Азитромицин Экомед (таб.п.пл/об.500мг №3) купить , цена – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Состав

На 1 таб.

– азитромицин (в форме дигидрата) 500 мг.

Вспомогательные вещества:

– лактулоза – 600 мг,

– кальция фосфата дигидрат – 119.6 мг,

– крахмал кукурузный – 48 мг,

– гипромеллоза – 10 мг,

– натрия лаурилсульфат – 2.4 мг,

– кроскармеллоза натрия – 40 мг,

– магния стеарат – 12 мг,

– целлюлоза микрокристаллическая – до 1400 мг.

Состав оболочки:

– (гипромеллоза – 18.98 мг, титана диоксид – 10.4 мг, макрогол 4000 – 8.32 мг, тальк – 2.24 мг, краситель тропеолин-О – 0.06 мг) – до 1440 мг.

Фармакологическое действие

Азитромицин – бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробов, внутриклеточных и других микроорганизмов. Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или приобретать устойчивость к нему.

Микроорганизмы МИК, мг/л

Чувствительные Устойчивые

– Staphylococcus <1 >2

– Streptococcus А, В, С, G <0,25 >0,5

– Streptococcus pneumonia <0,25 >0,5

– Haemophilus influenza <0,12 >4

– Moraxella catarrhalis <0,5 >0,5

– Neisseria gonorrhoeae <0,25 >0,5

В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы:

1. Грамположительные аэробы:

– Staphylococcus aureus метициллин-чувствительный;

– Streptococcus pneumoniae пенициллин-чувствительный;

– Streptococcus pyogenes.

2. Грамотрицательные аэробы:

– Haemophilus influenzae;

– Haemophilus parainfluenzae;

– Legionella pneumophila;

– Moraxella catarrhalis;

– Pasteurella multocida;

– Neisseria gonorrhoeae.

3. Анаэробы:

– Clostridium perfringens;

– Fusobacterium spp.;

– Prevotella spp.;

– Porphyromonas spp.

4. Другие микроорганизмы:

– Chlamydia trachomatis;

– Chlamydia pneumoniae;

– Chlamydia psittaci;

– Mycoplasma pneumoniae;

Mycoplasma hominis;

Borrelia burgdorferi.

Микроорганизмы, способные развивать устойчивость к азитромицину.

-Streptococcus pneumoniae пенициллин-устойчивый

Изначально устойчивые микроорганизмы

Грамположительные аэробы:

– Enterococcus faecalis;

– Staphylococci (метициллин-устойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам)Грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину.

Анаэробы

– Bacteroides fragilis.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

— инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов: фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит;

— инфекции нижних отделов дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями;

— инфекции кожи и мягких тканей: угри обыкновенные средней тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;

— начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) – мигрирующая эритема (erythema migrans);

— инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит).

Способ применения

Азитромицин Экомед® принимают внутрь, не разжевывая, 1 раз/сут, независимо от приема пищи. Препарат принимается, по крайней мере, за 1 ч до или через 2 ч после еды.

Взрослым (включая пожилых людей) и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг

При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: по 0.5 г/сут в течение 3 дней (курсовая доза – 1.5 г).

При угрях обыкновенных средней степени тяжести: по 0.5 г/сут в течение 3 дней, затем по 0.5 г 1 раз в неделю в течение 9 недель. Первую еженедельную таблетку следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной таблетки (8-й день от начала лечения), последующие 8 еженедельных таблеток – с интервалом в 7 дней. Курсовая доза 6.0 г.

При мигрирующей эритеме: 1 раз/сут в течение 5 дней, 1-й день 1.0 г, затем со 2-го по 5-й день по 0.5 г. Курсовая доза 3.0 г.

При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит): 1.0 г однократно.

При применении у пациентов с нарушениями функции почек легкой степени тяжести коррекция дозы не требуется.

При применении у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести, у пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.

Пожилые пациенты: коррекция дозы не требуется. Следует соблюдать осторожность у пожилых пациентов с постоянными проаритмогенными факторами в связи с высоким риском развития аритмий, в т.ч. аритмии типа “пируэт”.

Взаимодействие

Антацидные препараты.

Антацидные препараты не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную концентрацию в крови на 30%, поэтому препарат следует принимать, по крайнее мере, за 1 ч до или через 2 ч после приема этих препаратов и еды.

