Брилинта 90 мг

Брилинта 90 мг

Брилинта 90 мг Купить, Стоимость в Украине

900.00  грн

Брилинта 90 мг Стоимость в аптеках Украины

ФармаЛад
Брилинта 90 мг
3206,53 грн
в наличии
Телефон: +38 (xxx) xxx-xx-xx (Показать номер)
Телефон: 380442210512

Брилинта 90 мг купить. Брилинта 90 мг цена - недорого, доставка быстрая по Украине.

Брилинта 90 мг купить в городах Украины

Брилинта 90 мг Купить в городе Киев и в области

Для жителей Киеве есть два способа доставки. Первый способ - курьерская доставка по адресу. Вы оставляете заявку или звоните оператору и Курьер вам доставит Брилинта 90 мг. Второй способ - услуга почтовой пересылки, обращаем ваше внимание, изначально вы проверяете, потом происходит оплата.

Брилинта 90 мг Цена в городе Харьков и в области

Брилинта 90 мг Купить в г. Харьков - выгодная цена - Отправка почтовыми сервисами (Без предоплаты)

Брилинта 90 мг Цена в городе Одесса и в области

Брилинта 90 мг Купить в г.Одесса - выгодная цена - Отправка почтовыми сервисами (Без предоплаты)

Брилинта 90 мг Цена в городе Чернигов и в области

Брилинта 90 мг Купить в г. Чернигов - выгодная цена - Отправка почтовыми сервисами (Без предоплаты)

Брилинта 90 мг Цена в городе Черкассы и в области

Брилинта 90 мг Купить в г. Черкассы - выгодная цена - Отправка почтовыми сервисами (Без предоплаты)

Брилинта 90 мг Цена в городе Днепр и в области

Брилинта 90 мг Купить в г. Днепр - выгодная цена - Отправка почтовыми сервисами (Без предоплаты)

Брилинта 90 мг Цена в городе Житомир и в области

Брилинта 90 мг Купить в г. Житомир - выгодная цена - Отправка почтовыми сервисами (Без предоплаты)

Брилинта 90 мг Цена в городе Запорожье и в области

Брилинта 90 мгКупить в г. Запорожье - выгодная цена - Отправка почтовыми сервисами (Без предоплаты)

Брилинта 90 мг Цена в городе Ивано-Франковск и в области

Брилинта 90 мг Купить в г. Ивано-Франковск - выгодная цена - Отправка почтовыми сервисами (Без предоплаты)

Брилинта 90 мг Цена в городе Луцк и в области

Брилинта 90 мгКупить в г. Луцк - выгодная цена - Отправка почтовыми сервисами (Без предоплаты)

Брилинта 90 мг Цена в городе Львов и в области

Брилинта 90 мг Купить в г. Львов - выгодная цена - Отправка почтовыми сервисами (Без предоплаты)

Брилинта 90 мг Цена в городе Тернополь и в области

Брилинта 90 мгКупить в г. Тернополь - выгодная цена - Отправка почтовыми сервисами (Без предоплаты)

Брилинта 90 мг Цена в городе Черновцы и в области

Брилинта 90 мг Купить в г. Черновцы - выгодная цена - Отправка почтовыми сервисами (Без предоплаты)

Брилинта 90 мг Цена в городе Херсон и в области

Брилинта 90 мгКупить в г. Херсон - выгодная цена - Отправка почтовыми сервисами (Без предоплаты)

Брилинта 90 мг Цена в городе Ровно и в области

Брилинта 90 мгКупить в г. Ровно - выгодная цена - Отправка почтовыми сервисами (Без предоплаты)

Брилинта 90 мг Цена в городе Мариуполь и в области

Брилинта 90 мг Купить в г. Мариуполь - выгодная цена - Отправка почтовыми сервисами (Без предоплаты)
На нашем сайте Брилинта 90 мг можно купить по хорошей цене, причем с доставкой, которая осуществляется по территории всей Украины.  Благодаря удобной поисковой системе вы сможете быстро найти нужные лекарства. Наш интернет-ресурс в режиме 24/7/365 предлагает жителям Украины огромный выбор товаров медицинского предназначения. Своим клиентам мы дарим бонусы, разрабатываем программы лояльности, делаем скидки, благодаря которым они смогут существенно сэкономить средства из семейного бюджета. В любое время дня и ночи покупатели могут получить информацию о наличии тех или иных товарных позиций, сроках годности, ценовой политике, производителях медикаментов, а также оформить заказ с курьерской или транспортной доставкой. На сайте сразу можно просмотреть фото, изучить аннотацию к лекарству, уточнить сведения о форме выпуска, почитать отзывы клиентов и врачей. У нас можно Брилинта 90 мгкупить по цене , которая гораздо ниже, чем в аптечных сетях.

Почему у нас низкая цена на Брилинта 90 мг?

Основная причина демократичной ценовой политики заключается в том, что у нас нет затрат на аренду торговых площадей, оплату коммуналки, выплаты обслуживающему персоналу. Максимально снижать цены нам позволяют также внушительные скидки, полученные от официальных дистрибьюторов, у которых мы закупаем медикаменты напрямую, крупными партиями.Условия хранения препаратов на складе полностью соответствуют принятым в Украине нормативным документам. В Киеве и других городах Брилинта 90 мг купить можно круглосуточно.  Заказанное лекарство будет отгружено непосредственно в день оформления онлайн-заявки. Доставка максимально оперативная, с соблюдением всех условий транспортировки медикаментов, температурных режимов.Мы гарантируем каждому клиенту только высококачественные, оригинальные препараты, так как напрямую сотрудничаем с надежными, известными поставщиками. На все медицинские товары оформлены сертификаты, другие сопроводительные документы. Высококвалифицированный персонал внимательно следит за сроками годности, регулярно проводятся внутренние проверки на подделки и фальсификат.

Брилинта 90 мг. Как купить онлайн

Чтобы оформить заказ, следует зарегистрировать учетную запись на нашем сайте. Мы максимально упростили процедуру, поэтому она не займет у вас более нескольких минут. Достаточно будет указать в специальной форме личные данные, контактную информацию. После этого необходимо придумать секретный пароль, логин. После подтверждения система создаст для вас личный кабинет, в котором будут отображаться все сведения о заказах.После авторизации в учетной записи вам останется лишь выбрать в виртуальном каталоге препарат, добавить его в корзину и подтвердить заказ. Вы не должны забывать, что указанная на нашем ресурсе Брилинта 90 мг цена будет действительна только при приобретении товара онлайн. При возникновении любых проблем или вопросов обращайтесь по указанному на главной странице номеру телефона к дежурному фармацевту, который окажет квалифицированную консультативную поддержку. Также можно получить консультацию эксперта в онлайн-чате или по электронной почте.

Брилинта 90 мг: преимущества покупки на нашем сайте

  1. Широкий ассортимент , насчитывающий огромное количество товарных позиций. В виртуальных каталогах есть лекарства терапевтического и профилактического назначения. Мы поможем купить Брилинта 90 мг не только в Харькове и Днепре, но и в других городах Украины, при необходимости подберем более доступные по цене аналоги или порекомендуем другие медикаменты.
  2. Доставка осуществляется в рекордно короткие сроки. Мы на постоянной основе сотрудничаем только с надежными и проверенными перевозчиками. Все медикаменты сразу после оформления и подтверждения клиентом заявки мы отправляем со склада.
  3. Все лекарства имеют сертификаты. Размещенные в виртуальных каталогах медикаменты производятся ведущими отечественными и зарубежными фармацевтическими брендами. Все товарные позиции поставляются легально, проходят сертификацию.
  4. Демократичная цена. Если вы решите сравнить стоимость наших препаратов с предложениями аптечных сетей, то увидите, что на нашем ресурсе на Брилинта 90 мг установлена одна из самых низких цен. Наш интернет-ресурс гарантирует новым и постоянным клиентам высочайшее качество медикаментов. Мы обеспечиваем покупателям доступ ко всей необходимой информации. В любой момент на бесплатной основе даем экспертные консультации. Все заказанные товары доставляются с сопроводительной документацией. Мы упаковываем их в непрозрачные, герметично запечатанные пакеты. Заходите на наш сайт и заказывайте препараты прямо сейчас! Купив на нашем ресурсе Брилинта 90 мг, вы своевременно получите необходимое лекарство и начнете терапию!

