Династат – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Торговое название

Династат

О препарате:

Династат – лекарственный препарат, обладающий выраженным анальгетическим эффектом. Династат – лекарственный препарат, обладающий выраженным анальгетическим эффектом. 

Показания и дозировка:

Династат применяют для купирования острого болевого синдрома. Кроме того, препарат назначают пациентам в до- и послеоперационном периоде в качестве анальгетического средства и средства, позволяющего снизить дозу наркотических анальгетиков.

Династат предназначен для приготовления раствора для парентерального применения. Допускается внутривенное струйное и внутримышечное введение. Для приготовления раствора содержимое флакона разводят растворителем (1мл 0,9%

раствора натрия хлорида на 20 мг парекоксиба).

Для дальнейшего разведения препарата допускается применять 5% раствор глюкозы, 0,9% раствор натрия хлорида, раствор глюкозы 5% и 0,45% раствор натрия хлорида. Запрещено разведение препарата Династат 5% раствором глюкозы в растворе Рингера лактата.

Не допускается хранение готового раствора препарата Династат. Препарат следует применять только для кратковременной терапии (не более 7 дней). При возможности следует переводить пациента на терапию пероральными анальгетическими средствами. Внутривенно раствор вводят в виде болюсной инъекции непосредственно в вену или в существующий внутривенный контур. Внутримышечно следует вводить препарат медленно и только глубоко в крупные мышцы. 

• Взрослым при остром болевом синдроме обычно рекомендуется назначение 40мг парекоксиба однократно. В случае необходимости терапию препаратом продолжают в дозе 20-40мг парекоксиба с интервалом 6-12 часов. Максимальная суточная доза составляет 80мг парекоксиба. 
• Перед проведением оперативного вмешательства обычно рекомендуется назначение 40мг парекоксиба за 30-40 минут до начала операции. 
• В некоторых случаях может потребоваться дополнительное введение препарата в послеоперационном периоде или во время операции. Для уменьшения потребности в наркотических анальгетиках препарат назначают в дозе рассчитанной индивидуально, обычно назначение препарата Династат дает возможность снизить использование опиатов на 20-40%. Для максимального эффекта в первую очередь следует вводить парекоксиб. 
• Пациентам пожилого возраста коррекция дозы требуется только в случае, если их масса тела составляет менее 50кг (обычно назначают 50% от стандартной дозы). 
• Пациентам с нарушением функции почек следует назначать препарат в минимальных дозах. 
• Пациенты с нарушением функции печени, которое незначительно выражено, коррекция дозы парекоксиба не требуется. 

Передозировка:

Данных о передозировке препарата Династат нет. При применении суточной дозы 100мг парекоксиба (разделенной на 2 введения) не отмечалось развития токсического действия препарата. При интоксикации парекоксибом следует провести симптоматическую терапию. Парекоксиб и его метаболиты не выводятся при гемодиализе. 

Побочные эффекты:

Побочные действия сгруппированы по органам и системам и по частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (не может быть оценено на основе доступных данных, включая единичные случаи).

• Инфекции и инвазии. Нечасто — аномальные серозные выделения из раны грудины, инфекция раны.
• Со стороны крови и лимфатической системы. Часто — послеоперационная анемия; нечасто — тромбоцитопения.
• Расстройства трофики и метаболизма. Часто — гипокалиемия.
• Психические расстройства. Часто — ажитация, бессонница.
• Со стороны нервной системы. Часто — гипестезия. Нечасто — цереброваскулярные нарушения.
• Со стороны сердца. Нечасто — брадикардия.
• Со стороны сосудистой системы. Часто — АГ, гипотензия. Нечасто обострение гипертензии.
• Дыхательные, медиастинальные и торакальные расстройства. Часто — дыхательная недостаточность, фарингит.
• Со стороны пищеварительного тракта. Часто — альвеолярный остеит («сухая альвеола»), метеоризм, диспепсия. Нечасто — гастродуоденальные язвы.
• Со стороны кожи и подкожных тканей. Частые — зуд. Нечасто — экхимозы.
• Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани. Часто — боль в области спины.
• Со стороны почек и мочевыделительной системы. Часто — олигурия.
• Общие расстройства и нарушения в месте введения. Часто — периферические отеки.
• Результаты других исследований. Часто — повышение уровня креатинина в крови. Нечасто — повышение АлАТ, АсАТ, азота мочевины в крови. 
• Пациенты, которым применяют парекоксиб после аортокоронарного шунтирования, имеют более высокий риск таких побочных проявлений, как сердечно-сосудистые/тромбоэмболические проявления, хирургические инфекции или осложнения заживления раны после стернотомии. Сердечно-сосудистые/тромбоэмболические события включают инфаркт миокарда, инсульт/ТИА, эмболию легочной артерии и тромбоз глубоких вен. 
• Во время постмаркетингового наблюдения получены сообщения о следующих реакциях, которые возникли в связи с применением парекоксиба.
• Редко: ОПН, нарушение функции почек, инфаркт миокарда, застойная сердечная недостаточность, боль в животе, тошнота, рвота, диспноэ, тахикардия и синдром Стивенса — Джонсона.
• Очень редко: мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит и реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию и ангионевротический отек.

