Аспирин комплекс
Комбинированный нестероидный противовоспалительный препарат. Применяется для симптоматической терапии острых респираторных заболеваний.
Ацетилсалициловая кислота обладает двойным действием – анальгезирующее и жаропонижающее, что проявляется в облегчении боли, снижении высокой температуры и уменьшении общего недомогания. Действие ацетилсалициловой кислоты совмещенная с антигистаминным действием хлорфенирамина, что предотвращает чиханию и прекращает слезотечение, и с сосудосуживающим действием фенилэфрина, что способствует освобождению носовых путей.
Ацетилсалициловая кислота относится к группе кислых нестероидных противовоспалительных лекарственных средств с анальгетическими, жаропонижающее и противовоспалительными свойствами.Механизм действия заключается в необратимой инактивации ферментов циклооксигеназы, вовлеченных в синтез простагландинов.
Ацетилсалициловую кислоту применяют внутрь в дозе от 0,3 до 1 г для облегчения боли и состояний, сопровождающихся лихорадкой легкой степени, например, при простуде и гриппе, для снижения температуры и облегчения суставной и мышечной боли.
Ацетилсалициловую кислоту также применяют при острых и хронических воспалительных заболеваниях, таких как ревматоидный артрит, остеоартрит и анкилозирующий спондилит. Как правило, при таких нарушениях применяют высокие дозы от 4 до 8 г / сут, разделенные на несколько раз.
Ацетилсалициловая кислота также подавляет агрегацию тромбоцитов за счет блокирования синтеза тромбоксана 2 в тромбоцитах. Таким образом, она применяется при многих сосудистых заболеваниях в дозах, обычно составляют 75 – 300 мг / сут.
Фенилэфрина битартрат симпатомиметик. При взаимодействии с α-адренорецепторами вызывает сужение артериол слизистой оболочки носа, таким образом, способствует уменьшению отека верхних дыхательных путей и пазух носа, уменьшает ринорею, слезотечение, облегчает дыхание носом.
Хлорфенирамин – это антагонист Н 1 -гистаминергичних рецепторов, который избирательно ингибирует эти рецепторы. Хлорфенирамин относится к группе алкиламинов. Он также антихолинергическим действием, что мешает ответы на ацетилхолин через мускариновые рецепторы. Таким образом он подсушивает слизистую оболочку носа и оказывает облегчение при насморке.
После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Во время и после абсорбции она превращается в свой основной активный метаболит – салициловую кислоту. Максимальный уровень концентрации в плазме крови ацетилсалициловая кислота достигает через 10 – 20 мин, салициловая кислота – через 0,3 – 2:00 соответственно.
Ацетилсалициловая и салициловая кислоты значительно связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота попадает в грудное молоко и проходит через плацентарный барьер.
Салициловая кислота выводится преимущественно благодаря метаболизма в печени. Метаболитами салициловой кислоты является салицилмочевая кислота, салицилфенол глюкуронид, салицилацил глюкуронид, гентизиновая и гентизинсечова кислоты.
Скорость вывода салициловой кислоты зависит от дозы, поскольку метаболизм ограничен активностью ферментов печени. Поэтому период полувыведения колеблется от 2 – 3:00 после применения низких доз и возрастает почти до 15 часов после высоких доз. Салициловая кислота и ее метаболиты выделяются преимущественно почками.
Фенилэфрина битартрат всасывается в пищеварительном тракте быстро и неравномерно. Быстро метаболизируется в кишечнике и печени ферментом МАО. Фармакологическое действие развивается быстро и может длиться несколько часов. Биодоступность при пероральном применении составляет 38%, а средний период полувыведения – от 2 до 3:00.
Хлорфенирамин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. После приема внутрь достигает максимальной концентрации в плазме через 2 – 6:00. Действие после первого приема этого вещества наступает очень быстро. Период полувыведения очень длинным. Период полного выведения хлорфенирамина составляет около 24 часов у взрослых, у детей он меньше и составляет 9 – 11:00, а у пациентов пожилого возраста – больше. Хлорфенирамин распределяется в организме, связывается с белками плазмы на 78 – 90%. Пересекает гематоэнцефалический барьер, попадает в мозг и действует на центральную нервную систему. Хлорфенирамин интенсивно метаболизируется в печени путем деметилирования, в результате чего формируются гомо- и диметилпохидни соединения. С другой стороны, происходит окислительное дезаминирование, в результате которого формируются полярные метаболиты. Вывод хлорфенамина и его метаболитов осуществляется почками и зависит от уровня рН мочи.