Брилинта 90 мг: как работает доставка?

Клиенты, решившие приобрести Брилинта 90 мг, могут быть уверены, что мы доставим препарат очень быстро. Киевляне могут заказать курьерскую доставку, и товар по указанному адресу будет привезен без предоплаты. По остальным украинским городам доставка осуществляется в течение 1-3 суток надежными курьерскими службами. Мы отправляем лекарства наложенным платежом – покупатель получает препарат и только после этого оплачивает его. Мы организуем отправку Брилинта 90 мг) во все крупные украинские города и областные центры. Также возможна доставка медикаментов в районные центры.

Брилинта 90 мг: как купить

Вы можете купить на нашем сайте Брилинта 90 мг. Для этого следует заполнить заявку, предварительно переместив в корзину выбранные позиции. Также можно позвонить оператору и оформить заказ в телефонном режиме. Чтобы в Киеве, Харькове, Днепре, Одессе или любом другом украинском городе купить Брилинта 90 мг, делайте заказ у нас . Наши специалисты максимально быстро организуют доставку. Мы не требуем предоплату, поэтому, если вы хотите купить Брилинта 90 мг, мы предложим вам доставку наложенным платежом. Вы проверите содержимое посылки и только после этого оплатите. Цена Брилинта 90 мг для наших клиентов всегда будет ниже, чем в аптечных сетях, так как мы стараемся делать виртуальные покупки доступнее. Благодаря сотрудничеству с разными поставщиками мы имеем возможность предоставлять покупателям скидки, снижая цену на Брилинта 90 мг

Брилинта 90 мг: почему такая цена?

Желающие получить более низкую цену на Брилинта 90 мг) могут сделать предварительный заказ. Если вы планируете применять лекарство через несколько месяцев, напишите в заявке, когда именно желаете получить Брилинта 90 мг, и его цена для вас будет ниже. На сколько? На этот вопрос нельзя дать точный ответ. Нам нужно вначале позвонить на склад, провести переговоры, после чего мы назовем конечную стоимость. Предзаказ распространяется не на каждую товарную позицию. Это обусловлено тем, что некоторые препараты могут быть на этот момент уже сняты с производства или проходить процедуру перерегистрации. 

О нашем ресурсе

Мы не аптека, а интернет-сервис, на котором аккумулируется информация обо всех лекарственных препаратах , в частности, редких медикаментах. Клиенты имеют возможность заказать дефицитную позицию без накруток и получить ее в самый короткий срок. Используя наш ресурс, заказчики могут не переживать относительно качества препаратов, так как оно подтверждается соответствующими сертификатами. Все медикаменты, которые заказываются через наш интернет-сервис, транспортируются в полном соответствии с утвержденными на законодательном уровне нормативами. Клиентам не нужно делать предоплату, они рассчитываются за лекарства при их получении.Купить стало еще проще, цена и доставка лекарств приятно удивят каждого.

Купить Брилинта с доставкой по Украине

Фармакодинамические параметры

Терапевтические эффекты препарата определены фармакологическими свойствами его активного вещества — тикагрелора, который по химической структуре является циклопентилтриазолопиримидином. Под его влиянием происходит избирательный обратимый антагонизм P2Y12-хеморецептора, чувствительного к аденозиндифосфату. Это позволяет не допустить АДФ-опосредованной активации и агрегации (склеивания) тромбоцитов. После приема лекарственного средства происходит обратимое взаимодействие активного вещества с их хеморецептором, но не в зоне взаимосвязывания с денозиндифосфатом. Останавливается процесс передачи сигналов в виде серии молекулярных событий.

Начало воздействия

У больных, принимавших ацетилсалициловую кислоту в комбинации с тикагрелором, на фоне стабильной стенокардии напряжения тромбоцитарная агрегация ингибировалась достаточно быстро. Спустя полчаса после того, как была принята нагрузочная доза 0,18 г, средний показатель параметра превышал 40%, а через два-четыре часа он достигал максимального значения (89 %). Терапевтические эффекты сохраняются на протяжении от двух до восьми часов. У большинства больных (90 %) было отмечено поддержание окончательных параметров фармакологических эффектов — свыше 70 % — в течение двух часов.

Окончание воздействия

Если намечено аортокоронарное шунтирование, то вероятность открытия кровотечения повышается при завершении приема препарата ранее четырех суток до хирургического вмешательства.

Перевод больного на другое фармакологическое средство

При замене препарата с клопидогрелом на Брилинта увеличивается абсолютное значение блокирования тромбоцитарного слипания более чем на 26 %. Обратный процесс становится причиной снижения данного параметра более чем на 24%. Таким образом, при замене препарата с клопидогрелом на Брилинта терапевтические эффекты не прерываются.

Доказанная клиническая эффективность

В масштабном тестировании в роли добровольцев выступило немногим менее 20000 пациентов. Основанием для участия в нем стала нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда независимо от сдвига сегмента ST как возможного признака ишемических изменений миокарда. Клинически патологии проявлялись в ближайшие сутки, а пациенты проходили консервативную терапию, минимально инвазивную чрескожную операцию или аортокоронарное шунтирование.

В процессе исследования больные регулярно принимали ацетилсалициловую кислоту в разовой дозировке 0,09 г, в суточной — 180,0 мг. Производимый эффект сравнивался с результатом от однократного использования клопидогрела в дозе 75,0 мг. Оценивалась способность лекарственных средств предупреждать сердечно-сосудистый летальный исход, инфаркт миокарда, инсульт благодаря влиянию на их частоту. Пациенты принимали препараты в дозировках:

  • клопидогрел — 0,3 г (0,6 г — при выполнении минимально инвазивной чрескожной операции);
  • тикагрелор — 0,18 г.

Тикагрелор проявлял терапевтический эффект к концу первого месяца лечения, что считается ранним результатом. Более чем на полпроцента снижался абсолютный риск, более чем на 10 % — относительный. На фоне курсового приема препарата на протяжении года поддерживался постоянный эффект. Это позволило снизить абсолютный риск почти на 2 %, более чем на 15 % — относительный.

Рекомендуя купить Брилинта, врачи информируют больных, у которых диагностированы нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда с различными электрокардиографическими изменениями:

  • о снижении общей относительной вероятности смерти более чем на 15 %;
  • о снижении вероятности гибели от сердечно-сосудистой тяжело протекающей патологии более чем на 20 %;
  • о снижении риска инфаркта миокарда на пятнадцать процентов.

На терапевтические эффекты препарата не оказывали влияния вес, половая принадлежность, эндокринные расстройства, негеморрагический инсульт, реваскуляризация в анамнезе. Не имело значения и сопутствующее медикаментозное лечение (прием средств с гепарином, блокаторов хеморецепторов, чувствительных к гликопротеину), а также окончательный диагноз и терапия, запланированная при распределении добровольцев в основную и контрольную группы (хирургическая или консервативная).

Обратите внимание, наши партнеры продают Брилинта 90 по акционным ценам оптом — Брилинта 90 мг купить 

Дополнительное исследование позволило предположить, что существует взаимосвязь между эффективностью лечения и дозами ацетилсалициловой кислоты. Было установлено, что она снижалась на фоне их увеличения. Согласно полученным данным клинического тестирования,результат комбинированной терапии оптимален при одновременном приеме Брилинта с ацетилсалициловой кислотой в дозах от 75,0 до 150,0 мг.

При оценке терапевтической эффективности фармакологического средства использовался

совокупный критерий:

  • поражения сердечно-сосудистого аппарата провоцировали летальный исход при остром коронарном синдроме на фоне запланированного хирургического лечения почти на два процента (абсолютная вероятность) реже, на шестнадцать процентов (относительная вероятность) реже;
  • поражения сердечно-сосудистого аппарата провоцировали летальный исход при остром коронарном синдроме на фоне запланированной консервативной терапии на 15 % (относительная вероятность) реже, на 2,3 % (абсолютная вероятность) реже.

У больных со стентированием в анамнестических данных применение фармакологического средства приводило к снижению частоты закупорки тромбами искусственных конструкций более чем на 30 % (относительная вероятность) реже, на 0,5 % (абсолютная вероятность). Таким образом, после приема Брилинта вероятность смерти уменьшалась более чем на двадцать процентов.