Цетирuзuн.

Одновременное применение в течение 5 дней у здоровых добровольцев азитромицина с цетиризином (20 мг) не привело к фармакокинетическому взаимодействию и существенному изменению интервала QT.

Диданозин (дидезоксиинозин).

Одновременное применение азитромицина (1200 мг/сут) и диданозина (400 мг/сут) у 6 ВИЧ-инфицированных пациентов не выявило изменения фармакокинетических показаний диданозина по сравнению с группой плацебо.

Дигоксин (субстраты P-гликопротеина).

Одновременное применение макролидных антибиотиков, в т.ч. азитромицина, с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин, приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. Таким образом, при одновременном применении азитромицина и дигоксина необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в сыворотке крови.

Зидовудин.

Одновременное применение азитромицина (одноразовый прием 1000 мг и многократный прием 1200 или 600 мг) оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в т.ч. выведение почками зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина вызывало увеличение концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение этого факта неясно.

Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р450.

Не выявлено, что азитромицин участвует в фармакокинетических взаимодействиях аналогично эритромицину и другим макролидам. Азитромицин не является ингибитором и индуктором изоферментов цитохрома Р450.

Алкалоиды спорыньи.

Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи не рекомендуется.

Были проведены фармакокинетические исследования одновременного применения азитромицина и препаратов, метаболизм которых происходит с участием изоферментов системы цитохрома Р450.

Аторвастатин.

Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы). Однако в пострегистрационном периоде были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получающих одновременно азитромицин и статины.

Карбамазепии.

В фармакокинетических исследованиях с участием здоровых добровольцев не выявлено существенное влияние на концентрацию карбамазепина и его активного метаболита в плазме крови у пациентов, получавших одновременно азитромицин.

Циметидин.

В фармакокинетических исследованиях влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина не выявлены изменения фармакокинетики азитромицина, при условии применения циметидина за 2 ч до азитромицина.

Антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина).

В фармакокинетических исследованиях азитромицин не влиял на антикоагулянтный эффект однократной дозы 15 мг варфарина, принимаемого здоровыми добровольцами. Сообщалось о потенцировании антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия (производные кумарина). Несмотря на то что причинная связь не установлена, следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга ПВ при применении азитромицина у пациентов, которые получают пероральные антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина).

Циклоспорин.

В фармакокинетическом исследовании с участием здоровых добровольцев, которые в течение 3 дней принимали внутрь азитромицин (500 мг/сут однократно), а затем циклоспорин (10 мг/кг/сут однократно), было выявлено достоверное повышение Cmax в плазме крови и AUC0-5 циклоспорина. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. В случае необходимости одновременного применения этих препаратов необходимо проводить мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и соответственно корректировать дозу.

Эфавиренз.

Одновременное применение азитромицина (600 мг/сут однократно) и эфавиренза (400 мг/сут) ежедневно в течение 7 дней не вызывало какое-либо клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие.

Флуконазол.

Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не меняло фармакокинетику флуконазола (800 мг однократно). Общая экспозиция и T1/2 азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола, однако при этом наблюдали снижение Cmax азитромицина (на 18%), что не имело клиническое значение.

Индинавир.

Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не оказывало статистически достоверное влияние на фармакокинетику индинавира (по 800 мг 3 раза/сут в течение 5 дней).

Метилпреднизолон.

Азитромицин не оказывает существенное влияние на фармакокинетику метилпреднизолона.

Нелфинавир.

Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг 3 раза/сут) вызывает повышение Css азитромицина в сыворотке крови. Клинически значимые побочные эффекты не наблюдались, и коррекция дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется.

Рифабутин.

Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию каждого из препаратов в сыворотке крови. При одновременном применении азитромицина и рифабутина иногда наблюдалась нейтропения. Несмотря на то, что нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следственная связь между применением комбинации азитромицина и рифабутина и нейтропенией не установлена.

Силденафил.

При применении у здоровых добровольцев не получены доказательства влияния азитромицина (500 мг/сут ежедневно в течение 3 дней) на AUC и Cmax силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Терфенадин.

В фармакокинетических исследованиях не были получены доказательства взаимодействия между азитромицином и терфенадином. Сообщалось о единичных случаях, когда возможность такого взаимодействия нельзя было исключить полностью, однако не было ни одного конкретного доказательства, что такое взаимодействие имело место. Было установлено, что одновременное применение терфенадина и макролидов может вызвать аритмию и удлинение интервала QT.

