АЛЬБАРЕЛ (ALBAREL)
Rilmenidine
Представительство ЭГИС ОАО
Упаковка
Селективный агонист имидазолиновых рецепторов. Антигипертензивный препарат
Фармакологическое действие
Антигипертензивный препарат, производное оксазолина. Избирательно взаимодействует с имидазолиновыми рецепторами (I1) мозговых вазомоторных структур и почек. Связывание рилменидина с имидазолиновыми рецепторами ингибирует симпатомиметическую активность, что ведет к снижению АД за счет уменьшения общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС).
Альбарел оказывает зависимое от дозы гипотензивное действие на систолическое и диастолическое АД.
В терапевтических дозах Альбарел не влияет на функцию сердца, не вызывает задержки натрия и воды.
Альбарел не вызывает ортостатической гипотензии (в т.ч. у лиц пожилого возраста); не нарушает физиологической реакции, проявляющейся изменениями ЧСС в ответ на физическую нагрузку; не влияет на почечный кровоток, клубочковую фильтрацию или фильтрационную фракцию; не влияет на углеводный и жировой метаболизм (в т.ч. у больных инсулинзависимым и инсулиннезависимым сахарным диабетом).
Гипотензивное действие сохраняется в течение 24 ч после приема Альбарела в дозе 1 мг/сут.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема препарата внутрь рилменидин быстро абсорбируется из ЖКТ. После однократного приема Альбарела в дозе 1 мг Cmax в плазме достигается через 1.5-2 ч и составляет 3.5 нг/мл. Абсолютная биодоступность составляет 100%; не подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Всасывание происходит одинаково у разных больных: межиндивидуальные изменения не отмечены. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность при применении препарата в рекомендуемых терапевтических дозах.
Распределение. Связывание с белками плазмы составляет менее 10%.
После повторного применения Css достигается с третьего дня регулярного приема препарата и в последующие дни остается стабильной.
У больных с артериальной гипертензией, находящихся на лечении в течение 2 лет, концентрация Альбарела в плазме остается стабильной.
Метаболизм. Альбарел биотрансформируется незначительно. Метаболиты найдены в следовых количествах в моче являются результатом гидролиза или окисления оксазолинового кольца. Эти метаболиты не связываются с α2-адренорецепторами.
Выведение. Выводится почками: 65% принятой дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Почечный клиренс составляет 2/3 от общего клиренса.
T1/2 составляет 8 ч; не изменяется при повторном назначении.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 у лиц в возрасте 70 лет и старше составляет 13±1 ч.
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени T1/2 составляет 12±1 ч.
Поскольку выведение препарата происходит главным образом почками, у больных с нарушениями функции почек наблюдается замедление выведения препарата, которое коррелирует с величиной КК. У больных с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 15 мл/мин) T1/2 составляет около 35 ч.
Рекомендуемая доза Альбарела составляет 1 мг/сут (1 таб.) утром.
Если АД снижается недостаточно после одного месяца лечения, дозу можно увеличить до 2 мг/сут в 2 приема (1 таб. утром и 1 таб. вечером во время приема пищи).
Благодаря хорошей переносимости Альбарел можно назначать по показаниям пациентам пожилого возраста и больным сахарным диабетом.
У пациентов с почечной недостаточностью (КК более 15 мл/мин) не требуется коррекции дозы препарата.
Лечение проводится длительно.
Со стороны ЦНС: возможны астения, бессонница, сонливость, повышенная усталость при физических нагрузках; в единичных случаях — чувство страха, депрессия, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно сердцебиение; в единичных случаях — похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: возможны боли в эпигастрии, сухость во рту, диарея; в единичных случаях — тошнота, запор.
Дерматологические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.
Прочие: в единичных случаях — периферические отеки, приливы.
Побочные эффекты отмечаются редко, как правило, слабо выражены и имеют транзиторный характер.
Беременность и лактация
Препарат не следует назначать при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) из-за отсутствия достаточных клинических данных.
В экспериментальных исследованиях тератогенных и эмбриотоксических эффектов не наблюдалось.
При назначении препарата пациентам после недавно перенесенного инсульта, инфаркта миокарда требуется периодический медицинский контроль.
При необходимости прекращения лечения дозу следует уменьшать постепенно, хотя маловероятно, что отмена препарата будет сопровождаться какими-либо побочными эффектами.
Не рекомендуется одновременное назначение Альбарела с ингибиторами МАО.
Использование в педиатрии
Клинических данных о безопасности и эффективности применения препарата у детей недостаточно, поэтому препарат не следует назначать этой категории пациентов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Альбарел в терапевтических дозах не влияет на психомоторные реакции. Если препарат назначают в дозах, превышающих терапевтические, или в сочетании с лекарственными препаратами, угнетающими деятельность ЦНС, следует предупредить водителей и пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, о возможном появлении сонливости.
Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, психические нарушения.
Лечение: промывание желудка; затем — симпатомиметические средства. Рилменидин плохо выводится при диализе.
Назначение Альбарела с трициклическими антидепрессантами снижает его антигипертензивный эффект.
Препарат следует хранить при температуре не выше 30°C. Срок годности — 2 года.
Препарат отпускается по рецепту.
Войти Зарегистрироваться
Все лекарства
A-FERİN® FORTE 650 мг / 4 мг пленочная покрытая таблетка Принимается через рот. Действующее…
Приветствуем вас! Мы рады сообщить, что подготовили для вас специальную статью, содержащую подробную инструкцию на…
Электрогрили: современный подход к приготовлению блюд на открытом воздухе С приходом теплых дней, жители мегаполисов,…
Сучасна медицина неможлива без точних лабораторних досліджень. Саме вони дають можливість лікарям встановити діагноз, контролювати…
Глаукома - группа заболеваний, которые повреждают зрительный нерв и могут привести к потере зрения. Повреждение…
Дерматология: забота о здоровье кожи и волос Дерматология включает диагностику, лечение и профилактику заболеваний кожи,…