Совокупная оценка

Согласно результатам масштабного клинического тестирования, у пациентов с острым коронарным синдромом положительное воздействие тикагрелора на сердечно-сосудистый аппарат не было нейтрализовано из-за открытия большого кровотечения на протяжении года: относительная вероятность— 8,0 %, абсолютная вероятность— почти 1,5 %, отношение рисков — более чем 0,9 %.

Фармакокинетические параметры

Для активного вещества препарата характерна линейная фармакокинетика.В системном кровотоке оно и активный метаболит содержится в равновесных концентрациях, приблизительно пропорциональных дозам до 1,26 г.

Абсорбция

Абсорбция тикагрелора в кровеносное русло быстрая — время достижения максимальной концентрации составляет в среднем полтора часа. Основной фармакологически активный метаболит накапливается в максимальной концентрации приблизительно за два с половиной часа. Если пациент принял препарат на голодный желудок в дозе 0,09 г, то максимальная концентрация действующего компонента примерно 530,0 нг/мл, а суммарная концентрация в плазме крови в течение всего времени наблюдения — 3450,0 нг*ч/мл.

Показатель средней абсолютной биодоступности — немногим более 35%. После приема насыщенных жирами продуктов питания максимальная концентрация действующего компонента или суммарное количественное содержание активного метаболита в плазме крови в течение всего времени наблюдения не изменяются. Но при этом повышается примерно на 20 % количественное содержание тикагрелора в плазме крови в течение всего времени наблюдения и настолько же уменьшается максимальная концентрация активного метаболита. Большой клинической значимости подобные несущественные изменения не имеют. Поэтому возможен прием препарата как натощак, так и на полный желудок.

Распределение

Объем распределения активного компонента Брилинта — приблизительно

88,0 л. Тикагрелором и основным метаболитом (более чем на 99 %) формируются комплексы с плазменными белками.

Метаболизм

CYP3A4 — основной изофермент, под воздействием которого биотрансформируется тикагрелор и образуется активный метаболит. Под его влиянием они активизируются или ингибируются любым другим субстратом из этой группы. Активное вещество и фармакологически значимый продукт его биотрансформации способны незначительно ингибировать Р-гликопротеин. Последний проявляет те же фармакологические эффекты, что и действующий компонент, связываясь с хеморецептором, чувствительным к аденозиндифосфату, что подтверждено результатами биохимических исследований. Соотношение между его системной экспозицией и экспозицией тикагрелора составляет от 1/3 до 1/4.

Выведение

Активное вещество метаболизируется в печеночных структурах. Введенный в организм его меченый изотоп помог установить, что около 60,0 % радиоактивности эвакуируется с каловыми массами, примерно 26,0 % выводится органами мочевыделительной системы. Тикагрелор с активным метаболитом в моче покидает организм в количестве, которое составляет не более 1% от принятой пациентом дозы. Последний эвакуируется преимущественно в составе желчи. Усредненный показатель периода полувыведения действующего вещества — семь часов, фармакологически значимого метаболита — восемь с половиной часов.

Отдельные группы пациентов

Ниже рассмотрены особенности фармакокинетики активного вещества лекарственного средства у особых категорий больных:

  1. В пожилом возрасте количественное содержание тикагрелора в плазме крови в течение всего времени наблюдения и его максимальная концентрация выше приблизительно на четверть, чем у более молодых больных. Подобные параметры клинически не значимы, не требуют коррекции режима дозирования.
  2. Исследования фармакокинетики препарата в детском возрасте не проводились.
  3. У пациентов женского пола тикагрелор с его активным компонентом накаливался в системном кровотоке в максимальной концентрации, большей, чем у мужчин.Значения клинически не значимы, не требуют коррекции режима дозирования.
  4. У больных с почечной недостаточностью тикагрелор и активный метаболит находятся в кровеносном русле на 20 % времени меньше.
  5. У больных с невыраженной печеночной недостаточностью количественное содержание тикагрелора в плазме крови в течение всего времени наблюдения и его максимальная концентрация больше примерно на 20 % и 10 % соответственно. При умеренном или тяжелом поражении печени прием препарата противопоказан, так как исследований фармакокинетики для этих групп пациентов не проводилось.

Показатель средней биодоступности лекарственного средства у больных монголоидной расы почти на 40 % выше, негроидной — приблизительно на 20 % меньше, чем у пациентов-европеоидов.

Показания к проведению терапии

Брилинта принимают в комплексе с ацетилсалициловой кислотой с профилактическими целями, чтобы предупредить атеротромботические события. Врачами препарат включается в терапевтические схемы пациентов, у которых диагностированы патологические состояния сердечно-сосудистого аппарата. Он назначается больным независимо от того, проводится ли медикаментозное лечение или ранее было выполнено чрескожное коронарное вмешательство либо аортокоронарное шунтирование.

Ограничения к приему

Лекарственное средство не назначается пациентам с индивидуальной непереносимостью компонентов, включая вспомогательные. Его прием категорически запрещен больным с такими сопутствующими состояниями:

  • тяжелым выраженным кровотечением;
  • предшествующим внутричерепным кровотечением;
  • умеренным или тяжелым снижением функциональной активности печени.

В детском и подростковом возрасте препарат не используется. Категорически запрещено его употребление, если пациент принимает для лечения сопутствующих заболеваний мощные ингибиторы CYP3A4, в том числе с активными веществами кетоконазолом, кларитромицином, ритонавиром, атазанавиром и другими.

Лечение больных со склонностью к кровотечениям должно проводиться с осторожностью. Это актуально при недавних травмах, хирургических вмешательствах, патологиях свертывающей системы крови, кровотечении из органов пищеварительного тракта, в том числе в анамнезе, использовании примерно за сутки до приема препаратов, разжижающих кровь (нестероидных противовоспалительных средств, пероральных антикоагулянтных средств и/или фибринолитиков).

Соблюдение осторожности требуется больным, у которых повышен риск брадикардии. Подобное состояние характерно для синдрома дисфункции синусового узла, если не установлен кардиостимулятор, умеренной или выраженной атриовентрикулярной блокады, обмороков, возникших в результате брадикардии, а также для приема лекарств, способных замедлять частоту сердечных сокращений.

Относительными противопоказаниями становятся

  • бронхиальная астма и хроническая легочная обструкция в случаях, когда на фоне приема препарата возникает ощущение нехватки воздуха при вдохе, что может указывать на гиперчувствительность к компоненту;
  • повышение уровня мочевины, требующее оценки функциональной активности почек в пожилом возрасте, у пациентов с диагностированной умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, гиперурикемией, подагрическим артритом, или принимающих блокаторы рецепторов ангиотензина. Гиперурикемическая нефропатия не является абсолютным противопоказанием, однако прием препарата на ее фоне нежелателен.

Если пациент одновременно использует для лечения средства с дигоксином, то обязательно выполнение тщательного клинического и лабораторного контроля его концентрации в крови и влияния на показатель частоты сердечных сокращений.

Не было проведено исследований лекарственного взаимодействия с Верапамилом, Хинидином, Циклоспорином и препаратами со схожими фармакологическими свойствами. Поэтому их одновременный прием должен проводиться под контролем врача.

Вынашивание беременности и грудное вскармливание

Не проводилось клинического тестирования препарата с целью определения его эмбриотоксичности, мутагенности и тератогенности. Оно выполнялось на животных, а его данные позволили выявить способность активного вещества незначительно тормозить прибавку веса у беременной, снижать жизнеспособность и массу тела новорожденных, замедлять рост. Поэтому производитель настоятельно не рекомендует в период вынашивания беременности принимать Брилинта.

Согласно результатам фармакодинамических, токсикологических исследований на животных, активное вещество и активный метаболит накапливаются в грудном молоке. Теоретически они могут проникать в организм ребенка и наносить вред его здоровью. Поэтому производитель настоятельно не рекомендует в период грудного вскармливания принимать препарат.

