Дексалгин Саше – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате

Дексалгин Саше – нестероидное противовоспалительное средство.

Показания и дозировка

Показания препарата Дексалгин:

Кратковременное симптоматическое лечение острой боли легкой и средней степени тяжести, например, мышечно-скелетные боли, болезненные менструации (дисменорея), зубная боль. 

Рекомендуемая доза, которую применяют взрослым составляет 25 мг с интервалом 8:00.Максимальная суточная доза не должна превышать 75 мг. Побочные действия можно уменьшить за счет применения наименьшей эффективной дозы в течение минимального времени, необходимого для улучшения состояния. Перед применением растворите все содержимое 1 пакета в стакане воды и хорошо перемешайте для лучшего растворения. Полученный раствор следует принимать сразу после приготовления.

Препарат Дексалгин ^® саше предназначен только для кратковременного применения, необходимого для устранения симптомов.

Применение одновременно с пищей замедляет всасывание, поэтому при острых болях рекомендуется принимать препарат не менее чем за 15 минут до еды.

Пациенты пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста рекомендуется начинать лечение с 12,5 мг декскетопрофена, применяя декскетопрофен в другой лекарственной форме с возможностью такого дозирования. Максимальная суточная доза 50 мг. Только в случае хорошей переносимости у пациентов пожилого возраста начальная доза в дальнейшем может быть увеличена до дозы, рекомендованной обычным пациентам. В связи с опасностью побочных действий определенного профиля пациенты пожилого возраста должны находится под пристальным контролем врача.

При дисфункции печени. Для больных с патологией печени легкой и средней степени тяжести следует начинать лечение с низкой дозы и под тщательным наблюдением врача. Максимальная суточная доза 50 мг. Дексалгин ^® саше противопоказан пациентам с тяжелой дисфункцией печени.

При дисфункции почек. Для больных с нарушением функции почек легкой степени тяжести (клиренс креатинина 50-80 мл / мин) начальную максимальную суточную дозу следует уменьшить до 50 мг в сутки. Дексалгин ^® саше противопоказан пациентам с дисфункцией почек средней и тяжелой степени.

Дети.

Применение детям Дексалгин ^® саше в форме гранул не изучали том, применять препарат детям не следует.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Дексалгин могут включать симптомы со стороны ЦНС, например головная боль, головокружение, вялость, потерю сознания (у детей также миоклонические судороги), боли в животе, тошноту, рвоту, кровотечение в ЖКТ и дисфункцию почек, гипотензия, угнетение дыхания и цианоз.

Лечение. При случайной передозировке следует немедленно начать симптоматическое лечение в соответствии с состоянием больного. При приеме более 5 мг / кг взрослым или ребенком принять активированный уголь.

Декскетопрофена трометамол выводится из организма с помощью диализа.

Побочные эффекты

В нижеследующей таблице указаны побочные реакции препарата Дексалгин, связь которых с декскетопрофена трометамолом, по клиническим данным, признан минимально возможный, а также побочные реакции, сообщение о которых были получены в постмаркетинговый период.

Чаще всего наблюдаются побочные действия со стороны желудочно-кишечного тракта. Так, возможно развитие язвенной болезни, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста. По имеющимся данным на фоне применения препарата может появляться тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсические явления, боли в животе, молотый, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона. Реже наблюдается гастрит. Также сообщалось о отеки, артериальную гипертензию и сердечную недостаточность на фоне лечения НПВП.

Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологическим данным применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может сопровождаться некоторым увеличением риска развития патологии, вызванной тромбозом артерий.

Как и в случае применения других НПВП, возможны такие побочные реакции: асептический менингит, который обычно возникает у больных с системной красной волчанкой или смешанными коллагенозами, и реакции со стороны крови (пурпура, гипопластическая и гемолитическая анемия, редко – агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга ).

