Гафлокс – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате

Гафлокс – антибактериальное средство для системного применения. 

Показания и дозировка

Показания препарата Гафлокс:

Инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами:

• ЛОР-органов (острые отиты, хронические отиты в фазе обострения, острые синуситы, хронические синуситы в фазе обострения);
• инфекции дыхательных путей (острый бронхит и обострение хронического бронхита, абсцесс легких, обострение хронических заболеваний легочных путей, кистозный фиброз, пневмония);
• урогенитальные инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Ureaplasma;
• осложненные урогенитальные инфекции (инфицирование Neisseria gonorrhoeae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma, Chlamydia trachomatis, анаэробной флорой в различных комбинациях)
• инфекции мочевыделительной системы и осложненные инфекции мочевыделительной системы (острый и хронический пиелонефрит, острый и хронический простатит, острый и хронический цистит, острый и хронический уретрит, острый и хронический эндоцервицит, другие острые и хронические заболевания мочевыделительной системы, в том числе с осложнениями).​

Принимать Гафлокс рекомендуется после еды, хотя одновременный прием с пищей не влияет на всасывание гатифлоксацина.

• ЛОР-органов (острые отиты и обострение хронических отитов, острые синуситы и обострения хронических синуситов) – 400 мг один раз в сутки или по 200 мг два раза в сутки в течение 5-7 суток
• инфекции дыхательных путей (острый бронхит и обострение хронического бронхита, абсцесс легких, обострение хронических заболеваний легочных путей, кистозный фиброз, пневмония) – 400 мг один раз в сутки или по 200 мг два раза в сутки в течение 10-14 суток
• урогенитальные инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, – 400 мг один раз в сутки или по 200 мг два раза в сутки в течение 10-14 суток
• осложненные урогенитальные инфекции (инфицирование Neisseria gonorrhoeae, Mycoplasma hominis, Chlamydia trachomatis, анаэробной флорой) – 400 мг один раз в сутки или по 200 мг два раза в сутки в течение 14 дней при необходимости в сочетании с антианаэробными препаратами
• инфекции мочевыделительной системы (острый цистит, острый уретрит, другие острые заболевания мочевыделительной системы) – начальная доза 400 мг, далее по 200 мг один раз в сутки в течение 3 суток;
• инфекции мочевыделительной системы и осложненные инфекции мочевыделительной системы (острый и хронический пиелонефрит, острый и хронический простатит, хронический цистит, хронический уретрит, другие острые и хронические заболевания мочевыделительной системы, в том числе с осложнениями) – 400 мг один раз в сутки или по 200 мг два раза в сутки в течение 10-14 суток
• неосложненный гонококковый уретрит у мужчин, гонококковый эндоцервицит у женщин – 400 мг один раз в сутки однократно.

Для пациентов с клиренсом креатинина <40 мл / мин, включая пациентов на гемодиализе, рекомендуется следующий режим дозирования:

Передозировка

Симптомы передозировки Гафлоксом со стороны ЦНС:

• спутанность сознания,
• головокружение,
• судорожные припадки,
• психозы.

Лечение. Необходимо провести промывание желудка. Пациент должен находиться под контролем и получать симптоматическое лечение. Нужно применять соответствующую состояния гидратацийну терапию. Гатифлоксацин недостаточно эффективно выводится из организма путем гемодиализа (приблизительно 14% в течение 4:00) или с помощью форсированного гемодиализа (примерно 11% через 8 дней).

Побочные эффекты

Наиболее распространенные побочные эффекты Гафлокса, возникающие при применении гатифлоксацина – головокружение, рвота, диарея, вагинит, боль в животе, головная боль. Также могут возникать следующие нарушения:

со стороны иммунной системы: лихорадка, жар, анафилактоидные реакции, васкулит, экзема, ангионевротический отек.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: везикуло-буллезные высыпания, макулопапулезная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, фототоксичность, потливость, сухость кожи, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны нервной системы и органов чувств : ажитация, возбуждение, нарушение сознания, депрессия, нервозность, беспокойство, чувство тревоги, кошмары или паранойя, нарушение сна, бессонница, сонливость, парестезии, нарушение вкусовых ощущений, головокружение, головная боль, тремор, судороги, нарушение зрения, звон в ушах, ототоксичность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, гипертензия, гипотензия, периферические отеки, расширение сосудов, брадикардия, удлинение интервала QT на ЭКГ, обмороки, torsades de pointes.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, анорексия, запор, диспепсия, вздутие живота, глоссит, гингивит, гастрит, псевдомембранозный колит, кандидоз ротовой полости, стоматит, хейлит, изжога, нарушения аппетита, рвота, дисфагия, тошнота, жажда, панкреатит .

