Габастадин — противоэпилептическое лекарственное средство.
Показания препарата Габастадин:
Как дополнительная терапия при лечении парциальной эпилепсии с / без вторичных больших эпилептических припадков у пациентов, устойчивых к применению стандартных противоэпилептических средств. Симптоматическое лечение постгерпетической невралгии.
Для пациентов с общим ослабленным состоянием, с низким весом, после трансплантации органов и т.п.дозу следует титровать постепенно, применяя Габастадин 100 мг в капсулах.
эпилепсия
Индивидуальная терапия . Согласно реакции пациента, суточная доза назначаемая в три приема, составляет 900 — 2400 мг. С целью предотвращения новых нападений максимальный промежуток времени между вечерним приемом препарата и последующим утренним приемом не должен превышать 12:00.
Взрослые и подростки . Лечение начинают с дозы габапентина 300 мг. Титрования эффективной дозы может возрастать быстро и может быть завершено в течение нескольких дней назначением 300 мг в первый день, 2 х 300 мг — на второй день и 3 х 300 мг — на третий день по следующей схеме:
|
утренняя доза |
дневная доза |
вечерняя доза |
День 1 (300 мг / день) |
— |
— |
1 х 300 мг |
День 2 (600 мг / день) |
1 х 300 мг |
— |
1 х 300 мг |
День 3 (900 мг / день) |
1 х 300 мг |
1 х 300 мг |
1 х 300 мг |
В качестве альтернативы рекомендуется начальная доза 300 мг три раза в день (что соответствует суточной дозе габапентина 900 мг). После этого доза может быть увеличена до 1200 мг / сут, разделенная на три приема. В случае необходимости возможно дальнейшее увеличение дозы с шагом по 300 мг / сут. Максимальная рекомендованная доза для взрослых и подростков составляет
2400 мг / сут.
В случае использования высоких доз и быстрого титрования дозы возрастает риск появления головокружения в период увеличения дозы. Для выбора оптимальной терапии в этих случаях необходимо контролировать концентрацию габапентина в плазме.
постгерпетическая невралгия
При лечении постгерпетической невралгии назначения дозы габапентина должно корректироваться в соответствии с клинических эффектов, а ее увеличение должно производиться в соответствии с инструкциями, приведенными ниже. Обычно лечебный эффект достигается при дозах 1800 — 2400 мг / сутки, однако в некоторых случаях может потребоваться увеличение до максимальной 3600 мг / сут.
У взрослых лечение начинают с дозы Габастадину 300 мг. Титрования эффективной дозы может возрастать быстро и может быть завершено в течение нескольких дней назначением 300 мг в первый день, 2 х 300 мг — на второй день и 3 х 300 мг — на третий день по следующей схеме:
утренняя доза |
дневная доза |
вечерняя доза |
|
День 1 (300 мг / день) |
— |
— |
1 х 300 мг |
День 2 (600 мг / день) |
1 х 300 мг |
— |
1 х 300 мг |
День 3 (900 мг / день) |
1 х 300 мг |
1 х 300 мг |
1 х 300 мг |
В случае необходимости возможно дальнейшее увеличение дозы с ростом по 300 мг / сут до максимальной суточной дозы 3600 мг, что применяется в три приема. Максимальный промежуток времени между вечерним приемом препарата и следующим утренним приемом не должен превышать 12:00.
Безопасность и эффективность габапентина по этому показанием для периода терапии более 5 месяцев не подтверждена.
Пациенты с нарушенной функцией почек
Пациентам с нарушениями функции почек рекомендуется снижена доза.
КК (мл / мин) |
Суммарная суточная доза (мг) 1 |
> 80 |
900 — 3600 |
50 — 79 |
600 — 1800 |
30 — 49 |
300 — 900 |
15 — 29 |
150 * — 600 |
150 * — 600 |
|
1) Суточная доза делится на три приема * — 300 мг назначают через день |
Пациенты на гемодиализе . Рекомендованная начальная доза 300 — 400 мг. После этого каждые 4:00 гемодиализа вводится доза 200 — 300 мг габапентина. В дни, свободные от гемодиализа, габапентин не назначают.
Препарат можно принимать независимо от приема пищи. Капсулу проглатывают целиком и запивают половиной стакана воды. При затрудненном глотании рекомендуется раскрыть капсулу и порошок, который в ней содержится, смешать с чем-нибудь, что нейтрализует горький вкус лекарств.
