Аромастан – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате:

Противоопухолевое средство, стероидный необратимый ингибитор ароматазы. По химической структуре близок к природному андростендиону.

Показания и дозировка:

Распространенный эстрогензависимый рак молочной железы у женщин в постменопаузальный период при неэффективности терапии тамоксифеном.

Внутрь, в дозе 25 мг/сут после еды. Лечение продолжают до тех пор, пока не возобновляется очевидное прогрессирование опухоли.Не требуется изменения режима дозирования при почечной или печеночной недостаточности.

Передозировка:

В клинических исследованиях эксеместан при применении в дозах до 800 мг/сут хорошо переносился. Специфического антидота нет, при необходимости проводят симптоматическое лечение.

Побочные эффекты:

Головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, беспокойство, депрессия, бессонница, общая слабость, лихорадка, гриппоподобный синдром, периферические отеки, увеличение массы тела, АГ, тошнота, рвота, боль в животе, анорексия, запор или диарея, диспноэ, кашель, кожная сыпь, парестезия, артралгия, диспепсия, алопеция, боль в области локализации опухоли.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к эксеместану.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Хотя взаимодействия эксеместана с таким мощным ингибитором CYP 3A4, как кетоконазол, не отмечено, тем не менее нельзя полностью исключить возможность изменения фармакокинетики эксеместана при одновременном назначении с другими ингибиторами или индукторами этого фермента.Нельзя сочетать с эстрогенсодержащими средствами (антагонистическое действие).

Состав и свойства:

Состав:

Эксеместан.

Форма выпуска:

Таблетки, п/о.

Фармакологическое действие:

Эксеместан (6-метил энандростан-1,4-диен-3, 17-дион) — противоопухолевое средство, стероидный необратимый ингибитор ароматазы. По химической структуре близок к природному андростендиону.При эстрогензависимом раке молочной железы у женщин в постменопаузальный период эксеместан, ингибируя активность фермента, препятствует тем самым образованию в периферических тканях эстрогенов (эстрона и эстрадиола) из андрогенов (андростендиона и тестостерона). Эксеместан не оказывает влияния на другие ферменты, влияющие на метаболизм стероидных гормонов.После приема внутрь быстро всасывается в пищеварительном тракте, биодоступность — около 42%. Одновременный прием пищи с высоким содержанием жиров повышает уровень эксеместана в плазме крови примерно на 40%. После достижения Cmax уровень эксеместана в плазме крови изменяется полиэкспоненциально при среднем значении T½ 24 ч. Cmax эксеместана в плазме крови у здоровых женщин достигается через 2,9 ч, у больных раком молочной железы — через 1,2 ч после приема. Среднее значение AUC при регулярном применении эксеместана у женщин с раком молочной железы почти в 2 раза выше, чем у здоровых женщин (75,4 и 41,4 нг•ч/мл соответственно). Широко распределяется в тканях. Около 90% эксеместана связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином и α1-кислым гликопротеином. Связывание эксеместана и его метаболитов с форменными элементами крови незначительное. У здоровых женщин в постменопаузальный период эксеместан в равных количествах выводится с мочой и калом (соответственно 42±3 и 42±6% в течение 1 нед). C мочой в неизмененном виде экскретируется не более 1% эксеместана. Эксеместан в значительной степени метаболизируется в организме. Начальный этап биотрансформации эксеместана заключается в окислении метиленовой группы в 6-й позиции и восстановлении 17-кетогруппы с последующим образованием многих второстепенных метаболитов, которые либо не оказывают влияния на активность ароматазы, либо обладают минимальной фармакологической активностью. Эксеместан метаболизируется цитохромом P450 3A4 (CYP 3A4) и альдокеторедуктазами.У пациентов с умеренной и тяжелой печеночной или почечной недостаточностью значение AUC для эксеместана почти в 3 раза выше, чем у здоровых лиц, хотя это и не имеет определенного клинического значения.

Условия хранения:

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Производитель:

  Актавис Групп