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани : артрит, миастения, артропатии, артралгии, миалгии, судороги мышц, нарушение суставного хряща, атаксия, тендениты, тендовагиниты, разрывы сухожилий.

Со стороны гепатобилиарной системы: изменения печеночных ферментов, холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны эндокринной системы: колебания уровня сахара в крови (гипогликемия (включая гипогликемическое кому), гипергликемия (включая гиперосмолярную гипергликемии)).

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность, кристаллурия, транзиторный нефрит, дизурия и гематурия встречаются редко.

Со стороны органов дыхания: одышка, фарингит, бронхоспазм, гипервентиляция.

Лабораторные нарушения : нейтропения, повышение уровня АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы, билирубина, амилазы, нарушение уровня электролитов, повышение INR / ПВ, тромбоцитопения, гематурия.

Другие побочные реакции могут встречаться при применении гатифлоксацина в составе моно- или комбинированной терапии: фотофобия, фоточувствительность глаз, астения, боль в спине, шее, костях, боль в груди, геморрагии (ректальные, маточные, желудочно-кишечные, носовые кровотечения, экхимозы) , нарушения мышления, нарушение толерантности к алкоголю, цианоз, боль в ушах, эйфория, боль в глазах, отеки, агрессивное поведение, галлюцинации, гиперестезия, деперсонализация, панические атаки, паранойя, параосмия, птоз.

Противопоказания

Противопоказания препарата Гафлокс:

Гиперчувствительность (в т. Ч. В других фторхинолонов), сахарный диабет, заболевания ЦНС (эпилепсия, сниженный судорожный порог), беременность, период кормления грудью, детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Прием гатифлоксацина через час после циметидина (один раз в день перорально в дозе 200 мг) не влияет на фармакокинетику гатифлоксацина. Эти результаты говорят о том, что на всасывание гатифлоксацина не влияют антагонисты Н ₂ рецепторов, такие как циметидин и фамотидин.

Одновременное применение гатифлоксацина с антацидными лекарственными средствами уменьшает его биодоступность.

Применение гатифлоксацина не влияет на системный клиренс внутривенного мидозаламу. Суточная внутривенная доза мидозаламу (0,0145 мг / кг) не влияет на фармакокинетику гатифлоксацина. Эти результаты могут быть учтены при недостаточной эффективности гатифлоксацина при проведении исследований с изоферментом CYP3A4 у людей.

Параллельное применение гатифлоксацина и теофиллина не влияло на фармакокинетику ни одного из этих препаратов.

Параллельное применение гатифлоксацина и варфарина не влияло на фармакокинетику ни одного из этих препаратов, протромбиновое время не менялся.

Одновременное применение гатифлоксацина с сахароснижающими пероральными препаратами может привести к колебаниям уровня глюкозы (может возникать гипогликемия или гипергликемия) в крови, что требует тщательного контроля за показателями уровня глюкозы в крови во время лечения гатифлоксацином. Если возникают такие отклонения уровня глюкозы в крови, которые опасны для здоровья пациента, гатифлоксацин нужно отменить.

Опасность развития желудочковых нарушений ритма при применении гатифлоксацина возрастает и становится реальной опасностью у больных старших возрастных групп, особенно у женщин: при имеющихся заболеваниях сердца, при одновременном применении лекарственных средств, которые увеличивают продолжительность интервала QT (цизаприд, эритромицин, антипсихотические препараты, трициклические антидепрессанты) или тормозят сердечный ритм (антиаритмические препараты класса а (например, хинидин, процаинамид)) или класса III (например, амиодароном, соталол), вызывают гипокалиемию, а также при одновременном применении препаратов, обладающих конкурирующие пути метоболизму и меняют концентрацию друг друга.

Параллельное применение гатифлоксацина и дигоксина не имеет значительного эффекта по изменению фармакокинетики гатифлоксацина. Пациентам, принимающим дигоксин, следует проверяться на признаки и симптомы токсичности. У пациентов с признаками и симптомами интоксикации дигоксином необходимо проверить концентрацию последнего в сыворотке и при необходимости откорректировать дозу дигоксина.