 

 

Некоторые нежелательные реакции

Кровотечения

Это одно из самых частых побочных проявлений препарата, возникавшее на протяжении всего клинического тестирования. Для систематизации, классификации кровотечений были применены такие понятия:

  1. Большие летальные или угрожающие жизни кровотечения могут быть летальными либо внутричерепными кровоизлияниями, кровотечениями в перикард со скоплением жидкости между его листками, кровотечениями, спровоцировавшими тяжелую гипотонию и уменьшение объема циркулирующей крови, требующие лечения вазоконстрикторами или хирургической терапии. А также клинически явными кровотечениями, при которых уровень гемоглобина ниже 50 г на литр, что подразумевает трансфузию.
  2. Большие иные кровотечения могут стать причиной существенной недееспособности пациента. Например, вызывать необратимую потерю зрения из-за внутриглазного кровоизлияния. В эту группу включены и клинически явные кровотечения, при которых уровень гемоглобина ниже 30 г на литр, что подразумевает трансфузию.
  3. Малые кровотечения нуждаются в медицинском вмешательстве с целью их купирования или проведения терапии. Лечение требуется, например, при носовых кровотечениях, в виде установки стерильных тампонов.

В результате сравнения способности Брилинта и клопидогрела провоцировать развитие кровотечений различной степени тяжести установлено, что существенной разницы между ними нет. Так, большие кровотечения были отмечены примерно в 10 % случаев, при этом летальные или угрожающие жизни составляли чуть менее 6 %. Но если брать за основу все кровотечения, возникавшие на фоне приема препарата, то тикагрелор провоцировал их несколько чаще (16,0 %), чем клопидогрел (14,5 %).

Частота любого большого кровотечения не зависела от возраста, пола, веса, расы, географического региона, сопутствующих заболеваний, терапевтических методов, анамнестических данных, в том числе предшествующего инсульта и транзиторной ишемической атаки. Даже в процессе длительного контрольного исследования не установлено какой-либо группы пациентов, у которых вероятность кровотечений была бы выше.

В тестировании участвовало около полутора тысяч пациентов, перенесших аортокоронарное шунтирование. Примерно у 40 % из них на том или ином этапе терапии диагностировались осложнения в виде больших летальных либо угрожающих жизни кровотечений. При этом кровотечения, приведшие к смерти больного с предшествующим аортокоронарным шунтированием, отмечены у шести человек.

Кровотечения, не связанные с аортокоронарным шунтированием или другой медицинской манипуляцией, по частоте были примерно одинаковы у групп пациентов, лечившихся тикагрелором и клопидогрелом. Исключение — развитие больших кровотечений в общем выявлялось несколько чаще на фоне лечения первым препаратом (на 0,7 %).

Исследователи произвели расчет также без учета пациентов с аортокоронарным шунтированием. В этом случае показатель составил уже 1,2 %. Также было отмечено, что врачи прекращали терапию из-за открывшегося кровотечения чаще после приема тикагрелора (около 3 %), чем клопидогрела (немногим более 1,0 %). В первом случае также чаще выявлялись внутричерепные кровоизлияния, причиной которых не стали процедуры (0,3 % по сравнению с 0,2 %), чем в группе клопидогрела. Одиннадцать кровоизлияний привели к смерти пациента, лечившегося тикагрелором, и одно — клопидогрелом. Но общее число летальных кровотечений на протяжении всего клинического тестирования приблизительно одинаковое.

Одышка

Это еще один достаточно частый побочный эффект, возникавший в процессе медикаментозной терапии. Пациенты предъявляли жалобы на одышку, в том числе в состоянии покоя, при физических нагрузках, в ночные часы. Она диагностировалась чаще (на 6 %) у пациентов, которые принимали тикагрелор. Но так как подобный симптом характерен для сердечно-сосудистых заболеваний, результаты скорректировали. Исследователями было установлено, что только примерно в 2 % случаев одышка была спровоцирована именно приемом препарата, отличалась при этом слабой или умеренной выраженностью, возникла эпизодически. На протяжении недели она исчезала у трети больных. Предрасполагающие факторы к ее появлению:

  • пожилой возраст;
  • застойная сердечная недостаточность;
  • хроническая обструктивная болезнь легких;
  • бронхиальная астма.

Одышка привела к прекращению лечения менее 1 % пациентов. Она не стала проявлением развившейся новой патологии или ухудшившимся течением уже имеющейся. Внешнее дыхание на фоне лечения не изменялось.

Лабораторные показатели

Значения сывороточной концентрации креатинина возрастали на треть приблизительно у четверти пациентов, увеличивались в два раза — приблизительно у 8 % больных. В группе риска — пожилые люди и пациенты с диагностированной тяжелой почечной недостаточностью или принимающие блокаторы АТ1-рецепторов.

Несмотря на то что нежелательные явления со стороны мочевыделительной системы были отмечены почти у 5 % пациентов, именно из-за приема лекарственного средства возникало только 0,6 % случаев. Значения сывороточной концентрации мочевой кислоты возрастали выше нормы у немногим более 20 % больных. Вызванные этим побочные эффекты наблюдались у 0,05 % пациентов, принимавших тикагрелор.

Развитие подагрического артрита отмечалось у 2 больных из тысячи. Но взаимосвязи с терапией тикагрелором не установлено.

Совместимость с другими препаратами

Под воздействием мощного ингибитора CYP3A4 кетоконазола количественное содержание тикагрелора в плазме крови в течение всего времени наблюдения возрастает более чем в семь раз, а его максимальная концентрация увеличивается почти в два с половиной раза. Это приводит к снижению соответствующих показателей его фармакологически значимого метаболита приблизительно на 90 и 55 %. В комбинациях с кларитромицином, нефазодоном, ритонавиром и атазанавиром фармакокинетика препарата также изменяется, поэтому они включены в перечень абсолютных противопоказаний.

Совместное использование с дилтиаземом из группы умеренных ингибиторов CYP3A4 вызывает повышение максимальной концентрации на 70%, количественного содержания — почти в три раза. Искажается и фармакокинетика основного метаболита — снижается максимальной концентрации на 40 %. При этом изменений плазменных концентраций самого дилтиазема не отмечается.

В сочетании с ампренавиром, апрепитантом, эритромицином, флуконазолом из той же группы подобного развития событий не происходит, поэтому их прием возможен. Под воздействием рифампицина количественное содержание тикагрелора в плазме крови в течение всего времени наблюдения снижается более чем на 70 %, а его максимальная концентрация — приблизительно на 85 %. Последний параметр активного метаболита неизменен, а концентрация в системном кровотоке уменьшается на 46 %. Предположительно, подобные эффекты будут возникать и при комбинировании препарата с дексаметазоном, фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом, мощными индукторами CYP3A4, что приведет к ослаблению его терапевтических свойств.

Под воздействием гепарина, эноксапарина, ацетилсалициловой кислоты, десмопрессина фармакокинетические параметры активного вещества не меняются.

Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме Брилинта с лекарственными средствами, влияющими на гомеостаз. Не проводилось исследований, направленных на изучение сочетаемости с верапамилом, хинидином, циклоспорином из группы мощных ингибиторов P-гликопротеина. Предположительно, они способны увеличивать время нахождения тикагрелора в крови. Если их приема избежать невозможно, то необходимо соблюдение осторожности.

