Диферелин – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате:

Диферелин содержит трипторелин – синтетический аналог природного гонадотропин-рилизинг гормона. Вызывает характерные для этого гормона реакции: сначала стимулирует гонадотропную функцию гипофиза, затем ее ингибирует. Соответственно происходит подавление функции яичников, яичек.

При постоянном применении Диферелина наступает искусственная менопауза у женщин и химическая кастрация у мужчин.

Параллельно с центральным действием препарат имеет воздействие на периферические рецепторы, снижая их чувствительность к фактору, отвечающему за высвобождение гонадотропина.

Терапевтический ответ достигает максимума через 20 дней. Депо-форма реализует длительный эффект препарата с поддержанием постоянной концентрации на уровне терапевтической.

Действие препарата обратимо, репродуктивная функция восстанавливается после окончания лечения.

Показания и дозировка:

В зависимости от дозировки препарата выделяют и показания.

Диферелин минимальной дозировки (0,1 мг) используют для стимуляции оплодотворения в программах ЭКО при женском бесплодии.

Диферелин больших дозировок показан для антиандрогенной терапии при раке простаты, генитальном и экстрагенитальном эндометриозе, эстрогензависимом раке молочной железы, миоме матки, для воспроизведения овуляции при ЭКО, эндометриоидных кистах. Кроме этого, для Диферелина максимальной дозировки есть особое показание – аденокарцинома простаты с метастазами.

При раке простаты, раке молочной железы – 1 ампула (3,75мг) каждые 28 дней. Лечение длительное. При диагнозе «преждевременное половое созревание» – по 50 мкг/кг каждые 28 дней.

При эндометриозе, фибромиоме – по 3,75 мг каждые 28 дней. Причем инъекция должна проводиться в период начала менструального цикла (в первые 5 дней). Лечение при эндометриозе длится до полугода, для пациенток с миомой – до 3 месяцев (перед оперативным вмешательством).

При бесплодии – 1 ампула (3,75мг) каждые 28 дней. Ставят при таком диагнозе инъекцию на 2-й день цикла.

В программе ЭКО – со 2 дня цикла по 1 инъекции Диферелина 0,1 мг подкожно до дня, предшествующего запланированной индукции овуляции.

При аденокарциноме простаты с метастазами проводят каждые три месяца одну инъекцию Диферелина 11,25 мг. Такая же схема применения Диферелина 11,25 подходит и при раке молочной железы, эндометриозе.

Необходима предельная осторожность в приготовлении раствора и соблюдении правил постановки инъекции.

При неудачной инъекции необходимо обращение к специалисту за консультацией, так как излишний остаток препарата в шприце недопустим и должен регистрироваться. Суспензию готовят непосредственно перед инъекцией, вводят внутримышечно.

Реакция на препарат у пациентов разная, поэтому требуется лабораторный контроль за эффективностью терапии.

После прекращения лечения Диферелином восстановление функции яичников происходит на 58 день. Первой менструации стоит ожидать на 70-й день.

Препарат может нарушать зрение и вызывать головокружения. Это стоит учитывать перед решением об управлении транспортным средством и работе с механизмами во время курса лечения.

Диферелин отменяют при необходимости введения гонадотропина.

Требуется предельная осторожность терапии у пациенток с поликистозом яичников.

Передозировка:

О случаях передозировки сообщений нет. Теоретически передозировка возможна с проявлениями усиленных побочных эффектов.

Лечение симптоматическое.

При серьезных состояниях необходима помощь специалиста.

Побочные эффекты:

При применении препарата Диферелин могут наблюдаться следующие побочные эффекты:

• Деминерализация костей

• Отек Квинке, крапивница, зуд

• Усиление болей

• Непроходимость мочеточников

• Симптоматика компрессии спинного мозга

• Снижение потенции

• Головная боль

• Потливость

• Сухость влагалища, диспареуния

• Изменение размера груди

• Уменьшение яичек

• Синдром гиперстимуляции яичников (при назначении с гонадотропинами)

• Гипогонадотропная аменорея

• Меноррагии

• Гипертрофия яичников

• Тошнота, рвота

• Астения

• Приливы

• Гипертензия

• Эмоциональная лабильность

• Нарушения зрения

• Увеличение массы тела

• Гематурия

• Лихорадка

• Периферические отеки

• Депрессия

• Анорексия

• Алопеция

• Тахикардия

• Парестезии

• Диспноэ

• Гиперемия места укола

Противопоказания:

Препарат Диферелин противопоказан при:

• Гиперчувствительности к трипторелину, его аналогам

• Гиперчувствительности к маннитолу, другим ингредиентам препарата

• Остеопорозе (или применять с предельной осторожностью и контролем показателей)

• Гормонорезистентном раке простаты

• Беременности, лактации

• Состоянии после хирургической кастрации

В период беременности трипторелин категорически противопоказан. Перед началом курса лечения Диферелином исключают беременность.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Существует фармакологическая несовместимость с препаратами, повышающими уровень пролактина.

Других клинически значимых взаимодействий Диферелина с препаратами не наблюдалось.

Состав и свойства:

1 флакон Диферелина содержит: трипторелина ацетата 0,1 мг.

Вспомогательное вещество: маннитол.

Ампула растворителя содержит раствор натрия хлорида в воде для инъекций.

1 флакон Диферелина содержит: трипторелина ацетата 3,75 мг (содержит избыток дозы для реализации депо-эффекта).

Вспомогательные вещества препарата: поли-DL-лактид-ко-гликолид, маннитол, натрия карбоксиметилцеллюлоза, полисорбат-80.

Ампула растворителя содержит раствор маннитола в воде д/инъекций.

1 флакон Диферелина содержит: трипторелина памоата 11,25 мг (содержит избыток дозы для реализации депо-эффекта).

Вспомогательные вещества препарата: поли-DL-лактид-ко-гликолид, маннитол, натрия карбоксиметилцеллюлоза, полисорбат-80.

Ампула растворителя содержит раствор маннитола в воде д/инъекций.

Содержание активного вещества в перечисленных препаратах идет в пересчете на трипторелин.

Форма выпуска:

Препарат пролонгированного действия Диферелин выпускается в форме лиофилизата во флаконах темного стекла.

Существует в следующих дозировках:

• Лиофилизат по 0,1 мг (по 7 флаконов с 7 ампулами растворителя в упаковке)

• Лиофилизат по 3,75 мг (один комплект в упаковке)

• Лиофилизат по 11,25 мг (один комплект в упаковке)

В комплекте идет растворитель для приготовления суспензии или раствора, 2 иглы.

Условия хранения:

Срок годности ампул с лиофилизатом – 24 месяца.

Температура хранения препарата Диферелин – не выше 25 градусов Цельсия.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Трипторелин
• Производитель:

  Ипсен Фарма Биотек, Франция
• Фарм. группа:

  Рилизингфакторы, регулирующие продукцию гормонов гипофиза

Код ATX

• L

  Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы
• L02

  Противоопухолевые гормональные препараты
• L02A

  Гормоны и их производные
• L02AE

  Гонадотропин-релизинг гормона аналоги
• L02AE04

  Трипторелин