Противопоказания:

• Известная повышенная чувствительность к парекоксибу или любому ингредиенту препарата. 
• Наличие в анамнезе аллергических реакций любого типа, особенно кожных реакций, таких как синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема или известная гиперчувствительность к сульфонамидам.
• Наличие в анамнезе бронхоспазма, крапивницы, острого ринита, полипов носовой полости, ангионевротического отека или аллергических реакций после приема ацетилсалициловой кислоты или НПВП, в том числе других специфических ингибиторов ЦОГ-2.
• Активная пептическая язва или желудочно-кишечное кровотечение.
• Тяжелые нарушения функции печени (альбумин сыворотки крови <25 г/л или оценка по шкале Чайлд-Пью ≥10).
• Воспалительные заболевания кишечника.
• Застойная сердечная недостаточность (класс II–IV по NYHA).
• Подтвержденная ИБС, заболевания периферических артерий и/или цереброваскулярные заболевания.
• Применение Династата противопоказано для лечения болевого синдрома в послеоперационный период после проведения аортокоронарного шунтирования (АКШ).
• III триместр беременности и период кормления грудью.
• Детский возраст до 18 лет.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Одновременное применение с опиоидными анальгетиками: опиоидные анальгетики можно применять одновременно с парекоксибом. При клиническом оценивании парекоксиб вводили через установленные интервалы, в то время как опиоиды — по потребности.

Поскольку риск со стороны сердечно-сосудистой системы при применении специфических ингибиторов циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) может возрастать при повышении дозы и продолжительности приема, эти препараты следует назначать в наименших эффективных суточных дозах и на наиболее краткий срок лечения.

При комбинации р-ра Династата с другими лекарственными средствами может происходить выпадение осадка, поэтому Династат не следует смешивать ни с какими другими препаратами во время восстановления или выполнения инъекции. В случае, если у пациентов одна и та же система для в/в инфузии используется также для введения других лекарственных средств, ее нужно тщательно промыть до и после введения Династата для инъекций р-ром с известной совместимостью.Совместимость с р-рами для в/в инъекций.

Состав и свойства:

Парекоксиб

Форма выпуска:

Порошок лиофил. д/п р-ра д/ин. 40 мг фл., № 10.

Порошок лиофил. д/п р-ра д/ин. 40 мг фл., с раств. в амп. 2 мл, № 1, № 5.

Прочие ингредиенты: натрия гидрофосфат безводный, натрия хлорид, вода для инъекций.

1 флакон содержит 40 мг парекоксиба в виде 42,36 мг парекоксиба натрия.

Фармакологическое действие:

Династат (парекоксиб натрия) является проформой вальдекоксиба. В рамках диапазона клинических доз вальдекоксиб является селективным ингибитором ЦОГ-2. Циклооксигеназа отвечает за синтез простагландинов.

Различают две изоформы: ЦОГ-1 и ЦОГ-2. ЦОГ-2 – изоформа фермента, индуцируемая провоспалительным стимулом, является ответственной в первую очередь за синтез простаноидных медиаторов боли, воспаления и лихорадки. ЦОГ-2 также принимает участие в процессах овуляции, имплантации и закрытия артериального протока, регуляции функции почек и центральная нервная система (индукция лихорадки, восприятие боли и когнитивная функция), также может играть роль в заживлении язв. ЦОГ-2 определяли в тканях вокруг язвы желудка у мужчин, но ее отношение к заживлению язв не доказано.

Отличие в антиагрегантной активности между некоторыми НПВП, подавляющими ЦОГ-1, и селективными ингибиторами ЦОГ-2 может иметь клиническое значение для пациентов с риском тромбоэмболических осложнений. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 уменьшают формирование системного (а следовательно, возможно, и эндотелиального) простациклина без влияния на тромбоксан тромбоцитов.

Условия хранения:

Хранить при температуре ниже 30 °C. Только для одноразового применения. После растворения препарат необходимо применить немедленно.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Парекоксиб
• Производитель:

  Пфайзер Инк., США
• Фарм. группа:

  Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства

Код ATX

• M

  Препараты для лечения заболеваний костно-мышечной системы
• M01

  Противовоспалительные и противоревматические препараты
• M01A

  Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства
• M01AH

  Коксибы
• M01AH04

  Парекоксиб