Эднок – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате

Эднок – таблетки с анальгезирующим действием.

Показания и дозировка

Показания препарата Эднок:

Заместительная терапия при опиатной зависимости в комплексе с медицинской, социальной и психологической поддержкой, предоставленной специалистами.

Эднок предназначен для взрослых и детей старше 16 лет, добровольно проходят лечение в специализированном стационаре.

Эднок назначает врач в виде общей терапевтической дозы пациентам, зависимым от опиоидов, только после проведения врачебного осмотра и по рекомендации центра лечения зависимости. Длительность лечения не должен превышать 28 дней. Однако врачу рекомендуется, особенно в начале лечения, назначать короткие курсы для ограничения риска нецелесообразного применения Эднок, что невозможно ни при каких обстоятельствах.

Врачам, которые лечат зависимость, рекомендуется назначать длительную заместительную терапию только с согласия их коллег или врачей, практикующих в центрах специализированной помощи зависимым или специалистов по лечению зависимости. Лечение проводится комплексно как специализированными центрами по лечению зависимости, так и больницами, позволяет совместить комплексное лечение с социо-психологической поддержкой.

Врачу следует указывать на рецепте точную одноразовую дозу и цикл лечения. Лечение может быть прекращено по просьбе пациента или с его согласия на постепенное уменьшение доз, которые определяет врач.

В начале лечения бупренорфином врач должен учесть индивидуальный агонистического профиль молекул рецепторов опиоидов, чувствительных к индукции синдрома отмены у каждого зависимого пациента. Результат лечения частично зависит от назначенной дозы, а частично – от медико-психологических и социо-образовательных мероприятий, связанных с последовательной адаптацией пациента.

прием сублингвально

Начало лечения. Начальная доза для лечения опиатной зависимости составляет от 0,8 до 2 мг в сутки.Эффект бупренорфина в начале лечения должно проявиться как минимум через 4:00 после приема последней дозы наркотиков или при появлении первых признаков абстиненции у пациентов, принимающих метадон. Предыдущую дозу метадона необходимо уменьшить до максимум 30 мг в сутки, иначе может развиться синдром отмены, вызванный бупренорфином.

Коррекция дозы к установлению поддерживающей дозы

Согласно минимальной необходимой дозы и состояния пациента на момент начала лечения дозу постепенно титруют до максимальной 16 мг в сутки. Необходимую коррекцию дозы определяют после повторной оценки клинического состояния пациента. Рекомендуется назначать двухнедельный курс бупренорфина, особенно в начале лечения. Согласно результатам клинических исследований средняя поддерживающая доза составляет 8 мг / сут поддерживающую дозу можно титровать в каждом индивидуальном случае до максимальной 16 мг / сут.

Снижение дозы и прекращения лечения

После удовлетворительно проведенного периода стабилизации врач может предложить пациенту постепенно уменьшить дозу бупренорфина вплоть до полного прекращения заместительной терапии при благоприятных обстоятельствах.

Предлагаемые дозировки 0,4 мг и 2 мг позволяют проводить постепенное снижение дозы. При отмене лечения особое внимание следует обратить на частоту рецидивов или симптомы отмены, которые следует отметить.

Передозировка

Передозировка препарата Эднок:

В случае случайной передозировки следует прибегнуть к общим поддерживающих мер, включая тщательный мониторинг дыхательной и сердечной функции пациента. Основным симптомом, требует вмешательства, является угнетение дыхания , что может привести к остановке дыхания и летальному исходу . Если у пациента блюваня, следует соблюдать осторожность для предотвращения аспирации рвотными массами .

Лечение : после проведения стандартных мер неотложной терапии следует принять симптоматических мероприятий по лечению угнетение дыхания . Следует обеспечить проходимость и вспомогательную или контролируемую вентиляцию дыхательных путей пациента . Пациента следует перевести в реанимационное отделение . Рекомендуется применение опиоидных антагонистов ( например, налоксона ), несмотря на то, что наряду с влиянием полной агонисты опиоидов он может привести к умеренному ухудшение респираторных симптомов бупренорфина .

При определении продолжительности лечения передозировки следует учитывать продолжительность действия бупренорфина .

Побочные эффекты

Появление побочных эффектов препарата Эднок зависит от порога переносимости пациента, значение которого в зависимых выше, чем в других группах.

Чаще всего при применении бупренорфина наблюдаются такие симптомы :

– Запор,

– Головная боль,

– Бессонница,

– Астения,

– Сонливость,

– Тошнота и рвота,

– Бледность и головокружение,

– Ортостатическая гипотензия,

– Повышенное потоотделение.

Сообщалось также о других побочные эффекты, такие как :

– Угнетение дыхания,

– Некроз печени и гепатит,

– Галлюцинации,

– Задержка мочи.

Также отмечались случаи бронхоспазма, ангионевротического отека и анафилактического шока .

В случаях ненадлежащего введения сообщалось местные реакции, иногда септические и о потенциально серьезный острый гепатит .

У пациентов со значительной зависимостью начало лечения бупренорфином может вызвать эффект отмены , подобный эффекту налоксона .