Комбинации с препаратами других клинико-фармакологических групп

Выявлено нежелательное лекарственное взаимодействие и с другими фармакологическими средствами:

  1. Метаболизм симвастатина также происходит в присутствии изофермента CYP3A4, что приводит в комбинации с тикагрелором к повышению максимальной концентрации первого более чем на 80 %, количественного содержания в плазме крови в течение всего времени наблюдения— более чем на 50 %. Соответственно увеличиваются и параметры симвастатиновой кислоты, в некоторых случаях даже в два или три раза. Так как это повышает вероятность побочных проявлений, использование симвастатина возможно в исключительных случаях, особенно если предполагаемая суточная доза более 40,0 мг. Это актуально и для ловастатина.
  2. В комбинации с аторвастатином вышеуказанные параметры продуктов биотрансформации аторвастатиновой кислоты возрастают более чем на 20 % и 35 % соответственно, что клинически несущественно.
  3. Не исключено подобное взаимодействие с другими статинами. В процессе тестирования их принимало более 90 % больных, и при этом никаких нежелательных явлений у них не возникало.
  4. Не рекомендован совместный прием с субстратами CYP3A4, терапевтический индекс которых узок. Под воздействием тикагрелора увеличивается их экспозиция.
  5. В комбинации с толбутамидом не происходило изменений плазменных концентраций средств.
  6. При сочетании с оральными контрацептивами левоноргестрелом и этинилэстрадиолом увеличивалась экспозиция последнего на 20 %, фармакокинетические параметры первого не менялись. Поэтому снижения их эффективности не ожидается.
  7. В сочетании с субстратами P-гликопротеина, в том числе дигоксином, повышается максимальная концентрация последнего на 3/4, количественное содержание в плазме крови в течение всего времени наблюдения — почти на треть. Параметры активного вещества Брилинта не изменялись. Совместное применение допустимо при постоянном клиническом и/или лабораторном мониторинге.
  8. Комбинирование со средствами, после приема которых возможна брадикардия, требует осторожности. Тем не менее во время клинического тестирования значимые нежелательные явления не отмечались, в том числе при сочетании с β-адреноблокаторами, антагонистами кальция.
  9. Не наблюдалось негативных эффектов при комбинировании гепарина, эноксапарина или десмопрессина с Брилинта. Не менялись значения активированного частичного тромбопластинового времени. Но потенциальное фармакодинамическое взаимодействие исключать нельзя, поэтому необходимо соблюдение осторожности.

В комбинации с СИОЗС существует риск подкожных кровоизлияний. Совместный прием требует также соблюдения осторожности.

Режим дозирования

Наличие пищи в желудке на терапевтические эффекты препарата не влияет. На начальном этапе лечения показана однократная нагрузочная доза 180,0 мг. Затем ее делят на два приема с приблизительно равными интервалами. Это необходимо для поддержания в системном кровотоке оптимальной концентрации активного вещества на протяжении суток. Ацетилсалициловая кислота назначается пациентам в дозе 75,0-150,0 мг в зависимости от тяжести диагностированной патологии. Ее прием должен быть постоянным при отсутствии специфических противопоказаний.

Перерывы в лечении недопустимы. Если все-таки это произошло, удвоение дозы во время следующего приема запрещено.

Возможен перевод больных, которые ранее пользовались клопидогрелом, на лекарственное средство Брилинта.

Рекомендованная длительность терапевтического курса — год. Исключением становятся случаи, когда по какой-либо причине требуется досрочная отмена. Пока нет стандартизированных клинических данных об эффектах от приема препарата более года. При наличии острого коронарного синдрома нельзя допускать досрочной отмены антиагрегантов, так как это станет причиной повышенного риска тяжелого поражения сердечно-сосудистого аппарата из-за обострения основной патологии. Преждевременное прекращение лечения препаратом запрещено.

В пожилом возрасте не требуется вносить коррективы в режим дозирования. Это актуально и при снижении функциональной активности почек. Недостаточно сведений о безопасности препарата для пациентов, которым показан гемодиализ. Им следует воздержаться от его приема. Печеночная недостаточность в легкой форме не требует коррекции доз. При ее умеренном или тяжелом течении проведение терапии категорически запрещено. Не было проведено исследований безопасности и эффективности лекарственного средства в детском и подростковом возрасте, поэтому его использование для этих групп пациентов противопоказано.

 

Передозировка

Препарат отличается хорошей переносимостью, если его однократная доза не превышает 0,9 г. Было проведено единственное исследование, направленное на определение клинических признаков передозировки. Патологическое состояние проявлялось:

  • расстройством работы желудочно-кишечного тракта;
  • одышкой, ощущением нехватки воздуха при вдохе;
  • желудочковыми паузами.

Если принята повышенная доза препарата, необходим постоянный мониторинг состояния больного, в том числе с помощью электрокардиографии. Показан прием препаратов для устранения симптомов передозировки. Гемодиализ неэффективен, об антидоте нет сведений.

Необходимо учитывать, что вероятность продолжительных кровотечений повышается при приеме препарата, так как его фармакологическое действие базируется на способности ингибировать агрегацию тромбоцитов. Если передозировка проявляется подобным образом, то необходимо проведение соответствующих поддерживающих мероприятий.

Особые указания

Соблюдение рекомендаций инструкции по применению позволит поддерживать на протяжении всей терапии должный эффект препарата и избежать побочных проявлений.

Вероятность кровотечений

При наличии острого коронарного синдрома на фоне курсового приема препарата и ацетилсалициловой кислоты повышена вероятность развития большого кровотечения и кровотечения, при котором требуется повышенное медицинское внимание. Их взаимосвязи с предшествующим аортокоронарным шунтированием установлено не было.

При этом существует риск больших и малых кровотечений, но они не могут стать причиной летального исхода при своевременном врачебном вмешательстве. Если пациент входит в группу риска по повышенной вероятности кровотечения, то перед назначением препарата требуется сопоставление пользы его приема и потенциального вреда.

Больные с клиническими показаниями к приему фармакологического средства должны соблюдать осторожность на протяжении всей терапии при склонности к кровотечениям. Обычно к ней предрасполагают:

  • недавно полученная травма;
  • предшествующее хирургическое вмешательство;
  • врожденные или приобретенные нарушения свертываемости крови;
  • активное или предшествующее желудочно-кишечное кровотечение.

Недопустим прием таблеток при наличии активных патологических кровотечений, ранее диагностированных внутричерепных кровоизлияний, печеночной недостаточности (исключение — легкое течение). Запрещено комбинировать их с лекарственными средствами, повышающими вероятность кровотечений и принятыми менее суток назад:

  • нестероидными противовоспалительными препаратами;
  • пероральными антикоагулянтами;
  • фибринолитиками.

Гемостатическая эффективность тромбоцитарной трансфузии на фоне терапии не оценена. Теоретически возможно ингибирование трансфузированных тромбоцитов в системном кровотоке, что следует учитывать при проведении процедуры.

Совместное использование Брилинта с десмопрессином не приводило к уменьшению стандартизированного времени кровотечений. Маловероятно, что под воздействием последнего кровотечение будет успешно остановлено.

Проведение антифибринолитической терапии аминокапроновой или транексамовой кислотой, использование рекомбинантного фактора rFVIIa приводит к усилению гемостаза. Необходимо незамедлительно устранить причины кровотечений, купировать их. После этого препятствий для возобновления лечения патологий сердечно-сосудистого аппарата Брилинта нет.

Хирургическое вмешательство

Запланированная операция или прием нового лекарственного средства — серьезные поводыдля информирования врача о курсовом использовании Брилинта. Пациенты, подвергающиеся аортокоронарному шунтированию, подвержены риску открытия большого кровотечения с такой же частотой, что и больные, принимавшие клопидогрел, на протяжении всего времени после прекращения лечения. Только в первые сутки вероятность подобного развития событий более высока после применения Брилинта. При плановом хирургическом вмешательстве, когда появление антитромботического эффекта нежелательно, использование препарата  должно быть остановлено за неделю до операции.

Риск брадикардии

Вероятность аритмии с частотой сердечных сокращений менее 60 ударов в минуту характерна для пациентов, у которых не установлен кардиостимулятор или диагностированы дисфункция синусного узла, атриовентрикулярная блокада средней и высокой степени тяжести, обмороки на фоне брадикардии. Больные этих групп в основном исследовании участия не принимали, поэтому не оценивалась безопасность и эффективность лекарственного средства. Так как клинический опыт его использования ограничен, то на протяжении всего терапевтического курса необходимо соблюдение осторожности.

Это актуально и для пациентов, принимающих фармакологические препараты, среди побочных эффектов которых отмечена брадикардия. Но клинически значимого взаимодействия между ними и Брилинта не установлено. Они не изменяют взаимно фармакокинетические и фармакодинамические параметры. Проводилось подисследование, во время которого выполнялся суточный холтеровский мониторинг, или длительная регистрация электрокардиографии. Пациенты с острым коронарным синдромом, принимавшие тикагрелор, чаще больных, использовавших клопидогрел, демонстрировали желудочковые паузы более трех секунд. Их повышенное количество обычно выявлялось при диагнозе «хроническая сердечная недостаточность». Сравнительный анализ выполнялся в общей популяции пациентов с усугублением острого коронарного синдрома за исключением первого месяца терапии. Во время пауз не отмечалось каких-либо выраженных симптомов, а последующие нежелательные клинические последствия в виде обмороков и необходимости установки кардиостимулятора отсутствовали.