Теофиллин.

Не выявлено взаимодействие между азитромицином и теофиллином.

Трuазолам/мuдазолам.

Значительные изменения фармакокинетических показателей при одновременном применении азитромицина с триазоламом или мидазоламом в терапевтических дозах не выявлены.

Триметоприм/сульфаметоксазол.

Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола с азитромицином не выявило существенное влияние на Сmах, общую экспозицию или экскрецию почками триметоприма или сульфаметоксазола. Концентрации азитромицина в сыворотке крови соответствовали выявляемым в других исследованиях.

Побочное действие

Азитромицин Экомед® принимают внутрь, не разжевывая, 1 раз/сут, независимо от приема пищи. Препарат принимается, по крайней мере, за 1 ч до или через 2 ч после еды.

Взрослым (включая пожилых людей) и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг

При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: по 0.5 г/сут в течение 3 дней (курсовая доза – 1.5 г).

При угрях обыкновенных средней степени тяжести: по 0.5 г/сут в течение 3 дней, затем по 0.5 г 1 раз в неделю в течение 9 недель. Первую еженедельную таблетку следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной таблетки (8-й день от начала лечения), последующие 8 еженедельных таблеток – с интервалом в 7 дней. Курсовая доза 6.0 г.

При мигрирующей эритеме: 1 раз/сут в течение 5 дней, 1-й день 1.0 г, затем со 2-го по 5-й день по 0.5 г. Курсовая доза 3.0 г.

При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит): 1.0 г однократно.

При применении у пациентов с нарушениями функции почек легкой степени тяжести коррекция дозы не требуется.

При применении у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести, у пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.

Пожилые пациенты: коррекция дозы не требуется. Следует соблюдать осторожность у пожилых пациентов с постоянными проаритмогенными факторами в связи с высоким риском развития аритмий, в т.ч. аритмии типа “пируэт”.

Противопоказания

— Гиперчувствительность к антибиотикам группы макролидов,

— гиперчувствительность к другим компонентам препарата;

— тяжелая печеночная недостаточность;

— тяжелая почечная недостаточность (КК ниже 40 мл/мин);

— детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг;

— грудное вскармливание;

— одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином.

С осторожностью:

— миастения;

— нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести;

— нарушения функции почек легкой и средней степени тяжести (КК более 40 мл/мин);

— у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, у пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом,

терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или

гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью;

— одновременное применение терфенадина, варфарина, дигоксина,

циклоспорина.

Передозировка

Симптомы: временная потеря слуха, тошнота, рвота, диарея.

Лечение симптоматическое.

Особые указания

В случае пропуска приема одной дозы – пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с перерывами в 24 ч.

Препарат следует принимать, по крайней мере, за 1 ч до или через 2 ч после приема антацидных препаратов.

Препарат следует применять с осторожностью пациентам с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести из-за возможности развития фульминантного гепатита и печеночной недостаточности тяжелой степени.

При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия терапию препаратом следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.

При нарушении функции почек легкой и средней степени тяжести (КК более 40 мл/мин) терапию азитромицином следует проводить с осторожностью под контролем состояния функции почек.

Как и применение других антибактериальных препаратов, при терапии азитромицином следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаки развития суперинфекций, в т.ч. числе грибковых.

Препарат не следует применять более длительными курсами, чем указано в инструкции, т.к. фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования.

Нет данных о возможном взаимодействии между азитромицином и производными эрготамина и дигидроэрготамина, но из-за развития эрготизма при одновременном применении макролидов с производными эрготамина и дигидроэрготамина данная комбинация не рекомендована.

При длительном приеме азитромицина возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии антибиотик-ассоциированной диареи на фоне приема препарата, а также через 2 мес после окончания терапии следует исключить клостридиальный псевдомембранозный колит.

При лечении макролидами, в т.ч. азитромицином, наблюдалось удлинение сердечной реполяризации и интервала QT, повышающих риск развития сердечных аритмий, в т.ч. аритмии типа “пируэт”.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, у пациентов, принимающих антиаритмические препараты классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью.

Применение азитромицина может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

При развитии нежелательных эффектов со стороны нервной системы и органов зрения следует соблюдать осторожность при выполнении действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия отпуска в аптеках

По рецепту