Аденурик – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате:

Противоподагрическое средство.

Показания и дозировка:

• Хроническая подагра, вне острых приступов
• Гиперурикемия – повышение уровня мочевой кислоты в крови, при котором ее кристаллы откладываются в суставах, провоцируя развитие подагры

Аденурик принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Рекомендованная доза препарата Аденурик составляет 80 мг 1 раз в сутки внутрь, независимо от приема пищи. Если концентрация мочевой кислоты в сыворотке превышает 6 мг/дл (357 мкмоль/л) после 2-4 недель лечения, доза препарата Аденурик может быть повышена до 120 мг 1 раз в сутки.

Эффект препарата Аденурик наступает достаточно быстро, что позволяет повторное определение сывороточной концентрации мочевой кислоты через 2 недели. Цель лечения заключается в уменьшении концентрации мочевой кислоты и поддержании ее на уровне менее 6 мг/дл (357 мкмоль/л).

Длительность профилактики приступов подагры составляет не менее 6 месяцев.

У пациентов пожилого возраста изменения дозы препарата не требуется.

У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) эффективность и безопасность препарата изучены недостаточно.

У пациентов с нарушением функции почек легкой или средней степени коррекции дозы препарата не требуется.

Исследований эффективности и безопасности фебуксостата у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не проводилось.

При нарушении функции печени легкой степени рекомендованная доза препарата составляет 80 мг. Опыт применения препарата при нарушении функции печени средней степени ограничен.

Безопасность и эффективность препарата Аденурик у детей и подростков младше 18 лет не установлены. Соответствующие данные отсутствуют.

Передозировка:

Симптомы: усиление побочных реакций.

Лечение: симптоматическое.

Побочные эффекты:

Часто 1/100 до < 1/10:

• Приступы подагры
• Головная боль
• Диарея, тошнота
• Нарушения функции печени
• Сыпь (включая различные виды сыпи, упоминаемые с низкой частотой, см. ниже)
• Отек в месте введения

Иногда 1/1,000 дo < 1/100:

• Повышение уровня тиреостимулирующего гормона в крови
• Сахарный диабет, гиперлипидемия, снижение аппетита, повышение веса
• Снижение либидо, бессонница
• Головокружение, парестезии, гемипарез, сонливость, изменение вкусового восприятия, гипестезия, гипосмия
• Фибрилляция предсердий, учащенное сердцебиение, нарушения на ЭКГ
• Артериальная гипертензия, приливы, приливы жара.
• Диспноэ, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, кашель
• Боль в животе, вздутие живота, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рвота, сухость во рту, диспептические явления, запор, частый стул, метеоризм, дискомфорт в животе
• Холелитиаз
• Дерматит, крапивница, кожный зуд, изменение цвета кожи, кожные поражения, петехии, макулярная сыпь, макуло-папулезная сыпь, папулезная сыпь
• Артралгия, артрит, миалгия, скелетно-мышечная боль, мышечная слабость, мышечные судороги, мышечное напряжение, бурсит
• Почечная недостаточность, нефролитиаз, гематурия, поллакиурия, протеинурия
• Эректильная дисфункция
• Слабость, боли в грудной клетке, дискомфорт в области грудной клетки
• Повышение амилазы крови, снижение количества тромбоцитов, лейкопения, лимфопения, повышение креатина крови, повышение креатинина крови, снижение гемоглобина, повышение уровня мочевины крови, повышение триглицеридов крови, повышение холестерина крови, снижение гематокрита, повышение лактатдегидрогеназы крови, повышение уровня калия крови

Редко 1/10,000 дo < 1/1,000:

• Панцитопения, тромбоцитопения
• Анафилактические реакции, гиперчувствительность к препарату
• Нечеткость зрения
• Снижение веса тела, повышение аппетита, анорексия
• Нервозность
• Тиннитус
• Панкреатит, язвенный стоматит
• Гепатит, желтуха
• Синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, генерализованная сыпь, эритема, эксфолиативная сыпь, сыпь фолликулярная, сыпь везикулярная, гнойничковые сыпь, зудящиеся высыпания, эритематозная сыпь, кореподобная сыпь, алопеция, гипергидроз
• Рабдомиолиз, скованность в суставах, скованность в скелетных мышцах
• Тубулоинтерстициальный нефрит, императивные позывы на мочеиспускание
• Жажда
• Повышение уровня глюкозы крови, удлинение активированного частичного тромбопластинового времени, снижение количества эритроцитов, повышение щелочной фосфатазы крови

Противопоказания:

• Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ
• Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, врожденной недостаточностью лактазы или нарушением всасывания глюкозы/галактозы

Ограниченный опыт применения фебуксостата во время беременности свидетельствует об отсутствии неблагоприятного воздействия препарата на течение беременности и здоровье плода/новорожденного. В исследованиях на животных не отмечено прямых или косвенных побочных действий препарата на течение беременности, развитие эмбриона/плода и процесс родов. Потенциальный риск препарата для человека не известен. В связи с этим фебуксостат противопоказан во время беременности.

