Дексалгин – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Торговое название:

Дексалгин инъект

О препарате:

Декскетопрофена трометамол — соль пропионовой кислоты, обладает анальгезирующими, противовоспалительными и жаропонижающими свойствами и относится к классу НПВП. Механизм ее действия базируется на снижении синтеза простагландинов за счет угнетения циклооксигеназы. В частности, тормозится преобразование арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG2 и PGH2, из которых образуются простагландины PGE1, PGE2, PGF2a PGD2, а также простациклин PGI2 и тромбоксаны ТхА2 и ТхВ2.

Показания и дозировка:

Показания:

Симптоматическое лечение острой боли средней и высокой интенсивности в случае нецелесообразности перорального применения — боль в послеоперационный период, боль при почечной колике и в поясничной области.

Применение:

Взрослые.

Рекомендуемая схема дозирования — по 50 мг препарата каждые 8–12 ч. При необходимости повторная доза может быть введена с 6-часовым интервалом. Суточная доза не должна превышать 150 мг. Дексалгин Инъект предназначен для кратковременного применения, и лечение им следует ограничивать периодом острых симптомов (не более 2 сут). По возможности пациентов необходимо переводить на пероральный прием соответствующей лекарственной формы препарата. Побочные реакции можно сократить за счет применения минимальной эффективной дозы на протяжении по возможности наиболее короткого периода, необходимого для улучшения состояния. При послеоперационной боли средней или тяжелой степени препарат можно применять по показаниям в тех же рекомендуемых дозах в комбинации с опиоидными анальгетиками.

Пациенты пожилого возраста.

Коррекция дозы для этой возрастной категории пациентов обычно не требуется, однако в связи с физиологическим возрастным снижением функции почек рекомендуется назначение препарата в более низких дозах при наличии незначительно выраженной почечной недостаточности: суммарная суточная доза в этом случае не должна превышать 50 мг.Нарушение функции печени У пациентов с легким и умеренно выраженным нарушением функции печени (5–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) суммарную суточную дозу следует снизить до 50 мг и проводить частый контроль функциональных показателей печени. Дексалгин Инъект не следует назначать больным с тяжелым нарушением функции печени (10–15 балов по шкале Чайлд-Пью).

Нарушение функции почек. Для пациентов с легким нарушением функции почек (клиренс креатинина — 50–80 мл/мин) суточную дозу снижают до 50 мг. Дексалгин Инъект не следует назначать больным с умеренно выраженной или тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <50 мл/мин).

Дети.

Не следует применять препарат ввиду отсутствия данных о его эффективности и безопасности.В/м введение. Р-р для инъекций медленно вводят глубоко в мышцу.В/в инфузия. Для проведения внутривенной инфузии содержимое ампулы 2 мл разводят в 30–100 мл 0,9% р-ра натрия хлорида, р-ра глюкозы или р-ра Рингера-Лактата. Р-р для инфузий готовят в асептических условиях, не допуская влияния естественного дневного света. Приготовленный р-р должен быть прозрачным. Инфузию необходимо проводить на протяжении 10–30 мин. Не допускать влияния естественного дневного света на приготовленный р-р. Дексалгин Инъект, разведенный в 100 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или р-ра глюкозы можно смешивать с допамином, гепарином, гидроксизином, лидокаином, морфином, петидином и теофиллином.

Передозировка:

Симптоматика передозировки неизвестна. Аналогичные лекарственные средства вызывают нарушения со стороны ЖКТ (рвота, анорексия, боль в животе) и нервной системы (сонливость, головокружение, дезориентация, головная боль). При случайной передозировке необходимо немедленно начать симптоматическое лечение согласно состоянию пациента. Декскетопрофена трометамол выводится из организма с помощью диализа.

Побочные эффекты:

В таблице ниже указаны распределенные по органам и системам органов и частоте возникновения побочные действия, связь которых с декскетопрофеном трометамолом, по данным клинических исследований, признана как минимум возможной, а также побочные реакции, сообщения о которых были получены после выведения препарата на рынок.

• Нарушения со стороны системы крови/лимфатической системы: анемия, нейтропения, тромбоцитопения;
• Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок;
• Нарушение обмена веществ: гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия, анорексия; 
• Психические нарушения: бессонница;
• Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезии, обморок;
• Нарушения со стороны органа зрения: нечеткость зрения;
• Нарушения со стороны органа слуха: звон в ушах;
• Нарушения со стороны сердца: экстрасистолия, тахикардия;
• Нарушения со стороны сосудов: артериальная гипотензия, гиперемия в области лица и шеи АГ, поверхностный тромбофлебит;
• Нарушения со стороны респираторной системы: брадипноэ, бронхоспазм, одышка;
• Нарушения со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия, диарея, запор, гематемезис, сухость во рту, язвенная болезнь, кровотечения, перфорация, панкреатит;
• Нарушение со стороны гепатобилиарной системы: желтуха, поражение печени;
• Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: дерматит, зуд, сыпь, гипергидроз, крапивница, угревая сыпь, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, ангионевротический отек, отек лица, фотосенсибилизация;
• Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани;
• Нарушения со стороны почек и мочевых путей: полиурия, почечная колика, кетонурия, протеинурия, нефрит, нефротический синдром;
• Нарушения со стороны репродуктивной системы у женщин — нарушения менструального цикла;
• Нарушения со стороны репродуктивной системы у мужчин — нарушения функции предстательной железы;
• Общие нарушения и реакции в месте введения: боль в месте инъекции, в том числе воспаление, гематома, кровотечение, лихорадка, повышенная утомляемость, озноб, тремор, периферические отеки;
• Лабораторные показатели: Отклонения в печеночных пробах.

