Фторафур – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате:

Противоопухолевый препарат, действие которого обусловлено нарушением синтеза ДНК и РНК. 

Показания и дозировка:

• рак желудка;
• рак толстой и прямой кишки;
• рак молочной железы;
• диффузный нейродермит;
• кожные лимфомы.

Назначают внутрь. Суточная доза Фторафура составляет 800-1000 мг/м2 (20-30 мг/кг массы тела) в 2-4 приема, но не более 2 г/сут. Курсовая доза при приеме внутрь составляет 30-40 г. Интервал между курсами составляет 4 недели. Доза Фторафура может быть уменьшена у пациентов пожилого возраста и на поздней стадии заболевания.

Передозировка:

Симптомы: усиление токсических эффектов со стороны ЖКТ, ЦНС и угнетение гемопоэза.

Лечение: контроль функции кроветворения в течение не менее чем 4 недель, при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфический антидот к тегафуру неизвестен.

Побочные эффекты:

• Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, диарея; редко – стоматит, эзофагит, язвенные поражения слизистой оболочки ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, нарушения функции печени, острый гепатит, острый панкреатит.
• Со стороны ЦНС: головокружение, спутанность сознания, сонливость, атаксия, эйфория, симптомы лейкоэнцефалита.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: кардиалгия, стенокардия, ишемия миокарда, инфаркт миокарда.
• Со стороны органов чувств: диплопия, слезотечение, фиброз слезных протоков, потеря обоняния.
• Дерматологические реакции: алопеция, нарушение регенерации кожи, ногтей.
• Прочие: фарингит, аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок); нарушение функции почек, дегидратация организма, интерстициальная пневмония.

Противопоказания:

• терминальная стадия заболевания;
• профузные кровотечения;
• тяжелые нарушения функции печени;
• тяжелые нарушения функции почек;
• лейкопения (менее 3000/мкл);
• тромбоцитопения (менее 100 000/мкл);
• анемия (уровень гемоглобина менее 65 г/л);
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушением функции кроветворения, печени и почек, метаболизма глюкозы, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, склонностью к кровотечениями, с инфекционными заболеваниями. Безопасность применения препарата у детей не установлена.

Безопасность применения препарата у детей не установлена.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

При одновременном применении Фторафура и фенитоина возможно усиление действия последнего.

Фторафур повышает эффективность других химиотерапевтических средств и лучевой терапии (усиливается также и побочное действие).

При одновременном применении с ингибиторами микросомального окисления в печени повышается токсичность Фторафура.

Состав и свойства:

Состав:

В 1 капсуле содержится 400 мг тегафура.

Форма выпуска:

Капсулы твердые желатиновые, с желтым корпусом и оранжевой крышечкой; содержимое капсул – порошок белого цвета без запаха.

100 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие:

Оказывает противоопухолевое действие, обусловленное нарушением синтеза ДНК и РНК в опухолевых клетках. Образующийся в результате гидролиза фторурацил ингибирует фермент тимидилатсинтетазу и синтез ДНК, внедряется в структуру РНК вместо урацила, делая ее дефектной, и ингибирует клеточную пролиферацию.

В клетках опухоли превращается в 5-фтор-дезоксиуридин-5-монофосфат, который затем фосфорилируется в трифосфат и включается в РНК, и флоксуридина монофосфат, который ингибирует тимидилатсинтетазу. Менее токсичен и лучше переносится пациентами, чем 5-фторурацил.

Фармакокинетика

При приеме внутрь тегафур быстро абсорбируется из ЖКТ и обнаруживается в крови, по крайней мере, в течение 24 ч после однократного применения. Cmax тегафура в плазме крови достигается в течение 4-6 ч после введения. Биодоступность практически 100%.

Обладает высокой липофильностью (в 200 раз выше, чем фторурацил), оставаясь при этом водорастворимым соединением. Высокая липофильность обеспечивает быстрое прохождение через биологические мембраны, распределение в организме и проникновение через ГЭБ.

Метаболизируется в печени с образованием метаболитов, среди которых центральное место занимает фармакологически активный 5-фторурацил. Биоактивация осуществляется не только в печени, но может носить и локальный характер в опухолевой ткани, отличающейся повышенным содержанием цитозольных гидролитических ферментов.

По сравнению с тегафуром концентрация 5-фторурацила значительно ниже, но более стабильна.

Условия хранения:

Список А. Препарат следует хранить в недоступном для детей, темном месте, при температуре не выше 25°C. Срок годности – 4 года.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Тегафур
• Производитель:

  Гриндекс, АО, Латвия
• Фарм. группа:

  Антиметаболиты

Код ATX

• L

  Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы
• L01

  Противоопухолевые препараты
• L01B

  Антиметаболиты
• L01BC

  Пиримидиновые аналоги
• L01BC03

  Тегафур