Противопоказания

Противопоказания препарата эднок:

Гиперчувствительность к бупренорфина, тяжелая дыхательная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, острая алкогольная интоксикация и делирий.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Бупренорфин не следует принимать вместе с алкогольными напитками или лекарственными средствами, содержащими алкоголь . Алкоголь усиливает седативный эффект бупренорфина.

Бупренорфин следует с осторожностью применять одновременно с :

– Бензодиазепинами; эта комбинация может усиливать угнетение дыхания центрального происхождения, с риском смерти; поэтому необходимо индивидуально титровать дозу и тщательно контролировать состояние пациента. Следует учитывать риск злоупотребления препаратом;

– Другими средствами, угнетающими центральную нервную систему; другими производными опиоидов (анальгетическими и противокашлевыми средствами) определенными антидепрессантами, антагонистами H 1-рецепторов, барбитуратами, то анксиолитическому средствами, нейролептиками, клонидином и родственными ему веществами. Эти комбинации усиливают угнетение центральной нервной системы;

– Ингибиторами МАО (и MAO ) из опыта применения морфина известно о возможном усилении эффекта опиоидов;

– В настоящее время не видзналося значимого взаимодействия с кокаином, веществом, ее чаще всего применяют зависимые в сочетании с опиоидами.

Сообщалось о подозреваемую взаимодействие между введением бупренорфина и фенпрокумоном, что приводило к пурпура.

Исследование взаимодействия бупренорфина с кетоконазолом (сильным ингибитором CYP 3 A 4) обнаружили рост Cmax и AUC бупренорфина (примерно на 70% и 50% соответственно) и в меньшей степени – его метаболита норбупренорфину. В этом случае состояние пациента следует тщательно контролировать и наполовину уменьшить дозу бупренорфина в начале лечения кетоконазолом.

Дальнейшее титрование дозы бупренорфина следует проводить по клиническим показаниям . Хотя доступных данных клинических испытаний нет, применение других ингибиторов CYP 3 A 4 ( ​​таких как гестоден, тролеандомицин, ингибиторы протеазы ВИЧ , индинавир и саквинавир ) также могут повышать концентрацию бупренорфина и норбупренорфину, поэтому в начале лечения ими следует рассмотреть такое же снижение дозы бупренорфина .

Взаимодействие бупренорфина с индукторами CYP 3 A 4 не исследовалась, поэтому при одновременном применении индукторов ферментов (например, фенобарбитала, карбамазепина, фенитоина, рифампицина) рекомендуется тщательно контролировать состояние пациентов, получающих лечение бупренорфином . Применение этих препаратов может усилить метаболизм бупренорфина, поэтому пациентам, которые жалуются на уменьшение эффективности бупренорфина или увеличении тяги к наркотикам, дозу бупренорфина следует повысить .

Состав и свойства

действующее вещество: бупренорфин;

1 таблетка содержит бупренорфина гидрохлорида эквивалентно бупренорфина 0,4 мг или 2 мг или 8 мг

вспомогательные вещества: лактоза, маннит (Е 421), крахмал кукурузный, (К-30), тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, кислота лимонная моногидрат (для таблеток по 8 мг), натрия (для таблеток по 8 мг).

Форма выпуска: Таблетки сублингвальные.

Фармакологическое действие: 

Фармакодинамика. Бупренорфин – это агонист-антагонист морфина на уровне церебральных μ-рецепторов. Его действие как заместителя опиоидов обусловлена ​​его медленным обратимым присоединением к рецепторам, что позволяет в течение длительного времени минимизировать потребность в наркотиках в зависимых пациентов. Частичная агонистическое действие бупренорфина обусловливает большую безопасность его применения из-за ограниченности угнетение сердечно-дыхательной функции.

Фармакокинетика. При приеме внутрь бупренорфин подлежит N-деалкилирования и глицероконьюгации в тонком кишечнике и печени. Поэтому пероральный прием препарата нецелесообразен. При сублингвальном приеме биодоступность бупренорфина составляет от 35 до 55%. Пики концентрации в плазме было обнаружено через 90 минут после сублингвального приема. Кривая доза-концентрация линейная в диапазоне доз от 2 до 16 мг.

После всасывания бупренорфина наступает фаза быстрого распределения с периодом полувыведения от 2 до 5:00.

Бупренорфин метаболизируется путем 14 N-деалкилирования и глицероконьюгации молекулы и деалкилованого метаболита. Деалкилований бупренорфин – это агонист, имеет слабую собственную активность. Кривая вывода бупренорфина би или триекспотенциальна с длинной фазой конечного вывода в течение 20-25 часов, частично за счет повторного всасывания бупренорфина после гидролиза конъюгата в кишечнике, и частично за счет высоко – липофильных свойств молекулы. Бупренорфин преимущественно выводится с желчью в форме глицероконьюгованих метаболитов (80%). Остаток выводится с мочой.

Условия хранения: Хранить Эднок следует в сухом, недоступном для детей и защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ° C.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Бупренорфин
• Производитель:

  Русан Фарма Лтд, Индия