При передозировке препарата Габастадин в дозе до 4900 мг в сутки не наблюдалось острой, угрожающей жизни токсичности. Симптомами передозировки являются головокружение, двоение в глазах (диплопия), невнятная речь, сонливость, апатия и умеренная диарея. Эти симптомы полностью исчезают после поддерживающей терапии. Габапентин может быть удален из плазмы гемодиализом, но такие меры, как показывает опыт, не всегда бывают необходимы.
Побочные эффекты препарата Габастадин, в частности, ослаблена внимание, потеря способности к концентрации и атаксия, часто наблюдаются в период лечения противоэпилептическими препаратами. Одновременное применение других противоэпилептических средств приводило к тому, что побочные эффекты возникали почти у 50% пациентов. Обычно побочные эффекты описываются как слабые или умеренные и часто исчезают после двух недель.
Нарушения, часто наблюдаются (> 1/100,
Общие нарушения : сонливость, слабость, головокружение, головная боль, бессонница, увеличение веса, анорексия, периферический или генерализованный отек, повышенный аппетит.
Со стороны нервной системы : атаксия, нистагм, тремор, амнезия, нарушение речи, парестезии, пониженное чувство, подергивания; усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, аномалии мышления и спутанность сознания.
ЖКТ: диспепсия, тошнота и / или рвота, диарея, сухость во рту, першение в горле, запор, боль в животе, вздутие живота, аномалия зубов, гингивит.
Психиатрические нарушения: нервозность, депрессия, потеря ориентации, эмоциональная неустойчивость.
Расстройства зрения: диплопия, ухудшение зрения.
Скелетно-мышечные нарушения, нарушения соединительной ткани и костей: артралгия, миалгия, боль в нижней части спины, переломы.
Нарушения сердечно-сосудистой системы: гипертензия.
Нарушение крови и лимфатической системы: лейкопения.
Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: ринит, фарингит, кашель.
Нарушение почек и мочевых путей: недержание мочи.
Нарушение репродуктивной системы: импотенция.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, угри, сыпь.
Общие нарушения: боль в месте введения, повышенная температура.
Редкие нарушения (> 1/1000,
Общие нарушения : периферический отек.
Со стороны нервной системы : спутанность сознания, гипестезия.
Психиатрические нарушения: депрессия, психозы / галлюцинации, враждебность.
Нарушение крови и лимфатической системы: флуктуации уровня глюкозы в крови.
Респираторные нарушения: удушье.
Жидкие нарушения (> 1/10000,
Нарушение крови и лимфатической системы: тромбоцитопения.
Эндокринные нарушения: панкреатит.
Со стороны нервной системы: двигательные нарушения (например, хореоатетоза, дискинезия, дистония), галлюцинации.
Нарушение слуха: звон в ушах.
Нарушение работы сердца: учащенное сердцебиение.
Аллергические нарушения: ангионевротический отек.
Гепатобилиарной системы: повышенный уровень энзимов печени.
Поражение кожи и подкожной ткани: облысение.
Нарушение почек и мочевых путей: острая почечная недостаточность.
Общие нарушения и эффекты в местах введения: реакция отмены (главным образом — тревога, бессонница, боль, потливость, боль в груди), аллергические реакции (например, крапивница).
Очень редко реакции (
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (синдром Стивенса-Джонсона и различные формы эритемы).
У пациентов, принимавших габапентин, отмечены случаи геморрагического панкреатита, гипотензии, брадикардии, обмороки, мерцательной аритмии, макулопапулезного сыпи и аномалии электрокардиографических параметров.
Противопоказания препарата Габастадин:
Гиперчувствительность к габапентина, сои, арахиса или к любому из наполнителей. Острый панкреатит.
Детский возраст (до 12 лет).
Одновременное применение препарата в с антацидами снижает биодоступность габапентина на 24%.Габапентин рекомендуется принимать не ранее чем через 2:00 после приема антацидных препаратов.
Не выявлено взаимодействие препарата с фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином. Габапентин не влияет на действие контрацептивов, основанных на Норэтистерон и / или этинилэстрадиола. Назначая габапентин одновременно с другими противоэпилептическими препаратами, снижающими эффективность контрацепции, необходимо учитывать возможность потери контрацептивного потенциала. Прием пищи не влияет на фармакокинетику габапентина.
