Абитаксел – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате

Абитаксел – противоопухолевое средство. Является ингибитором митоза.

Показания и дозировка

Основными показаниями к применению Абитаксела являются:

• Рак яичников (в т.ч. при неэффективности препаратов платины) – первичное, вторичное или метастатическое опухолевое поражение женских гормонопродуцирующих половых желез – яичников,
• рак молочной железы – злокачественная опухоль железистой ткани молочной железы.,
• рак легких (бронхогенный рак, бронхогенная карцинома) – злокачественное новообразование лёгкого, происходящее из эпителиальной ткани бронхов различного калибра.,
• рак пищевода – это онкологическое заболевание, при котором на стенке пищевода появляется злокачественная опухоль.,
• рак головы и шеи – гетерогенная группа различных внутричерепных новообразований, доброкачественных или злокачественных, возникающих вследствие запуска процесса аномального неконтролируемого деления клеток, которые в прошлом являлись нормальными составляющими самой ткани мозга,
• рак мочевого пузыря – заболевание, при котором в слизистой оболочке или в стенке мочевого пузыря возникают злокачественные новообразования.

Дозировка Абитаксела устанавливается индивидуально, в зависимости от таких факторов как:

• показания и стадия заболевания,
• состояние системы кроветворения,
• схема противоопухолевой терапии.

Лечение Абитакселом должно осуществляться под наблюдением квалифицированного врача-онколога. Поскольку возможны серьезные реакции гиперчувствительности, в наличии должно быть соответствующее реанимационное оборудование.

Все пациенты должны получать премедикацию ГКС, антигистаминными препаратами и антагонистами Н2-рецепторов, например, по следующей схеме:

Также дозировка и схема онкотерапии может назначаться в зависимости от заболевания пациента. Детали назначения представлены в таблице ниже.

Лечение пациентов с заболеваниями печени разной степени. Исследований на тему приема препарата Абитаксел пациентами с легкой и средней тяжестью дисфункции печени не проводилось. Поэтому больным с тяжелой формой дисфункций печени запрещено назначать Абитаксел.

Приготовление раствора для инфузий

Препарат Абитаксел для приготовления инфузийного раствора необходимо разбавить в стерильных условиях с добавлением следующих веществ:

• 0,9% раствор натрия хлорида,
• 5% раствор глюкозы,
• 5% раствор глюкозы в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% раствором глюкозы в растворе Рингера до конечной концентрации 0,3-1,2 мг / мл.

При повторном взятии препарата из флакона концентрат для лекарственного инфузийного раствора сохраняет микробиологические, физические и химические свойства в течение 28 дней при комнатной температуре 25 ° С. Приготовленные растворы не следует охлаждать.

Готовый раствор может упасть в осадок из-за наличия в составе лекарственной формы Абитаксела основы-носителя, к тому же после фильтрации осадок раствора сохраняется.

Поэтому Абитаксел следует вводить в организм через специальную систему с мембранным фильтром (диаметр пор не больше 0,22 мкм). Во время клинических испытаний раствор, вводимый через трубку для внутривенного вливания и с фильтром не терял своих терапевтических свойств.

Чтобы минимизировать попадание в организм пациента ди (2-этилгексил) фталата (ДЕГФ), который может иметь лужёную реакцию с инфузионных мешков, систем или другого медицинского оборудования с пластифицированного поливинилхлорида (ПВХ), растворы для инфузий следует хранить в контейнерах из материалов, не содержащих ПВХ (бутылках из стекла или полипропилена, мешках с полипропилена или полиолефина) и вводить через инфузионные системы, футерованные полиэтиленом. При подключении фильтров (например, ИVЕХ-2®) короткими трубками из ПВХ значительного выщелачивания ДЕГФ не происходит.

Передозировка

Антидота для применения в случае передозировки Абитакселом нет. Основными ожидаемыми осложнениями передозировки:

• угнетение функции костного мозга,
• периферическая нейротоксичность
• мукозит.

В таком случае следует немедленно прекратить введение препарата и проводить симптоматическое лечение с контролем содержания форменных элементов крови и состояния функций жизненно важных органов.

Побочные эффекты

Со стороны системы кроветворения:

• лейкопения – состояние, характеризующееся понижением количества лейкоцитов ниже 4,0 * 109/л.),
• тромбоцитопения – состояние, которое характеризуется сниженным количеством тромбоцитов (менее 150х10⁹/л),
• анемия – синдром, который характеризуется снижением концентрации гемоглобина в крови, при уменьшении числа эритроцитов.

Со стороны пищеварительной системы:

• тошнота,
• рвота,
• диарея,
• мукозиты,
• ухудшение аппетита,
• запоры (редко – явления кишечной непроходимости),
• повышение в крови активности печеночных ферментов и уровня билирубина.

