Целекоксиб – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Торговое название:

Целекоксиб

О препарате:

Высокоселективный нестероидный противовоспалительный препарат, специфический ингибитор ЦОГ-2, представитель класса коксибов, проявляет противовоспалительное и анальгезирующее действие. Применяется преимущественно в ревматологии.

Показания и дозировка:

Применяется Целекоксиб для:

• симптоматического лечения остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита;
• облегчения болевого синдрома: боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли;
• лечения первичной дисменореи.

• Остеоартрит. Обычно рекомендуемая суточная доза составляет 200 мг в 1 или 2 приема. У некоторых пациентов в случае недостаточного уменьшения выраженности симптомов повышение дозы до 200 мг 2 раза в сутки может повысить эффективность препарата.
• Ревматоидный артрит. Начальная рекомендуемая суточная доза — 200 мг в 2 приема. При необходимости позже эту дозу можно повысить до 200 мг 2 раза в сутки.
• Анкилозирующий спондилит. Рекомендуемая суточная доза составляет 200 мг/сут в 1 или 2 приема. У некоторых пациентов в случае недостаточного уменьшения выраженности симптомов повышение дозы до 400 мг/сут в 1 или 2 приема может повысить эффективность препарата.

Пациенты пожилого возраста (>65 лет). Как и у взрослых пациентов более молодого возраста, лечение следует начинать с дозы 200 мг/сут. При необходимости дозу можно повысить до 200 мг 2 раза в сутки. Препарат следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста с массой тела <50 кг.

Передозировка:

У добровольцев назначение целекоксиба в дозе до 1,2 г/сут в 1–2 приема повторно не вызывало клинически значимых симптомов передозировки. В случаях возможной передозировки проводят симптоматическое лечение. Проведение диализа, вероятно, малоэффективно.

Побочные эффекты:

• Редко — боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, изжога, анорексия, диарея; 
• при длительном применении в высоких дозах — изъязвление слизистой оболочки пищеварительного тракта, желудочно-кишечное кровотечение, кровотечение из десен, повышение активности печеночных трансаминаз; 
• головная боль, головокружение, сонливость или бессонница, депрессия, возбуждение; снижение слуха, шум в ушах; повышение АД, тахикардия; 
• снижение устойчивости к инфекциям дыхательных путей, боль в горле, кашель, одышка, бронхоспазм; 
• почечная недостаточность, отечный синдром; 
• агранулоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитопения; 
• аллергические реакции (кожный зуд, сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, отек Квинке); 
• алопеция, потливость.

Противопоказания:

• бронхиальная астма, крапивница или аллергические реакции после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВC, включая другие ингибиторы ЦОГ-2;
• состояние после операции аортокоронарного шунтирования;
• пептическая язва в фазе обострения;
• желудочно-кишечное кровотечение;
• воспалительные заболевания кишечника;
• сердечная недостаточность (II-IV функциональные классы по классификации NYHA);
• клинически подтвержденная ИБС;
• заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания тяжелой степени;
• тяжелая печеночная недостаточность (нет опыта применения);
• почечная недостаточность тяжелой степени (нет опыта применения);
• беременность;
• период лактации (грудное вскармливание);
• детский и подростковый возраст до 18 лет (нет опыта применения);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к сульфонамидам.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

При одновременном приеме с варфарином и другими антикоагулянтами возможно увеличение протромбинового времени.

При одновременном применении флуконазола в дозе 200 мг 1 раз/сут отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Такой эффект связан с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермент CYP2C9. Пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор CYP2C9), целекоксиб следует назначать в наименьшей рекомендованной дозе. Кетоконазол (ингибитор изофермента CYP3A4) не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекоксиба.

Ингибирование синтеза простагландинов может уменьшить эффект ингибиторов АПФ и антагонистов ангиотензина II. Это взаимодействие следует принимать во внимание при назначении целекоксиба совместно с ингибиторами АПФ/антагонистами ангиотензина II. Однако не отмечалось значительного фармакодинамического взаимодействия с лизиноприлом в отношении влияния на АД.

У пациентов пожилого возраста, у пациентов с обезвоживанием (в т.ч. получающих терапию диуретиками) или у пациентов с нарушением функции почек одновременное применение НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с ингибиторами АПФ может приводить к ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность. Обычно данные эффекты обратимы.

Известные ранее НПВС у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет ингибирования почечного синтеза простагландинов, это следует иметь в виду при назначении целекоксиба.

Не отмечалось клинически значимого влияния целекоксиба на фармакокинетику комбинированных контрацептивных препаратов, содержащих 1 мг норэтистерона/35 мкг этинилэстрадиола).

Отмечалось повышение концентрации лития в плазме примерно на 17% при совместном приеме лития и целекоксиба. Пациенты, получающие терапию литием, должны быть под тщательным наблюдением при назначении или отмене целекоксиба.

Не отмечалось клинически значимого взаимодействия между целекоксибом и антацидами (алюминий- и магнийсодержащие препараты), омепразолом, метотрексатом, глибенкламидом, фенитоином или толбутамидом.

Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в низких дозах. Целекоксиб обладает слабым действием на функцию тромбоцитов, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, назначаемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

Следует избегать одновременного применения целекоксиба с другими НПВС (не содержащими ацетилсалициловую кислоту).

Состав и свойства:

Целекоксиб.

Форма выпуска:

Капсулы 200 мг №10.

Механизм действия:

Целекоксиб обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов в основном за счет ингибирования ЦОГ-2. Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспалительный процесс и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е2, при этом происходит усиление проявлений воспаления (отек и боль). В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует ЦОГ-1 и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах.

Целекоксиб уменьшает выведение с мочой простагландина E2 и 6-кето-простагландина F1 (метаболита простациклина), но не влияет на сывороточный тромбоксан В2 и выведение с мочой 11-дегидро-тромбоксана В2, метаболита тромбоксана (оба – продукты ЦОГ-1). У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Наиболее выражен данный эффект был у пациентов, получающих терапию диуретиками. Тем не менее, не отмечалось увеличения частоты случаев повышения АД и развития сердечной недостаточности, а периферические отеки были легкой степени тяжести и проходили самостоятельно.

Условия хранения:

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Целекоксиб
• Производитель:

  Белмедпрепараты, РУП, Республика Беларусь
• Фарм. группа:

  Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства

Код ATX

• M

  Препараты для лечения заболеваний костно-мышечной системы
• M01

  Противовоспалительные и противоревматические препараты
• M01A

  Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства
• M01AH

  Коксибы
• M01AH01

  Целекоксиб