Неизвестно, выделяется ли фебуксостат в грудное молоко у человека. В исследованиях на животных отмечено, что действующее вещество препарата переходит в грудное молоко и оказывает отрицательное влияние на развитие вскармливаемых новорожденных. Таким образом, нельзя исключить риск препарата для грудных детей. В связи с этим фебуксостат противопоказан при грудном вскармливании.

Безопасность и эффективность препарата Аденурик у детей и подростков младше 18 лет не установлены. Соответствующие данные отсутствуют.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Меркаптопурин/азатиоприн:

Учитывая механизм действия фебуксостата (ингибирование ксантиноксидазы), совместное назначение не рекомендуется. Ингибирование ксантиноксидазы фебуксостатом может вызывать повышение концентрации данных препаратов, что приводит к их токсическому действию. Исследований взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются ксантиноксидазой, не проводилось.

Исследований взаимодействия фебуксостата с цитотоксическими химиопрепаратами не проводилось. Данные по безопасности применения фебуксостата во время терапии цитотоксическими химиопрепаратами отсутствуют.

Теофиллин:

Хотя отдельных исследований взаимодействия фебуксостата с теофиллином не проводилось, известно, что ингибирование ксантиноксидазы может сопровождаться повышением концентрации теофиллина (сообщалось о подавлении метаболизма теофиллина в присутствии других ингибиторов данного фермента). В связи с этим необходимо с осторожностью назначать фебуксостат пациентам, получающим теофиллин. При совместном использовании данных препаратов необходимо контролировать концентрацию теофиллина.

Напроксен и другие ингибиторы глюкуронизации:

Метаболизм фебуксостата зависит от активности фермента уридиндифосфат-глюкуронилтрансферазы (УГТ). Лекарственные препараты, угнетающие процесс глюкуронизации, например НПВС и пробеницид, теоретически могут изменять выведение фебуксостата. У здоровых добровольцев при одновременном приеме фебуксостата и напроксена по 250 мг 2 раза в сутки наблюдалось усиление воздействия фебуксостата (Cmax (максимальная плазменная концентрация) – 28%, ППК – 41% и t1/2 (время полувыведения) – 26%). В клинических исследованиях применение напроксена или других НПВС/ингибиторов ЦОГ-2 не сопровождалось клинически значимым усилением побочных явлений.

Таким образом, фебуксостат можно назначать совместно с напроксеном без изменения дозы препаратов.

Индукторы глюкуронизации:

Мощные индукторы УГТ могут усиливать метаболизм и уменьшать эффективность фебуксостата. У пациентов, получающих мощные индукторы глюкуронизации, рекомендуется контроль сывороточной концентрации мочевой кислоты через 1-2 недели такой сочетанной терапии. При отмене индуктора глюкуронизации возможно повышение плазменной концентрации фебуксостата.

Колхицин/индометацин/гидрохлортиазид/варфарин:

Фебуксостат можно назначать совместно с колхицином или индометацином без изменения дозы препаратов.

Также не требуется изменения дозы фебуксостата при совместном назначении с гидрохлортиазидом.

При совместном назначении фебуксостата с варфарином не требуется изменения дозы последнего. У здоровых добровольцев прием фебуксостата (80 мг или 120 мг раз в сутки) с варфарином не повлиял на фармакинетику варфарина. Одновременный прием с фебуксостатом также не повлиял на протромбиновое время (МНО) и активность фактора VII.

Дезипрамин/субстраты CYP2D6:

По данным, полученным в исследованиях in vitro, фебуксостат является слабым ингибитором CYP2D6. В исследовании на здоровых добровольцах на фоне приема препарата Аденурик в дозе 120 мг 1 раз/сут. отмечалось увеличение ППК (площадь под кривой) дезипрамина (субстрат CYP2D6) на 22%, что свидетельствует о слабом ингибирующем эффекте фебуксостата in vivo. Таким образом, при совместном назначении фебуксостата и субстратов CYP2D6 необходимость в изменении дозы препаратов отсутствует.

Антациды:

При совместном приеме с антацидами, содержащими магния гидроксид или алюминия гидроксид, отмечается замедление всасывания фебуксостата (приблизительно на 1 час) и уменьшение Cmax на 32%, однако ППК препарата существенно не изменяется. Таким образом, фебуксостат можно сочетать с приемом антацидов.

Состав и свойства:

Одна таблетка содержит

активное вещество – фебуксостат 80 мг или 120 мг

вспомогательные вещества

Ядро: лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH101), целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH102), натрия кроскармеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный гидратированный.

Оболочка: опадрай II желтый  85F42129 (спирт поливиниловый, титана диоксид (Е 171), макрогол (3350), тальк, железа оксид желтый (Е 172))

Форма выпуска:

Таблетки капсуловидной формы, покрытые оболочкой от бледно – желтого до желтого цвета, с маркировкой «80» (для дозировки 80 мг) и «120» (для дозировки 120 мг) на одной стороне.

Условия хранения:

При температуре не выше 30 °C

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Производитель:

  Берлин-Хеми АГ (Менарини Групп), Германия