Каждый пакетик содержит: активные вещества: ацетилсалициловая кислота – 500 мг, фенилэфрина битартрат – 15,58 мг, хлорфенирамина малеат – 2,00 мг; вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная, натрия гидрокарбонат, ароматизатор лимонный, краситель хинолиновый жёлтый.
Симптоматическая терапия:
Растворить содержимое пакетика в стакане воды комнатной температуры, применять перорально после еды.Взрослые и дети в возрасте старше 15 лет: по 1 пакетику каждые 6–8 ч.Максимальная суточная доза — 4 пакетика, интервал между приемами препарата должен составлять не менее 6 ч. Больным с сопутствующими нарушениями функции печени или почек необходимо снизить дозу препарата или увеличить интервал между приемами. Период применения препарата без консультации врача не должен превышать 5 сут для устранения боли и 3 сут — при применении в качестве жаропонижающего средства.
Перорально. Полностью растворить все содержимое пакетика в небольшом количестве жидкости, лучше всего – в половине стакана воды. Не принимать, пока шипение или выделения пузырьков полностью не остановится. Использовать после еды или вместе с молоком, особенно если ощущается дискомфорт со стороны желудочно-кишечного тракта. Запрещено принимать препарат натощак.
Взрослые и дети старше 15 лет: по 1 пакетику каждые 6 – 8:00.
Максимальная суточная доза составляет 4 пакетика, интервал между приложениями препарата должен быть не менее 6:00.
Для больных с сопутствующими нарушениями функции печени или почек необходимо снизить дозу препарата или увеличить интервал между приемами.
Продолжительность применения препарата без консультации с врачом не должна превышать 5 суток для лечения боли и 3 суток при применении препарата с целью снижения температуры.
Дети. Не применять детям до 15 лет.
При применении> 100 мг / кг / сут ацетилсалициловой кислоты более 2 дней возможно токсическое действие. Токсичность салицилатов может быть результатом интоксикации в результате длительного применения терапевтических доз и острой интоксикации (передозировки), которые угрожает жизни, вследствие случайного проглатывания детьми и непредсказуемого отравления.
Cимптомы при интоксикации легкой степени возможны:
Лечение:
Ацетилсалициловая кислота:
Фенилэфрина битартрат:
Хлорфенамина малеат:
Противопоказан детям в возрасте до 12 лет, в период беременности и кормления грудью. Препарат не назначают детям в возрасте до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, в связи с риском развития синдрома Рея (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с развитием острой печеночной недостаточности). Один из признаков синдрома Рея — длительно не прекращающаяся рвота. С осторожностью применять у пациентов с хроническими заболеваниями легких и почек, глаукомой, феохромоцитомой, сердечно-сосудистыми заболеваниями, сахарным диабетом, при анемии и гипертрофии предстательной железы.
Взаимодействие ацетилсалициловой кислоты
Противопоказания для одновременного применения.
Одновременное применение метотрексата в дозах 15 мг / неделю и более приводит к повышению гематологической токсичности метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы).
Комбинации, которые следует применять с осторожностью.
При применении метотрексата в дозах, меньших чем 15 мг / неделю, повышается гематологическая токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы).
Одновременное применение ибупрофена препятствует необратимому ингибированию тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном пациентов, имеющих риск сердечно-сосудистых заболеваний, может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты.
Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты с такими НПВП, как индометацин, фенопрофен, напроксен, флурбипрофен, ибупрофен, диклофенак и пироксикам, уменьшает уровень их абсорбции.
При одновременном применении Аспирин ® Комплекс и антикоагулянтов или антитромботических средств повышается риск развития кровотечения.
Риск возникновения язв и желудочно-кишечных кровотечений повышается при одновременном применении высоких доз салицилатов с НПВП (благодаря взаимно дополняющих эффекта), а также при одновременном применении с кортикостероидами.
Системные глюкокортикостероиды (исключая гидрокортизон), применяемые для заместительной терапии при болезни Аддисона, в период лечения кортикостероидами снижают уровень салицилатов в крови и повышают риск передозировки после окончания лечения.
При одновременном применении с дигоксином концентрация последнего в плазме повышается в результате снижения почечной экскреции.
Диуретики, антагонисты ангиотензина II, ингибиторы АПФ в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты снижают фильтрацию клубочков благодаря снижению синтеза простагландинов в почках. Это снижает антигипертензивный эффект, а у пациентов пожилого возраста или у обезвоженных пациентов может привести к острой почечной недостаточности вследствие прямого действия на клубочковую фильтрацию. С начала лечения рекомендуется контролировать функцию почек и обеспечивать надлежащую гидратацию пациентов.
