутричерепного давления наблюдалось только после внутривенного введения нитроглицерина в высоких дозах);
• склонность к ортостатической гипотензии;
• тяжелая почечная недостаточность;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• гипотиреоз;
• недостаточное и неполноценное питание;
• беременность;
• период лактации.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Возможно усиление гипотензивного действия при применении изосорбида динитрата с:

• гипотензивными средствами (например, бета-адреноблокаторами, диуретиками, блокаторами медленных кальциевых каналов, ингибиторами АПФ);
• сосудорасширяющими средствами (вазодилататорами);
• антипсихотическими средствами (нейролептиками);
• трициклическими антидепрессантами;
• этанолом и этанолсодержащими средствами.

При одновременном приеме препарата и ингибиторов ФДЭ5 (в т.ч. силденафила, тадалафила, варденафила) возможно потенцирование гипотензивного действия.

При одновременном применении Изакардина с дигидроэрготамином возможно увеличение концентрации и усиление его гипотензивного действия.

Изосорбида динитрат при в/в введении ослабляет антикоагулянтный эффект гепарина.

Состав и свойства:

1 амп. содержит изосорбида динитрат 10 мг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид – 9 мг, вода д/и – до 1 мл.

Форма выпуска:

• Таблетки

Фармакологическое действие:

Периферический вазодилататор, влияющий преимущественно на венозные сосуды. Изакардин оказывает антиангинальное действие, вызывает гипотензивный эффект. Механизм действия связан с высвобождением оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является повышение содержания цГМФ (медиатор вазодилатации), что, в конечном счете, приводит к расслаблению гладких мышц сосудов.

Изосорбида динитрат действует на периферические артерии и вены. Расслабление вен приводит к снижению венозного возврата к сердцу (преднагрузка), что снижает давление наполнения левого желудочка. Также происходит (хотя и в меньшей степени) расширение артериальных сосудов, что сопровождается снижением АД, уменьшением ОПСС (постнагрузка). Снижение пред- и постнагрузки приводит к снижению потребления кислорода миокардом. Способствует перераспределению коронарного кровотока в пользу субэндокардиальных зон, особенно при атеросклерозе коронарных артерий (преимущественно крупных). Вазодилатация коллатеральных артерий может улучшать кровоснабжение миокарда. Купирует коронароспазм; улучшает гемодинамику у пациентов с хронической сердечной недостаточностью как в покое, так и при физической нагрузке.

Снижая потребление кислорода миокардом и улучшая доставку кислорода к ишемизированным участкам, уменьшает зону повреждения миокарда, расслабляет также гладкие мышцы бронхов, ЖКТ, желче- и мочевыводящих путей.

Поскольку раствор Изакардина применяется в/в, то отсутствует эффект ‘первого прохождения’ через печень.

Изосорбида динитрат метаболизируется благодаря участию ферментной системы глютатион-S-трансферазы. Активные метаболиты, образующиеся при отщеплении нитрогруппы, изосорбид-2-нитрат и изосорбид-5-нитрат, имеют T1/2 от 1.5 до 2 ч или от 4 до 6 ч соответственно. T1/2 изосорбида динитрата, введенного в/в, составляет 10 мин.

Условия хранения:

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Производитель:

  Фармак, ОАО, г.Киев, Украина