Одышка

Если использование лекарственного средства проявляется одышкой, то преимущественно слабой или умеренной. Нередко она не требует отмены препарата, исчезает самостоятельно на фоне терапии без использования специфических средств. В группу повышенного абсолютного риска одышки входят пациенты, изначально страдающие от бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких. Лечение сердечно-сосудистых патологий у них возможно, но при использовании Брилинта должна соблюдаться осторожность. По какой причине возникает ощущение нехватки воздуха при вдохе, выяснить пока не удалось. В аннотации рекомендовано при развитии нового эпизода, сохранности или повышении интенсивности одышки в процессе терапевтического курса полноценно обследовать больного. При определении гиперчувствительности к препарату его применение должно быть остановлено.

Повышенный уровень креатинина

Использование лекарственного средства способно привести к увеличению параметров этого лабораторного показателя. Как и в случае с одышкой, механизм подобного состояния не определен. Рекомендуется оценить почечную функциональную активность спустя месяц с начала терапии. В дальнейшем это должно стать рутинным клиническим контролем, особенно у пожилых больных, пациентов, страдающих почечной недостаточностью с умеренным или тяжелым течением, а также принимающих курсом блокаторы АТ1-рецепторов.

Повышенный уровень мочевой кислоты

Использование препарата с тикагрелором приводит к более высокому риску повышения уровня мочевой кислоты в сыворотке по сравнению с применением средств, действие которых определено клопидогрелом. Если в анамнестических данных пациента есть

гиперурикемия или подагрический артрит, то на протяжении всей терапии требуется соблюдение осторожности. Превентивная мера — исключение тикагрелора из лечебной схемы пациентов, у которых диагностирована гиперурикемическая нефропатия.

Иное

Во время клинического тестирования оценивалась терапевтическая эффективность лекарственного средства в комбинации с различными дозами ацетилсалициловой кислоты, в том числе по сравнению с совместным приемом с клопидогрелом. Было установлено, что применение ее в больших количествах не только не приводит к улучшению результата, но и отрицательно сказывается на состоянии больного. Экспериментально определено, что максимальная поддерживающая доза ацетилсалициловой кислоты не должна превышать 0,3 г.

Мощные ингибиторы CYP3A4 значительно искажают фармакодинамические и фармакокинетические параметры активного вещества Брилинта. Поэтому комбинирование препарата с кетоконазолом, кларитромицином, нефазодоном, ритонавиром, атазанавиром и другими представителями соответствующей клинико-фармакологической группы недопустимо.

Мощные индукторы CYP3A4 не только существенно искажают фармакодинамические и фармакокинетические параметры тикагрелора, но и тормозят его эвакуацию из организма, что может привести к передозировке и повышенному риску побочных проявлений. Поэтому его сочетание с рифампицином, дексаметазоном, фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом и другими представителями данной клинико-фармакологической группы не рекомендуется.

Субстраты CYP3A4, у которых узкий терапевтический индекс, в комбинации с лекарственным средством также провоцируют увеличение его экспозиции. Настоятельно не рекомендуется его совместное использование с цизапридом, препаратами на основе алкалоидов спорыньи.

Допустимы комбинации симвастатина или ловастатина в дозах выше 40,0 мг в исключительных случаях, когда другие, более безопасные сочетания не дали должного эффекта.

Лечение дигоксином на фоне курсового использования Брилинта требует тщательного клинического и лабораторного мониторинга частоты сердечных сокращений, если есть клинические показания — контроль количественного содержания дигоксина в системном кровотоке.

Отсутствуют данные об эффективности и безопасности комбинаций со средствами из клинико-фармакологической группы мощных ингибиторов P-гликопротеина, в том числе с верапамилом, хинидином, циклоспорином. Установлено, что они способны стать причиной повышения экспозиции тикагрелора. При острой необходимости их совместное применение разрешено при условии соблюдения осторожности на протяжении всей терапии.

Исследования, направленные на определение влияния препарата на способность управления автотранспортными средствами и выполнения технически сложных работ, не проводились. При его хорошей переносимости функциональность центральной нервной системы не нарушается, не ослабевает концентрация внимания, не снижается скорость психомоторных реакций. В этих случаях разрешено управление автотранспортными средствами и выполнение технически сложных работ. Соблюдение осторожности требуется пациентам с острым коронарным синдромом, если терапия осложнена головокружениями и спутанностью сознания.

Форма выпуска

Препарат выпускается шведской фармацевтической компанией АстраЗенека в виде круглых, двояковыпуклых, покрытых пленочными оболочками желтых таблеток. Первичная упаковка — блистер из алюминизированной фольги, вторичная — картонная коробка

Покупать с https://www.piluli.info/  всегда выгодно и недорого


Купить Брилинта с доставкой по Украине

Фармакодинамические параметры

Терапевтические эффекты препарата определены фармакологическими свойствами его активного вещества — тикагрелора, который по химической структуре является циклопентилтриазолопиримидином. Под его влиянием происходит избирательный обратимый антагонизм P2Y12-хеморецептора, чувствительного к аденозиндифосфату. Это позволяет не допустить АДФ-опосредованной активации и агрегации (склеивания) тромбоцитов. После приема лекарственного средства происходит обратимое взаимодействие активного вещества с их хеморецептором, но не в зоне взаимосвязывания с денозиндифосфатом. Останавливается процесс передачи сигналов в виде серии молекулярных событий.

Начало воздействия

У больных, принимавших ацетилсалициловую кислоту в комбинации с тикагрелором, на фоне стабильной стенокардии напряжения тромбоцитарная агрегация ингибировалась достаточно быстро. Спустя полчаса после того, как была принята нагрузочная доза 0,18 г, средний показатель параметра превышал 40%, а через два-четыре часа он достигал максимального значения (89 %). Терапевтические эффекты сохраняются на протяжении от двух до восьми часов. У большинства больных (90 %) было отмечено поддержание окончательных параметров фармакологических эффектов — свыше 70 % — в течение двух часов.

Окончание воздействия

Если намечено аортокоронарное шунтирование, то вероятность открытия кровотечения повышается при завершении приема препарата ранее четырех суток до хирургического вмешательства.

Перевод больного на другое фармакологическое средство

При замене препарата с клопидогрелом на Брилинта увеличивается абсолютное значение блокирования тромбоцитарного слипания более чем на 26 %. Обратный процесс становится причиной снижения данного параметра более чем на 24%. Таким образом, при замене препарата с клопидогрелом на Брилинта терапевтические эффекты не прерываются.

Доказанная клиническая эффективность

В масштабном тестировании в роли добровольцев выступило немногим менее 20000 пациентов. Основанием для участия в нем стала нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда независимо от сдвига сегмента ST как возможного признака ишемических изменений миокарда. Клинически патологии проявлялись в ближайшие сутки, а пациенты проходили консервативную терапию, минимально инвазивную чрескожную операцию или аортокоронарное шунтирование.

В процессе исследования больные регулярно принимали ацетилсалициловую кислоту в разовой дозировке 0,09 г, в суточной — 180,0 мг. Производимый эффект сравнивался с результатом от однократного использования клопидогрела в дозе 75,0 мг. Оценивалась способность лекарственных средств предупреждать сердечно-сосудистый летальный исход, инфаркт миокарда, инсульт благодаря влиянию на их частоту. Пациенты принимали препараты в дозировках:

  • клопидогрел — 0,3 г (0,6 г — при выполнении минимально инвазивной чрескожной операции);
  • тикагрелор — 0,18 г.

Тикагрелор проявлял терапевтический эффект к концу первого месяца лечения, что считается ранним результатом. Более чем на полпроцента снижался абсолютный риск, более чем на 10 % — относительный. На фоне курсового приема препарата на протяжении года поддерживался постоянный эффект. Это позволило снизить абсолютный риск почти на 2 %, более чем на 15 % — относительный.