Одновременное применение с урикозурическими средствами, такими как бензобромарон, пробенецид, снижает эффект выведения мочевой кислоты (благодаря конкуренции выведения мочевой кислоты почечными канальцами).
При одновременном применении высоких доз ацетилсалициловой кислоты и пероральных противодиабетических препаратов из группы производных сульфонилмочевины или инсулина усиливается гипогликемический эффект последних за счет гипогликемического эффекта ацетилсалициловой кислоты и вытеснения сульфонилмочевины, связанной с белками плазмы.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина повышают риск кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта из-за возможности синергического эффекта.
При одновременном применении с вальпроевой кислотой ацетилсалициловая кислота вытесняет ее из связи с белками плазмы, повышая токсичность последней.
Этиловый спирт способствует повреждению слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и пролонгирует время кровотечения вследствие синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя.
Одновременное применение нестероидных противовоспалительных средств с циклоспорином может увеличивать нефротоксичность циклоспорина вследствие действия простагландина почек. Рекомендуется проводить тщательный контроль функции почек, прежде всего у пациентов пожилого возраста.
Циметидин и ранитидин при одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой значительно повышают ее токсичность.
Антациды могут увеличивать выведение салицилатов почками вследствие алкализации мочи.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой уменьшается активность интерферона-α.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой увеличивается ототоксичностью ванкомицина.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой может увеличиваться концентрация барбитуратов в плазме.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой может увеличиваться свободная фракция фенитоина вследствие вытеснения фенитоина из связанного с белками состояния.
Одновременное применение нестероидных противовоспалительных средств с препаратами лития уменьшает выделение лития, что приводит к повышению уровня последнего в крови. Поэтому одновременное применение препаратов лития и нестероидных противовоспалительных средств не рекомендуется. Если одновременное назначение ацетилсалициловой кислоты и препаратов лития необходимо, следует наблюдать за концентрацией лития в крови в начале, середине и в конце лечения ацетилсалициловой кислотой.
Ацетилсалициловая кислота может привести к увеличению уровня зидовудина в плазме, поскольку активно ингибирует связывание с глюкуроновой кислотой или напрямую ингибирует микросомальное окисления в печени, в результате чего увеличивается токсичность ацетилсалициловой кислоты.
Взаимодействие фенилэфрина битартрат
Алкалоиды раувольфии могут ингибировать действие фенилэфрина.
Анестетики (ингаляционные углеводороды ). Постоянный прием фенилэфрина до начала анестезии с применением таких препаратов может привести к повышению риска возникновения аритмии. В случаях запланированного хирургического вмешательства советуем прервать лечение за несколько дней до операции.
Антидепрессанты (селективные ингибиторы захвата серотонина) : при одновременном приеме антидепрессантов этой группы, например флуоксетин, флувоксамина, пароксетина, сертралина, может увеличиться чувствительность к симпатомиметиков и повыситься риск появления серотонинергического синдрома.
Антигипертензивные средства : симпатомиметики могут ингибировать гипотензивные свойства лекарств, влияющих на симпатическую нервную систему, такие как метилдопа, респерин и гуанетидин.
Атропина сульфат : блокирует рефлекторную брадикардию, вызванную фенилэфрина, и увеличивает вазопрессорную ответ на фенилэфрин.
Альфа-адреноблокаторы : не рекомендуется одновременный прием фенилэфрина с лекарственными препаратами, которые имеют подобное действие (альфа-адреноблокаторы), а именно с дигидроэрготамином, метилэргометрин, эрготамин (лекарственные средства против мигрени), окситоцином (что вызывает роды), поскольку вследствие этого могут усилиться сосудосуживающее действие. Кроме этого антигипертензивные альфа-адреноблокаторы или средства, применяемые при доброкачественной гиперплазии простаты, являются антагонистами действия альфа-адренорецепторов, однако не могут сопротивляться действию бета-адренорецепторов, может создавать угрозу усиления гипотензии и тахикардии.
Бета-адреноблокаторы : одновременный прием фенилэфрина может привести к гипертензии и чрезмерной брадикардии с возможной сердечной блокадой.
Кофеин : одновременный прием может усилить фармакологическую и токсическое действие кофеина.
Гормоны щитовидной железы : следует применять с осторожностью.