1 капсула 100 мг содержит 100 мг габапентина;
1 капсула 300 мг содержит 300 мг габапентина;
1 капсула 400 мг содержит 400 мг габапентина.
вспомогательные вещества: тальк, крахмал кукурузный кукурузный.
Оболочка капсулы 100 мг оксид железа черный (Е172), титана диоксид (Е171), желатин.
Оболочка капсулы 300 мг эритрозин (Е127), титана диоксид (Е171), оранжево — желтый S (110), желатин.
Оболочка капсулы 400 мг оксид железа черный (Е172), титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), оксид железа желтый (Е172), желатин.
Состав смеси для маркировки капсул: шеллак, оксид железа черный (Е172), н-бутиловый спирт, соевый лецитин, пеногаситель DC 1510.
Форма выпуска: Капсулы.
Фармакологическое действие:
Фармакодинамика.
Габапентин — водорастворимая соль аминометил-циклогексаноцтовои кислоты. Механизм действия изучен недостаточно.
Габапентин структурно связан с нейротрансмиттером GABA (гамма-аминомасляная кислота), но механизм его действия отличается от механизма действия других лекарственных субстанций, которые взаимодействуют с GABA-рецепторами. При терапевтически значимых концентрациях габапентин не связывается с другими известными активными веществами или нейротрансмиттерных рецепторами в головном мозге, такими как бензодиазипин, GABAA, GABAB, глутамат или глицин N-метил-d-аспартат (NMDA) рецепторами. От фенитоина и карбамазепина габапентин отличается тем, что не взаимодействует in vitro с натриевыми каналами. В экспериментах in vitro габапентин вызывает небольшое уменьшение высвобождения моноаминовых нейротрансмиттеров.
Фармакокинетика.
Абсорбция. Биодоступность габапентина зависит от дозы и составляет около 60% после приема дозы 300 мг и около 42% — после дозы 800 мг. Это является следствием дозозависимости абсорбции.Одновременный прием с пищей не влияет на биодоступность. Многократный прием препарата не влияет на фармакокинетику габапентина. Концентрацию вещества в плазме в равновесном состоянии можно предположить на основании разового приема лекарств. При приеме препарата в терапевтических дозах максимальная концентрация габапентина в плазме (например, 4 — 5,5 мкг / моль после многократных приемов внутрь суточной дозы 900 — 1200 мг) достигается через 2-3 часа.
Распределение. Связывание габапентина с белками плазмы — менее 3%, начальный объем распределения составляет 58 ± 11 литров. У пациентов с эпилепсией концентрация габапентина в центральной нервной системе составляет около 20% от соответствующей низкой концентрации в плазме в равновесном состоянии.
Метаболизм. В организме человека габапентин не метаболизируется и не индуцирует печеночные оксидазные энзимы смешанных функций, отвечающих за метаболизм субстанции.
Вывод. Габапентин выводится в неизменном виде с помощью почечной экскреции. Метаболиты не обнаружены. Период полувыведения зависит от дозы и варьирует в пределах от 5 до 7:00. Выведение габапентина лучше всего описывается линейной фармакокинетикой. У пожилых пациентов и у пациентов с нарушенной функцией печени скорость выведения снижается прямо пропорционально величине клиренса креатинина. Габапентин из плазмы может быть удален с помощью гемодиализа.
Условия хранения: Хранить Габастадин следует в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 о С.
A-FERİN® FORTE 650 мг / 4 мг пленочная покрытая таблетка Принимается через рот. Действующее…
Приветствуем вас! Мы рады сообщить, что подготовили для вас специальную статью, содержащую подробную инструкцию на…
Электрогрили: современный подход к приготовлению блюд на открытом воздухе С приходом теплых дней, жители мегаполисов,…
Сучасна медицина неможлива без точних лабораторних досліджень. Саме вони дають можливість лікарям встановити діагноз, контролювати…
Глаукома - группа заболеваний, которые повреждают зрительный нерв и могут привести к потере зрения. Повреждение…
Дерматология: забота о здоровье кожи и волос Дерматология включает диагностику, лечение и профилактику заболеваний кожи,…