Системное выведение гатифлоксацина значительно повышается при одновременном применении гатифлоксацина и пробенецида.

Во время доклинических и клинических исследований выявлено, что при одновременном применении фторхинолонов с нестероидными противовоспалительными препаратами может повышаться риск возникновения расстройств ЦНС и судорог.

Состав и свойства

действующее вещество: gatifloxacin;

1 таблетка содержит гатифлоксацина 200 мг или 400 мг

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, натрия карбоксиметилцеллюлоза, повидон, магния стеарат, тальк, натрия крахмала (тип А), гипромеллоза, титана диоксид (Е 172), полиэтиленгликоль (ПЭГ-6000).

Форма выпуска: Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакологическое действие: 

Фармакодинамика. Гатифлоксацин – 8-метоксифторхинолон, активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Антибактериальная действие гатифлоксацина обеспечивается благодаря угнетению ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. ДНК-гираза является важным ферментом, который принимает участие в редупликации бактериальной ДНК.Топоизомеразы IV – это фермент, который играет ведущую роль в декомпозиции хромосомной ДНК во время бактериального клеточного деления. С-8-метокси-часть вносит свой ​​вклад в усиление активности и снижение селективности устойчивых мутантов грамположительных бактерий.

Механизм действия фторхинолонов отличается от действия пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, макролиды и тетрациклинов.

К препарату чувствительны :

грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;

грамотрицательные микроорганизмы: Haemophillus influenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу), Haemophillus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие β лактамазы)

атипичные возбудители: C. pneumoniae, C. trachomatis, M. pneumoniae, L. pneumophilia, Ureaplasma;

умеренно чувствительны :

грамположительные микроорганизмы: Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая метициллин штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae;

грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgerri, Providencia stuartii;

анаэробы: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum ;

атипичные возбудители: Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.

К гатифлоксацину чувствительны также такие возбудители как микобактерии туберкулеза, H. Руlori.

Фармакокинетика. После приема внутрь гатифлоксацин хорошо всасывается из пищеварительного тракта, применение его не зависит от приема пищи. Биодоступность – примерно 96%. Максимальная концентрация достигается через 1-2 часа после приема и при дозах 200 мг и 400 мг составляет 2,0 ± 0,4 мкг / мл и 3,8 ± 1,0 мкг / мл, соответственно. Равновесная концентрация достигается на третий день приема препарата. Средняя равновесная концентрация и концентрация в плазме крови при ежедневном приеме дозы 400 мг однократно составляет примерно 4,2 г / мл и 0,4 г / мл, соответственно.

С белками плазмы связывается 20% гатифлоксацину независимо от концентрации.

Гатифлоксацин хорошо проникает в ткани организма и быстро распределяется в биологических жидкостях: высокие концентрации создаются в легочной ткани, слизистой оболочке бронхов, придаточных полостях носа, в альвеолярных макрофагах, тканях среднего уха, кожи, тканях и секрете предстательной железы, слюне, желчи, семь “пьяной жидкости, влагалище, матке, эндо- и миометрия, маточных трубах, яичниках.

Гатифлоксацин выводится почками. Период полувыведения составляет от 7 до 14 часов и не зависит от дозы и курса лечения. Почечный клиренс не зависит от дозы и находится в пределах 124-161 мл / мин. Гатифлоксацин выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Более 70% гатифлоксацина выводится с мочой через 48 часов после приема. Препарат также подвергается минимальной печеночной и / или кишечной элиминации, поскольку 5% его оказываются в фекалиях в неизмененном виде. Менее 1% выводится с мочой в виде метаболитов этилендиамина и метилетилендиамину.

В исследованиях на животных гатифлоксацин свободно проникает через плаценту и поступает в грудное молоко.

Условия хранения: 

Хранить Гафлокс следует при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Гатифлоксацин
• Производитель:

  Синмедик Лабораториз, Индия
• Фарм. группа:

  Противомикробные и противопаразитарные лекарственные средства

Код ATX

• J

  Противомикробные препараты для системного использования
• J01

  Антибактериальные средства для системного использования
• J01M

  Противомикробные препараты — производные хинолона
• J01MA

  Фторхинолоны
• J01MA16

  Гатифлоксацин