Эстролет – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате:

Эстролет – противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор. 

Показания и дозировка:

Показания к применению препарата Эстролет:

• Ранние стадии рака молочной железы, клетки которого имеют рецепторы к гормонам, у женщин в постменопаузальном периоде, в качестве адъювантной терапии. 
• Ранние стадии рака молочной железы у женщин в постменопаузальном периоде после завершения стандартной адъювантной терапии тамоксифеном в течение 5 лет.  
• Распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы у женщин в постменопаузальном периоде (терапия первой линии).  
• Распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы при развитии рецидива или прогрессирования заболевания у женщин в постменопаузальном периоде (естественном или вызванном искусственно), получавших предшествующую терапию антиэстрогенами.

Эстролет следует принимать внутрь, независимо от приема пищи. Рекомендуемая доза препарата Эстролет® составляет 2,5 мг (1 таблетка) один раз в сутки, ежедневно, длительно. В качестве продленной адъювантной терапии лечение должно продолжаться в течение 5 лет (не дольше 5 лет). При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата Эстролет® следует прекратить. У пациенток пожилого возраста коррекция дозы препарата Эстролет® не требуется.  При печеночной или почечной (клиренс креатинина ≥10 мл/мин) недостаточности коррекции дозы препарата не требуется. Тем не менее, при тяжелой печеночной недостаточности (степень тяжести «С» по шкале Чайлд-Пью) пациентки должны находиться под постоянным наблюдением

Передозировка:

Имеются отдельные сообщения о случаях передозировки препаратом Эстролет. Какие-либо специфические методы лечения передозировки неизвестны. Показана симптоматическая и поддерживающая терапия. Летрозол выводится из плазмы посредством гемодиализа.

Побочные эффекты:

Побочные реакции препарата Эстролет, как правило, слабо или умеренно выражены и, в основном, связаны с подавлением синтеза эстрогенов. Частота развития побочных реакций классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто – более 10%; часто – более 1 и менее 10%; нечасто – более 0,1 и менее 1%; редко – более 0,01 и менее 0,1%; очень редко – менее 0,01%, включая отдельные сообщения. 

• Нарушения со стороны системы пищеварения: часто – тошнота, рвота, диспепсия, запор, диарея; нечасто – боли в животе, стоматит, сухость во рту, повышение активности «печеночных» ферментов (аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ)); очень редко – гепатит. 
• Нарушения со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение, депрессия; нечасто – тревога, нервозность, раздражительность, сонливость, бессонница, ухудшение памяти, дизестезия, парестезия, гипестезия, нарушения вкусового восприятия, эпизоды нарушения мозгового кровообращения, синдром запястного канала.
• Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто – лейкопения. 
• Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – ощущение сердцебиения, тахикардия, повышение артериального давления (АД), ишемическая болезнь сердца (стенокардия, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность), тромбофлебит поверхностных и глубоких вен, тромбоэмболия; редко – эмболия легочной артерии, тромбоз артерий, инсульт. 
• Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – одышка, кашель. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто – алопеция, повышенная потливость, кожная сыпь (включая эритематозную, макулопапулезную, везикулярную сыпь, псориазоподобные высыпания); нечасто – кожный зуд, сухость кожи, крапивница; очень редко – ангионевротический отек, анафилактические реакции, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), синдром Стивенса-Джонсона (мультиформная эритема).
• Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень часто – артралгия; часто – боли в костях, миалгия, остеопороз, переломы костей; нечасто – артрит; частота не известна – синдром щелкающего пальца. 
• Нарушения со стороны органа зрения: нечасто – катаракта, раздражение глаз, «затуманивание» зрения. 
• Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – учащенное мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей. 
• Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто – вагинальные кровотечения, выделения из влагалища, сухость влагалища, боль в молочных железах. 
• Прочие: очень часто – приступообразные ощущения жара («приливы»), часто – повышенная утомляемость, астения, недомогание, периферические отеки, увеличение массы тела, гиперхолистеринемия, повышение аппетита, анорексия; нечасто – снижение массы тела, жажда, гипертермия (пирексия), сухость слизистых оболочек, генерализованные отеки, боли в опухолевых очагах

Противопоказания:

Противопоказания препарата Эстролет:

• Повышенная чувствительность к летрозолу или любому другому компоненту препарата.  
• Эндокринный статус, характерный для репродуктивного периода.  
• Беременность, период грудного вскармливания.  
• Возраст до 18 лет. 

С осторожностью:  

• Умеренная и тяжелая печеночная недостаточность (степень тяжести «С» по шкале Чайлд-Пью), почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин)  
• Одновременное применение летрозола с препаратами, обладающими низким терапевтическим индексом.  Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактазная мальабсорбция (так как в лекарственной форме содержится лактоза). 
• Применение при беременности и в период грудного вскармливания Эстролет противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Лекарственное взаимодействие препарата Эстролет: При одновременном применении летрозола с циметидином и варфарином клинически значимых взаимодействий не наблюдается. Клинического опыта по применению летрозола в комбинации с другими противоопухолевыми средствами в настоящее время не имеется. Согласно результатам исследований in vitro, летрозол подавляет активность изоферментов цитохрома Р450 – CYP2A6 и CYP2C19 (последнего – умеренно). При решении вопроса о значении этих данных для клиники необходимо учитывать, что изофермент CYP2A6 не играет существенной роли в метаболизме лекарственных препаратов. В экспериментах in vitro было показано, что летрозол в концентрациях, в 100 раз превышающих равновесные значения в плазме, не обладает способностью существенно подавлять метаболизм диазепама (субстрата для CYP2C19). Таким образом, клинически значимые взаимодействия с изоферментом CYP2C19 маловероятны. Следует соблюдать осторожность при совместном применении летрозола и препаратов, метаболизирующихся преимущественно при участии вышеназванных изоферментов и имеющих узкий терапевтический индекс.

Состав и свойства:

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Активное вещество Летрозол 2,5 мг. Вспомогательные вещества: Алюмометасиликат магния 10 мг, Кроскармеллоза натрия 3 мг, Кремния диоксид коллоидный 3 мг, Магния стеарат 0,5 мг, Лудипресс. Оболочка: Опадрай II желтый 85F32733 (спирт поливиниловый – 35,0 – 49,00 %, тальк – 9,80 – 25,00 %, макрогол 3350 – 7,35 – 35,20 %, титана диоксид и железа оксид желтый – 15,15 – 30,00 %).Форма выпуска: Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 2,5 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки полимерной и фольги алюминиевой. По 1, 3, 6, 9 или 10 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. По 10, 30, 60, 90 или 100 таблеток во флаконах полимерных, укупоренных пластмассовыми крышками. На флакон наклеивают самоклеящуюся этикетку. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку

Фармакологическое действие:

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Производитель:

  ООО Натива, Россия