Противопоказания

Противопоказания препарата Дексалгин:

• Повышенная чувствительность к декскетопрофена, любого другого НПВП (НПВС) или к вспомогательным веществам препарата.
• Применение больным, у которых вещества с подобным механизмом действия, например, ацетилсалициловая кислота и другие НПВС, вызывают приступы бронхиальной астмы, бронхоспазм, острый ринит или приводят к развитию полипов в носу, крапивницы или ангионевротического отека.
• Во время лечения кетопрофеном или фибратами развивались фотоаллергические или фототоксические реакции.
• Активная фаза язвенной болезни / кровотечение в пищеварительном тракте или подозрение на наличие, рецидивирующее течение язвенной болезни / кровотечение в пищеварительном тракте в анамнезе (не менее 2 подтвержденных фактов язвы или кровотечения), а также хроническая диспепсия.
• Кровотечение или перфорации в пищеварительном тракте в анамнезе, связанные с приемом НПВС.
• Кровотечение в пищеварительном тракте, другие кровотечения в активной фазе или повышенная кровоточивость.
• Болезнь Крона или неспецифический язвенный колит.
• Бронхиальная астма в анамнезе.
• Тяжелая сердечная недостаточность.
• Умеренное или тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина <50 мл / мин).
• Тяжелое нарушение функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью).
• Геморрагический диатез или другие нарушения свертываемости крови.
• Выраженная дегидратация (в результате рвоты, диареи или недостаточного приема жидкости).
• III триместре беременности и кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Ниже приведены взаимодействия, характерные для всех нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

Комбинации, не рекомендуются для применения с НПВС

• Другие НПВП, в том числе салицилаты в высоких дозах (более 3 г / сут): увеличивается риск возникновения пептических язв за счет синергического действия.
• Гепарин и антикоагулянты непрямого действия (например варфарин): усиливается действие антикоагулянтов, что может привести к увеличению времени кровотечения если избежать такой комбинации нет возможности, необходим тщательный контроль за состоянием больного с соответствующим контролем лабораторных показателей.
• Кортикостероиды: повышается риск возникновения пептических язв и кровотечений в ЖКТ.
• Препараты лития повышается уровень лития в крови до токсических значений за счет уменьшения его выведения почками.
• Метотрексат при применении в высоких дозах (15 мг / неделю и больше): повышается уровень метотрексата в крови за счет уменьшения его выведения почками, что приводит к токсическому воздействию на систему крови.
• Гидантоин и сульфаниламиды: токсичность этих веществ.

Комбинации, требующие осторожного применения

• Диуретики, ингибиторы АПФ, антибиотики группы аминогликозидов и антагонисты рецепторов ангиотензина II. Декскетопрофен ослабляет действие диуретиков и других антигипертензивных средств. У некоторых больных с нарушением функции почек (например, при обезвоживании или у пациентов пожилого возраста с нарушением функции почек) может ухудшиться их состояние при одновременном применении средств, подавляющих действие циклооксигеназы, с ингибиторами АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II и антибиотиками группы аминогликозидов. Как правило, это ухудшение носит обратимый характер. При применении декскетопрофена одновременно с любым диуретическим средством нужно убедиться, что пациент не гидратированный, а во время лечения проводить контроль функции почек.
• Метотрексат при применении в малых дозах (менее 15 мг / неделя): возможно повышение токсического действия на систему крови за счет уменьшения его выведения почками; при необходимости применения такой комбинации нужен еженедельный контроль показателей крови, особенно при наличии даже незначительного снижения функции почек, а также у больных пожилого возраста.
• Пентоксифиллин повышается риск развития кровотечений, поэтому необходимо наблюдать за больным и контролировать время кровотечения.
• Зидовудин: существует риск увеличения токсического воздействия зидовудина на эритропоэз (токсическое воздействие на ретикулоциты) до развития тяжелой анемии через неделю после применения НПВП, поэтому в первые 1-2 недели после начала терапии НПВС необходимо контролировать показатели крови с подсчетом количества ретикулоцитов.
• Производные сульфонилмочевины: НПВП могут усиливать гипогликемическое действие препаратов сульфонилмочевины за счет их вытеснения из связей с белками крови.
• Бета-адреноблокаторы: может снижаться их антигипертензивное действие за счет подавления синтеза простагландинов.
• Циклоспорин и такролимус: усиление токсического действия этих препаратов на почки за счет влияния НПВП на синтез простагландинов; при применении такой комбинации нужно регулярно контролировать функции почек.
• Тромболитические препараты: повышенный риск кровотечений.
• Ингибиторы агрегации тромбоцитов и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышенный риск развития пептических язв и кровотечений в ЖКТ.
• Пробенецид: повышение концентрации декскетопрофена в плазме крови за счет снижения уровня его реальной канальцевой секреции и глюкуронирования; в таком случае следует корректировать дозы декскетопрофена.
• Сердечные гликозиды: может повышаться их концентрация в плазме крови.
• Мифепристон: уменьшение его эффективности за счет уменьшения синтеза простагландинов, поэтому НПВП не следует применять в течение 8-12 суток после применения мифепристона.
• Хинолины: применение в высоких дозах в сочетании с НПВП повышает риск развития судорог.