Рекомендуя купить Брилинта, врачи информируют больных, у которых диагностированы нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда с различными электрокардиографическими изменениями:

  • о снижении общей относительной вероятности смерти более чем на 15 %;
  • о снижении вероятности гибели от сердечно-сосудистой тяжело протекающей патологии более чем на 20 %;
  • о снижении риска инфаркта миокарда на пятнадцать процентов.

На терапевтические эффекты препарата не оказывали влияния вес, половая принадлежность, эндокринные расстройства, негеморрагический инсульт, реваскуляризация в анамнезе. Не имело значения и сопутствующее медикаментозное лечение (прием средств с гепарином, блокаторов хеморецепторов, чувствительных к гликопротеину), а также окончательный диагноз и терапия, запланированная при распределении добровольцев в основную и контрольную группы (хирургическая или консервативная).

Обратите внимание, наши партнеры продают Брилинта 90 по акционным ценам оптом — Брилинта 90 мг купить 

Дополнительное исследование позволило предположить, что существует взаимосвязь между эффективностью лечения и дозами ацетилсалициловой кислоты. Было установлено, что она снижалась на фоне их увеличения. Согласно полученным данным клинического тестирования,результат комбинированной терапии оптимален при одновременном приеме Брилинта с ацетилсалициловой кислотой в дозах от 75,0 до 150,0 мг.

При оценке терапевтической эффективности фармакологического средства использовался

совокупный критерий:

  • поражения сердечно-сосудистого аппарата провоцировали летальный исход при остром коронарном синдроме на фоне запланированного хирургического лечения почти на два процента (абсолютная вероятность) реже, на шестнадцать процентов (относительная вероятность) реже;
  • поражения сердечно-сосудистого аппарата провоцировали летальный исход при остром коронарном синдроме на фоне запланированной консервативной терапии на 15 % (относительная вероятность) реже, на 2,3 % (абсолютная вероятность) реже.

У больных со стентированием в анамнестических данных применение фармакологического средства приводило к снижению частоты закупорки тромбами искусственных конструкций более чем на 30 % (относительная вероятность) реже, на 0,5 % (абсолютная вероятность). Таким образом, после приема Брилинта вероятность смерти уменьшалась более чем на двадцать процентов.

Совокупная оценка

Согласно результатам масштабного клинического тестирования, у пациентов с острым коронарным синдромом положительное воздействие тикагрелора на сердечно-сосудистый аппарат не было нейтрализовано из-за открытия большого кровотечения на протяжении года: относительная вероятность— 8,0 %, абсолютная вероятность— почти 1,5 %, отношение рисков — более чем 0,9 %.

Фармакокинетические параметры

Для активного вещества препарата характерна линейная фармакокинетика.В системном кровотоке оно и активный метаболит содержится в равновесных концентрациях, приблизительно пропорциональных дозам до 1,26 г.

Абсорбция

Абсорбция тикагрелора в кровеносное русло быстрая — время достижения максимальной концентрации составляет в среднем полтора часа. Основной фармакологически активный метаболит накапливается в максимальной концентрации приблизительно за два с половиной часа. Если пациент принял препарат на голодный желудок в дозе 0,09 г, то максимальная концентрация действующего компонента примерно 530,0 нг/мл, а суммарная концентрация в плазме крови в течение всего времени наблюдения — 3450,0 нг*ч/мл.

Показатель средней абсолютной биодоступности — немногим более 35%. После приема насыщенных жирами продуктов питания максимальная концентрация действующего компонента или суммарное количественное содержание активного метаболита в плазме крови в течение всего времени наблюдения не изменяются. Но при этом повышается примерно на 20 % количественное содержание тикагрелора в плазме крови в течение всего времени наблюдения и настолько же уменьшается максимальная концентрация активного метаболита. Большой клинической значимости подобные несущественные изменения не имеют. Поэтому возможен прием препарата как натощак, так и на полный желудок.

Распределение

Объем распределения активного компонента Брилинта — приблизительно

88,0 л. Тикагрелором и основным метаболитом (более чем на 99 %) формируются комплексы с плазменными белками.

Метаболизм

CYP3A4 — основной изофермент, под воздействием которого биотрансформируется тикагрелор и образуется активный метаболит. Под его влиянием они активизируются или ингибируются любым другим субстратом из этой группы. Активное вещество и фармакологически значимый продукт его биотрансформации способны незначительно ингибировать Р-гликопротеин. Последний проявляет те же фармакологические эффекты, что и действующий компонент, связываясь с хеморецептором, чувствительным к аденозиндифосфату, что подтверждено результатами биохимических исследований. Соотношение между его системной экспозицией и экспозицией тикагрелора составляет от 1/3 до 1/4.

Выведение

Активное вещество метаболизируется в печеночных структурах. Введенный в организм его меченый изотоп помог установить, что около 60,0 % радиоактивности эвакуируется с каловыми массами, примерно 26,0 % выводится органами мочевыделительной системы. Тикагрелор с активным метаболитом в моче покидает организм в количестве, которое составляет не более 1% от принятой пациентом дозы. Последний эвакуируется преимущественно в составе желчи. Усредненный показатель периода полувыведения действующего вещества — семь часов, фармакологически значимого метаболита — восемь с половиной часов.

Отдельные группы пациентов

Ниже рассмотрены особенности фармакокинетики активного вещества лекарственного средства у особых категорий больных:

  1. В пожилом возрасте количественное содержание тикагрелора в плазме крови в течение всего времени наблюдения и его максимальная концентрация выше приблизительно на четверть, чем у более молодых больных. Подобные параметры клинически не значимы, не требуют коррекции режима дозирования.
  2. Исследования фармакокинетики препарата в детском возрасте не проводились.
  3. У пациентов женского пола тикагрелор с его активным компонентом накаливался в системном кровотоке в максимальной концентрации, большей, чем у мужчин.Значения клинически не значимы, не требуют коррекции режима дозирования.
  4. У больных с почечной недостаточностью тикагрелор и активный метаболит находятся в кровеносном русле на 20 % времени меньше.
  5. У больных с невыраженной печеночной недостаточностью количественное содержание тикагрелора в плазме крови в течение всего времени наблюдения и его максимальная концентрация больше примерно на 20 % и 10 % соответственно. При умеренном или тяжелом поражении печени прием препарата противопоказан, так как исследований фармакокинетики для этих групп пациентов не проводилось.

Показатель средней биодоступности лекарственного средства у больных монголоидной расы почти на 40 % выше, негроидной — приблизительно на 20 % меньше, чем у пациентов-европеоидов.

Показания к проведению терапии

Брилинта принимают в комплексе с ацетилсалициловой кислотой с профилактическими целями, чтобы предупредить атеротромботические события. Врачами препарат включается в терапевтические схемы пациентов, у которых диагностированы патологические состояния сердечно-сосудистого аппарата. Он назначается больным независимо от того, проводится ли медикаментозное лечение или ранее было выполнено чрескожное коронарное вмешательство либо аортокоронарное шунтирование.

Ограничения к приему

Лекарственное средство не назначается пациентам с индивидуальной непереносимостью компонентов, включая вспомогательные. Его прием категорически запрещен больным с такими сопутствующими состояниями:

  • тяжелым выраженным кровотечением;
  • предшествующим внутричерепным кровотечением;
  • умеренным или тяжелым снижением функциональной активности печени.

В детском и подростковом возрасте препарат не используется. Категорически запрещено его употребление, если пациент принимает для лечения сопутствующих заболеваний мощные ингибиторы CYP3A4, в том числе с активными веществами кетоконазолом, кларитромицином, ритонавиром, атазанавиром и другими.

Лечение больных со склонностью к кровотечениям должно проводиться с осторожностью. Это актуально при недавних травмах, хирургических вмешательствах, патологиях свертывающей системы крови, кровотечении из органов пищеварительного тракта, в том числе в анамнезе, использовании примерно за сутки до приема препаратов, разжижающих кровь (нестероидных противовоспалительных средств, пероральных антикоагулянтных средств и/или фибринолитиков).

Соблюдение осторожности требуется больным, у которых повышен риск брадикардии. Подобное состояние характерно для синдрома дисфункции синусового узла, если не установлен кардиостимулятор, умеренной или выраженной атриовентрикулярной блокады, обмороков, возникших в результате брадикардии, а также для приема лекарств, способных замедлять частоту сердечных сокращений.