Аллергические реакции:

• кожная сыпь,
• ангионевротический отек – острый локальный аллергический отек слизистой оболочки, кожи, подкожной клетчатки,
• бронхоспазм (редко) – острое состояние, возникающее при сокращении мышц бронхов и сужении их просвета.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• артериальная гипотензия – характеризуется систолическим давлением ниже 100 мм рт. ст., диастолическим давлением – ниже 60 мм рт. ст.,
• брадикардия – одна из разновидностей аритмии, при которой частота сердечных сокращений составляет меньше 60 ударов в минуту.,
• нарушения проводимости – аритмия, которая происходит вследствие расстройства функций автоматизма, возбудимости, проводимости и сократимости.,
• периферические отеки – состояние конечностей, характерное накоплением жидкости в мягких тканях.

Прочие:

• артралгия – симптом суставных болей, характерных для одного или одновременно нескольких суставов,
• миалгия – патология, которая характеризуется наличием выраженной боли в мышцах, часто сопровождающейся слабостью и отеками,
• периферическая невропатия – группа дистрофических поражений периферических нервов, вызванных различными причинами (интоксикации, витаминная недостаточность, аутоиммунные процессы, опухоли и др.).

Местные реакции:

• тромбофлебит – воспаление внутренней венозной стенки с образованием тромба,
• некроз (при экстравазации) – патологический процесс, выражающийся в местной гибели ткани в живом организме в результате какого-либо экзо- или эндогенного её повреждения.

Противопоказания

Главными противопоказаниями к применению Абитаксела являются:

• выраженная нейтропения (менее 1500/мкл),
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Абитаксел не рекомендуется для применения детям, потому что его токсичность и эффективность не изучались у этой группы пациентов.

Применение препарата при беременности и лактации

Абитаксел не разрешен к применению в период беременности и кормления ребенка грудью. По причине данных об исследованиях на животных, которые показали, что Абитаксел является эмбриотоксическим и фетотоксическим для кроликов, а также неблагоприятно влияет на фертильность крыс.Поэтому как и другие цитотоксические препараты, Абитаксел может вредно воздействовать на плод. Пациенткам необходимо принимать меры для предотвращения беременности в период лечения Абитакселом и немедленно информировать врача о возможной беременности.

Особые меры безопасности

При работе с Абитакселом, как и другими антинеопластическими препаратами, необходима осторожность. Разводить препарат необходимо в асептических условиях в специально отведенном помещении. Этим должен заниматься подготовленный персонал. Необходимо принимать все меры для предотвращения попадания растворов лекарства Абитаксел на кожу и слизистые оболочки, в частности пользоваться защитной одеждой (халатами, шапочками, масками, очками и одноразовыми перчатками). В случае попадания препарата на кожу (при этом возможны такие местные реакции как покалывание, жжение и покраснение кожи) пораженный участок промыть водой с мылом. При попадании препарата на слизистые оболочки их тщательно промыть большим количеством воды. Сообщалось о следующих проявлениях при вдыхании распыленных растворов Абитаксела:

• одышка,
• боль в груди,
• жжение в горле
• тошнота.

 При охлаждении нераспечатанных флаконов в препарате может образовываться осадок, который растворяется при осторожном встряхивании или даже без перемешивания при достижении комнатной температуры. Это явление не влияет на качество препарата. Если же раствор остается мутным или в нем присутствует нерастворимый осадок, препарат использовать нельзя и такой флакон необходимо уничтожить согласно установленной процедуре утилизации опасных отходов.

Утилизация остатков Абитаксела

Неиспользованные растворы и все инструменты и материалы, которые контактировали с Абитаксела, следует уничтожать в соответствии со стандартной больничной процедурой утилизации отходов цитотоксических веществ, с учетом действующих нормативных актов по уничтожению опасных отходов.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

При проведении лабораторных исследований у пациентов, получавших последовательные инфузии Абитаксела и Цисплатина, выявлено более выраженное миелотоксическое действие при введении препарат Абитаксел после цисплатина; при этом средние значения общего клиренса Абитаксела снижались примерно на 20%.

Предшествующий прием циметидина не влияет на средние значения общего клиренса препарата Абитаксел.

На основании данных, полученных in vivo и in vitro, можно предположить, что у пациентов, получавших кетоконазол, наблюдается подавление метаболизма паклитаксела.

Состав и свойства

Абитаксел 6 мг вспомогательные вещества: полиоксиэтилированное касторовое масло; этанол абсолютный; уксусная кислота ледяная

Форма выпуска

Во флаконах по 5 или 16,7 мл; в пачке картонной 1 флакон.

Фармакологическое действие

Паклитаксел специфически связывается с бета-тубулином микротрубочек, нарушая процесс деполимеризации этого ключевого протеина, что приводит к подавлению нормальной динамической реорганизации сети микротрубочек, которая играет решающую роль во время интерфазы и без которой невозможно осуществление клеточных функций в фазе митоза. Кроме того, паклитаксел вызывает образование аномальных пучков микротрубочек в течение всего клеточного цикла и образование нескольких центриолей во время митоза.

Условия хранения

При температуре до +25 °С, в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Паклитаксел
• Производитель:

  ТЕВА Фармацевтикал Индастриз Лтд, Израиль
• Фарм. группа:

  Антинеопластические средства. Противоопухолевые антибиотики и родственные препараты

Код ATX

• L

  Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы
• L01

  Противоопухолевые препараты
• L01C

  Алкалоиды растительного происхождения
• L01CD

  Таксаны
• L01CD01

  Паклитаксел