Ингибиторы моноаминоксидазы (ингибиторы МАО) : следует избегать одновременного применения или начать прием этого препарата минимум через 15 дней после прерывания терапии ингибиторами МАО. При одновременном применении фенилэфрина с препаратами, которые ингибируют фермент МАО (ингибиторы МАО) и применяются при депрессии (транилсипромин, моклобемид) или при болезни Паркинсона (селегин), могут появиться тяжелые обратимые реакции, которые проявляются в виде сильной головной боли, повышением артериального давления и резкого повышения температуры.
Препараты, обусловливающие выведение калия, например некоторые диуретики типа фуросемида: может усилиться гипокалиемия и уменьшиться артериальная чувствительность к таким вазопрессорных препаратов, как фенилэфрин.
Препараты, влияющие на сердечную проводимость, такие как сердечные гликозиды и антиаритмические препараты, следует применять с осторожностью.
Препараты, блокирующие рецепторы обоих типов – альфа и бета-адреноблокаторы, такие как лабеталол и карведилол: может возникнуть сложное взаимодействие при одновременном приеме фенилэфрина, что приводит к повышению токсичности вследствие появления антагонизма на уровне бета-адренорецепторов.
Индометацин, бромкриптин : в одном отдельном случае описано появление тяжелой артериальной гипертензии после одновременного приема фенилэфрина с индометацином или бромокриптином.
Другие симпатикомиметикы : одновременный прием фенилэфрина может привести к дополнительной стимуляции центральной нервной системы к чрезвычайно высокого уровня, сопровождается нервозностью, раздражительностью, бессонницей. Также вероятны приступы судорог. Кроме этого, одновременный прием других симпатомиметиков вместе с фенилэфрина может привести к увеличению сосудосуживающего или сердечно-сосудистого действия любого из этих двух медицинских препаратов.
Взаимодействие, вызванная Хлорфенамин.
Алкогольные напитки или препараты, угнетающие центральную нервную систему могут усилить угнетающее действие подобных или антигистаминных препаратов, таких как Хлорфенирамин, что может вызвать симптомы передозировки.
Ингибиторы моноаминоксидазы (ингибиторы МАО), включая феразолидон (антибактериальный препарат) и прокарбазин (противоопухолевый препарат) : одновременный прием не рекомендуется, поскольку могут удлиняться и усилиться антихолинергическое действие и угнетение центральной нервной системы, присущая антигистаминным препаратам.
Трициклические антидепрессанты или мапротилин (чотирицикличний антидепрессант) и другие препараты антихолинергического действия может усилиться антихолинергическое действие этих препаратов или таких антигистаминных средств, как Хлорфенирамин. В случае возникновения жалоб со стороны желудочно-кишечного тракта пациенты должны как можно раньше обратиться к врачу, так как это может привести к паралитической непроходимости кишечника.
Ототоксические препараты могут замаскировать такие симптомы ототоксичности, как звон в ушах, головокружение и обмороки.
Фотосенсибилизирующее препараты могут вызвать появление дополнительной фотосенсибилизирующее действия.
Аспирин ® Комплекс следует применять после консультации с врачом в следующих случаях:
Аспирин ® Комплекс следует применять с осторожностью при нарушениях функции почек или нарушениях кровообращения (например, заболевания сосудов почек, застойная сердечная недостаточность, уменьшение объема циркулирующей крови, массивные хирургические вмешательства, сепсис или значительные кровопотери), поскольку ацетилсалициловая кислота может дополнительно повышать риск повреждения почек и вызывать острую почечную недостаточность.
В случае появления стула черного цвета, рвота с кровью (гематемезис), острой астении (слабости), пониженного давления, холодного пота, боли в брюшной полости, головокружение лечение следует немедленно прекратить. Пациенту следует обратиться к врачу.
Порошок шипучий для раствора д/перорального применения 3,548 г пакетик бумаж., № 10.
Кислота ацетилсалициловая 500 мг, фенилэфрина битартрат 15,58 мг, хлорфенамина малеат 2 мг.
При температуре не выше 25 °С.
4 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Гімнастика для шиї Шишоніна: ефективне рішення при болю, остеохондрозі та гіпертонії Ключові слова: гімнастика для…
Как начать бизнес с витаминами и пищевыми добавками Введение Рынок витаминов и пищевых добавок стремительно…
Где купить выгодно витамины в Украине? Полный гид по выбору и экономии Весной и в…
Вагинальные шарики, также известные как кегель-шарики или гейша-шарики, давно известны как эффективное средство для укрепления…
Ассортимент подгузников, предлагаемый разными торговыми площадками, представлен моделями для мальчиков, девочек, а также универсальными. Отличается…
Инсульт является опасной патологией. Даже пережив его, пациент постоянно подвержен многочисленным рискам. Реабилитация после инсульта…