Ограниченные данные позволяют предположить, что одновременное введение НПВП в один день с простагландином не проявляет неблагоприятного влияния на эффекты мифепристона или простагландина по созревания шейки матки или сокращения матки и не снижает клиническую эффективность средств для медикаментозного аборта.

Антибиотики хинолонового ряда: результаты исследований на животных показали, что применение производных хинолона в высоких дозах одновременно с НПВП повышает риск развития судорог.

Состав и свойства

действующее вещество: декскетопрофена трометамол;

1 однократной пакет содержит декскетопрофена трометамолу 36,90 мг, что эквивалентно декскетопрофена 25 мг

вспомогательные вещества : аммония глициризат, неогесперидину дигидрохалькон, хинолин желтый (Е 104), лимонный ароматизатор, сахароза из кремния диоксид коллоидный.

Форма выпуска: Гранулы для орального раствора.

Фармакологическое действие: 

Фармакодинамика.

Декскетопрофена трометамол является трометаминовою солью (S) – (+) – 2- (3-бензоилфенил) пропионовой кислоты. Это болеутоляющее, противовоспалительное, жаропонижающее лекарственный препарат, относится к группе нестероидных противовоспалительных средств. Действие нестероидных противовоспалительных средств заключается в уменьшении синтеза простагландинов за счет угнетения активности циклооксигеназы. В частности, НПВП ингибируют превращение арахидоновой кислоты на циклические ендопероксиды PGG ₂ и PGH ₂ , которые образуют простагландины PGE ₁ , PGE ₂, PGF _2α , PGD ₂ и PGI ₂ (простациклин) и тромбоксаны TxA ₂ и TxB ₂ . Кроме того, угнетение синтеза простагландинов, возможно, влияет на другие медиаторы воспаления, например кинины, обеспечивая не только непосредственную, но и косвенную действие.

Ингибирующее действие декскетопрофена относительно активности циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2 продемонстрирована у лабораторных животных и у людей. Клинические исследования при различных видах боли показали, что декскетопрофена трометамол оказывает выраженное анальгезирующее активность. Болеутоляющее действие наступает через 30 минут после приема. Продолжительность болеутоляющего действия составляет 4-6 часов.

Фармакокинетика.

Декскетопрофена трометамол быстро всасывается после приема внутрь, после приема в форме гранул максимальная плазменная концентрация достигается через 0,25-0,33 часа. Сравнение таблеток декскетопрофена со стандартным временем высвобождения и гранул с дозировкой 12,5 и 25 мг показало, что две формы биологически эквивалентны по степени биодоступности (AUC). Максимальная концентрация (C _max ) после приема гранул были примерно на 30% выше, чем после приема таблеток.

Время полураспределения и полувыведения декскетопрофена трометамолу составляет соответственно 0,35 и 1,65 часа. Аналогично другим лекарственным препаратам с высокой степенью связывания с белками плазмы (99%), объем распределения декскетопрофена составляет в среднем менее 0,25 л / кг. Метаболизм декскетопрофена в основном происходит путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и последующим выводом почками.

После введения декскетопрофена трометамолу в моче обнаруживается лишь оптический изомер S – (+), что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в оптический изомер R – (-) у человека.

Фармакокинетические исследования с многократным введением препарата показали, что C _max и AUC после последнего внутримышечного и внутривенного введения не отличаются от показателей после однократного применения, что свидетельствует об отсутствии кумуляции лекарственного вещества.

При применении с пищей AUC не изменяется, однако C _max декскетопрофена трометамолу снижается, а скорость его всасывания падает (повышается t _max ).

Условия хранения: Специальные условия хранения препарата Дексалгин саше не требуются.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Декскетопрофен
• Производитель:

  Берлин-Хеми АГ (Менарини Групп), Германия