Возможно развитие пептической язвы, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда с летальным исходом, особенно у больных пожилого возраста. По имеющимся данным, на фоне применения препарата могут возникать тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспептические явления, боль в животе, мелена, рвота с примесью крови, язвенный стоматит, обострение колита и болезнь Крона. Реже отмечают гастрит. Также выявляли отеки, АГ и сердечную недостаточность, которые могут быть вызваны применением НПВП.

Как и в случае применения других НПВП, возможны такие побочные реакции: асептический менингит, который возникает у пациентов с системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани, и реакции со стороны крови (пурпура, апластическая и гемолитическая анемия, редко — агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга). Возможны буллезные реакции, в том числе синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко). Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологических данных, применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и на протяжении продолжительного времени, может сопровождаться некоторым повышением риска развития патологии, вызванной тромбозом артерий, например, инфаркта миокарда и инсульта.

Противопоказания:

• повышенная чувствительностью к декскетопрофену трометамолу, другим НПВП или другим компонентам препарата;
• пациентам, у которых вещества с аналогичными свойствами (например ацетилсалициловая кислота или другие НПВП) вызывают бронхоспазм, острый ринит или приводят к развитию носовых полипов, крапивнице или ангионевротическому отеку;
• в активной фазе язвы ЖКТ или при кровотечении, подозрении на них или при рецидивирующей язве или кровотечении в анамнезе (не менее 2 подтвержденных фактов язвы или кровотечения);
• пациентам с желудочно-кишечными кровотечениями, кровотечениями иной локализации в активной фазе или предрасположенностью к геморрагиям;
• при желудочно-кишечном кровотечении или перфорации в анамнезе, связанных с приемом НПВП;
• пациентам с болезнью Крона или неспецифическим язвенным колитом;
• больным с БА в анамнезе;
• пациентам с тяжелой сердечной недостаточностью;
• пациентам с нарушением функции почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина <50 мл/мин);
• пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени (10–15 баллов по шкале Чайлд-Пью);
• больным с геморрагическим диатезом или другими нарушениями коагуляции;
• в III триместр беременности и период кормления грудью;
• применение путем нейроаксиального (интратекального или эпидурального) введения из-за содержания алкоголя.

Препарат не следует применять у детей из-за отсутствия данных о эффективности и безопасности препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Одновременное применение следующих средств с НПВП не рекомендуют:

• С другими НПВП, включая салицилаты в высоких дозах (>3 г/сут): одновременное применение нескольких НПВП повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений и язв вследствие синергизма их действия.
• С антикоагулянтами. НПВП усиливают действие антикоагулянтов, например, варфарина, вследствие высокой степени связывания декскетопрофена с белками плазмы крови, а также угнетения функции тромбоцитов и повреждение слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. Если одновременное применение необходимо, оно должно проводиться под тщательным контролем врача и соответствующих лабораторных показателей.
• Гепарин: повышается риск кровотечений (из-за угнетения функции тромбоцитов) и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. Если одновременное применение необходимо, оно должно проводиться под тщательным контролем врача и соответствующих лабораторных показателей.
• Кортикостероиды: повышается риск развития язвы и кровотечения в ЖКТ.
• С препаратами лития (были сообщения для нескольких НПВП) — НПВП повышают концентрацию лития в плазме крови (снижение почечной экскреции лития), которая может достичь токсического уровня, поэтому уровень лития в крови следует контролировать при назначении, изменении дозы или отмене декскетопрофена.
• С метотрексатом в высоких (≥15 мг/нед) дозах — повышается гематотоксичность метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса при применении НПВП.
• С производными гидантоина и сульфаниламидов: может увеличиться выраженность их токсичных проявлений.
• С диуретиками, ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина II — декскетопрофен снижает эффективность диуретических и других антигипертензивных средств. У некоторых больных с нарушением функции почек (например при обезвоживании или у лиц пожилого возраста) применение средств, подавляющих циклооксигеназу, одновременно с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензиина ІІ может ухудшить функцию почек, что, как правило, является обратимым процессом. При применении декскетопрофена одновременно с любым диуретиком необходимо убедиться в отсутствии обезвоживания у больного, а в начале лечения необходим контроль функции почек.
• С метотрексатом в низких (<15 мг/нед) дозах — повышается гематологическая токсичность метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса при применении НПВП. Следует проводить еженедельный контроль картины крови в первые недели комбинированного лечения. При наличии даже незначительных нарушений функции почек, а также у лиц пожилого возраста необходим тщательный контроль.
• С пентоксифиллином — повышается риск развития кровотечений. Необходим активный клинический мониторинг и частый контроль времени кровотечения.
• С блокаторами β-адренорецепторов — возможно уменьшение выраженности их антигипертензивного действия в связи с угнетением НПВП синтеза простагландинов.

Дексалгин Инъект нельзя смешивать в одном р-ре для инфузий с прометазином и пентазоцином.В/в инъекция (болюсное введение). При необходимости содержимое одной ампулы (2 мл р-ра для инъекций) вводят в/в на протяжении не менее 15 с. Препарат можно смешивать в малых объемах (например в шприце) с р-рами для инъекций гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина. Дексалгин Инъект нельзя смешивать в малых объемах (например в шприце) с р-рами допамина, прометазина пентазоцина, петидина и гидрокортизона, поскольку образуется белый осадок. Препарат можно смешивать только с теми лекарственными средствами, которые указаны выше. При в/м или в/в инъекционном применении препарат следует немедленно ввести после забора из ампулы. Р-р для в/в инфузии следует применять сразу после приготовления. Препарат Дексалгин Инъект предназначен для однократного применения, поэтому остатки готового р-ра следует вылить. Перед введением препарата необходимо убедиться, что р-р прозрачный и бесцветный. Р-р, содержащий твердые частицы, применять нельзя.

Дексалгин Инъект нельзя смешивать в р-ре для инфузий с прометазином и пентазоцином. Дексалгин Инъект нельзя смешивать в малых объемах (например в шприце) с р-рами допамина, прометазина пентазоцина, петидина и гидрокортизона поскольку образуется белый осадок.

На фоне применения препарата Дексалгин Инъект возможны головокружение и сонливость, поэтому не исключается слабое или умеренное влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с другими механизмами.

Состав и свойства:

Состав: декскетопрофен 50 мг/2 мл. Прочие ингредиенты: спирт этиловый 96%, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Форма выпуска: р-р д/ин. 50 мг/2 мл амп. 2 мл, № 1, № 5, № 10.

Фармакологическое действие:

Декскетопрофена трометамол — соль пропионовой кислоты, обладает анальгезирующими, противовоспалительными и жаропонижающими свойствами и относится к классу НПВП. Механизм ее действия базируется на снижении синтеза простагландинов за счет угнетения циклооксигеназы. В частности, тормозится преобразование арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG2 и PGH2, из которых образуются простагландины PGE1, PGE2, PGF2a PGD2, а также простациклин PGI2 и тромбоксаны ТхА2 и ТхВ2.

Кроме этого, угнетение синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, что может также опосредованно влиять на основное действие препарата. Было выявлено угнетающее действие декскетопрофена трометамола на активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Клинические исследования при разных видах боли продемонстрировали, что декскетопрофена трометамол оказывает выраженное анальгезирующее действие. Обезболивающее действие декскетопрофена трометамола при в/м и в/в введении пациентам с болью средней и сильной интенсивности была изучена при разных видах боли при хирургических вмешательствах (ортопедические и гинекологические операции, операции на органах брюшной полости), а также при боли в опорно-двигательном аппарате (острая боль в поясничной области) и почечной колике.

Во время исследований анальгезирующий эффект препарата быстро начинался и достигал максимума на протяжении первых 45 мин. Продолжительность обезболивающего действия после применения 50 мг декскетопрофена трометамола, как правило, составляет 8 ч. Клинические исследования продемонстрировали, что применение препарата Дексалгин Инъект позволяет значительно снизить дозу опиатов при их одновременном применении с целью купирования послеоперационной боли. Если больным, которым назначали с целью купирования послеоперационной боли морфий с помощью прибора для обезболивания, который контролируется больным, назначали и декскетопрофена трометамол, то им требовалась более низкая доза морфия (на 35–45%), чем получавшим плацебо.

После в/м введения декскетопрофена трометамола Сmax достигается приблизительно через 20 мин (10–45 мин). Доказано, что при однократном в/м или в/в введении 25–50 мг препарата площадь под кривой AUC пропорциональна дозе. Фармакокинетические исследования многоразового применения препарата выявили, что AUC и Cmax после последнего в/м и в/в введения не отличаются от показателей после однократного применения, что свидетельствует об отсутствии кумуляции лекарственного средства.

Общая информация

• Форма продажи:

  безрецептурный
• Действующее в-о:

  Декскетопрофен
• Производитель:

  Берлин-Хеми АГ (Менарини Групп), Германия
• Фарм. группа:

  Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства

Код ATX

• M

  Препараты для лечения заболеваний костно-мышечной системы
• M01

  Противовоспалительные и противоревматические препараты
• M01A

  Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства
• M01AE

  Производные пропионовой кислоты
• M01AE17

  Декскетопрофен