Относительными противопоказаниями становятся

  • бронхиальная астма и хроническая легочная обструкция в случаях, когда на фоне приема препарата возникает ощущение нехватки воздуха при вдохе, что может указывать на гиперчувствительность к компоненту;
  • повышение уровня мочевины, требующее оценки функциональной активности почек в пожилом возрасте, у пациентов с диагностированной умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, гиперурикемией, подагрическим артритом, или принимающих блокаторы рецепторов ангиотензина. Гиперурикемическая нефропатия не является абсолютным противопоказанием, однако прием препарата на ее фоне нежелателен.

Если пациент одновременно использует для лечения средства с дигоксином, то обязательно выполнение тщательного клинического и лабораторного контроля его концентрации в крови и влияния на показатель частоты сердечных сокращений.

Не было проведено исследований лекарственного взаимодействия с Верапамилом, Хинидином, Циклоспорином и препаратами со схожими фармакологическими свойствами. Поэтому их одновременный прием должен проводиться под контролем врача.

Вынашивание беременности и грудное вскармливание

Не проводилось клинического тестирования препарата с целью определения его эмбриотоксичности, мутагенности и тератогенности. Оно выполнялось на животных, а его данные позволили выявить способность активного вещества незначительно тормозить прибавку веса у беременной, снижать жизнеспособность и массу тела новорожденных, замедлять рост. Поэтому производитель настоятельно не рекомендует в период вынашивания беременности принимать Брилинта.

Согласно результатам фармакодинамических, токсикологических исследований на животных, активное вещество и активный метаболит накапливаются в грудном молоке. Теоретически они могут проникать в организм ребенка и наносить вред его здоровью. Поэтому производитель настоятельно не рекомендует в период грудного вскармливания принимать препарат.

 

 

Некоторые нежелательные реакции

Кровотечения

Это одно из самых частых побочных проявлений препарата, возникавшее на протяжении всего клинического тестирования. Для систематизации, классификации кровотечений были применены такие понятия:

  1. Большие летальные или угрожающие жизни кровотечения могут быть летальными либо внутричерепными кровоизлияниями, кровотечениями в перикард со скоплением жидкости между его листками, кровотечениями, спровоцировавшими тяжелую гипотонию и уменьшение объема циркулирующей крови, требующие лечения вазоконстрикторами или хирургической терапии. А также клинически явными кровотечениями, при которых уровень гемоглобина ниже 50 г на литр, что подразумевает трансфузию.
  2. Большие иные кровотечения могут стать причиной существенной недееспособности пациента. Например, вызывать необратимую потерю зрения из-за внутриглазного кровоизлияния. В эту группу включены и клинически явные кровотечения, при которых уровень гемоглобина ниже 30 г на литр, что подразумевает трансфузию.
  3. Малые кровотечения нуждаются в медицинском вмешательстве с целью их купирования или проведения терапии. Лечение требуется, например, при носовых кровотечениях, в виде установки стерильных тампонов.

В результате сравнения способности Брилинта и клопидогрела провоцировать развитие кровотечений различной степени тяжести установлено, что существенной разницы между ними нет. Так, большие кровотечения были отмечены примерно в 10 % случаев, при этом летальные или угрожающие жизни составляли чуть менее 6 %. Но если брать за основу все кровотечения, возникавшие на фоне приема препарата, то тикагрелор провоцировал их несколько чаще (16,0 %), чем клопидогрел (14,5 %).

Частота любого большого кровотечения не зависела от возраста, пола, веса, расы, географического региона, сопутствующих заболеваний, терапевтических методов, анамнестических данных, в том числе предшествующего инсульта и транзиторной ишемической атаки. Даже в процессе длительного контрольного исследования не установлено какой-либо группы пациентов, у которых вероятность кровотечений была бы выше.

В тестировании участвовало около полутора тысяч пациентов, перенесших аортокоронарное шунтирование. Примерно у 40 % из них на том или ином этапе терапии диагностировались осложнения в виде больших летальных либо угрожающих жизни кровотечений. При этом кровотечения, приведшие к смерти больного с предшествующим аортокоронарным шунтированием, отмечены у шести человек.

Кровотечения, не связанные с аортокоронарным шунтированием или другой медицинской манипуляцией, по частоте были примерно одинаковы у групп пациентов, лечившихся тикагрелором и клопидогрелом. Исключение — развитие больших кровотечений в общем выявлялось несколько чаще на фоне лечения первым препаратом (на 0,7 %).

Исследователи произвели расчет также без учета пациентов с аортокоронарным шунтированием. В этом случае показатель составил уже 1,2 %. Также было отмечено, что врачи прекращали терапию из-за открывшегося кровотечения чаще после приема тикагрелора (около 3 %), чем клопидогрела (немногим более 1,0 %). В первом случае также чаще выявлялись внутричерепные кровоизлияния, причиной которых не стали процедуры (0,3 % по сравнению с 0,2 %), чем в группе клопидогрела. Одиннадцать кровоизлияний привели к смерти пациента, лечившегося тикагрелором, и одно — клопидогрелом. Но общее число летальных кровотечений на протяжении всего клинического тестирования приблизительно одинаковое.

Одышка

Это еще один достаточно частый побочный эффект, возникавший в процессе медикаментозной терапии. Пациенты предъявляли жалобы на одышку, в том числе в состоянии покоя, при физических нагрузках, в ночные часы. Она диагностировалась чаще (на 6 %) у пациентов, которые принимали тикагрелор. Но так как подобный симптом характерен для сердечно-сосудистых заболеваний, результаты скорректировали. Исследователями было установлено, что только примерно в 2 % случаев одышка была спровоцирована именно приемом препарата, отличалась при этом слабой или умеренной выраженностью, возникла эпизодически. На протяжении недели она исчезала у трети больных. Предрасполагающие факторы к ее появлению:

  • пожилой возраст;
  • застойная сердечная недостаточность;
  • хроническая обструктивная болезнь легких;
  • бронхиальная астма.

Одышка привела к прекращению лечения менее 1 % пациентов. Она не стала проявлением развившейся новой патологии или ухудшившимся течением уже имеющейся. Внешнее дыхание на фоне лечения не изменялось.

Лабораторные показатели

Значения сывороточной концентрации креатинина возрастали на треть приблизительно у четверти пациентов, увеличивались в два раза — приблизительно у 8 % больных. В группе риска — пожилые люди и пациенты с диагностированной тяжелой почечной недостаточностью или принимающие блокаторы АТ1-рецепторов.

Несмотря на то что нежелательные явления со стороны мочевыделительной системы были отмечены почти у 5 % пациентов, именно из-за приема лекарственного средства возникало только 0,6 % случаев. Значения сывороточной концентрации мочевой кислоты возрастали выше нормы у немногим более 20 % больных. Вызванные этим побочные эффекты наблюдались у 0,05 % пациентов, принимавших тикагрелор.

Развитие подагрического артрита отмечалось у 2 больных из тысячи. Но взаимосвязи с терапией тикагрелором не установлено.

Совместимость с другими препаратами

Под воздействием мощного ингибитора CYP3A4 кетоконазола количественное содержание тикагрелора в плазме крови в течение всего времени наблюдения возрастает более чем в семь раз, а его максимальная концентрация увеличивается почти в два с половиной раза. Это приводит к снижению соответствующих показателей его фармакологически значимого метаболита приблизительно на 90 и 55 %. В комбинациях с кларитромицином, нефазодоном, ритонавиром и атазанавиром фармакокинетика препарата также изменяется, поэтому они включены в перечень абсолютных противопоказаний.

Совместное использование с дилтиаземом из группы умеренных ингибиторов CYP3A4 вызывает повышение максимальной концентрации на 70%, количественного содержания — почти в три раза. Искажается и фармакокинетика основного метаболита — снижается максимальной концентрации на 40 %. При этом изменений плазменных концентраций самого дилтиазема не отмечается.

В сочетании с ампренавиром, апрепитантом, эритромицином, флуконазолом из той же группы подобного развития событий не происходит, поэтому их прием возможен. Под воздействием рифампицина количественное содержание тикагрелора в плазме крови в течение всего времени наблюдения снижается более чем на 70 %, а его максимальная концентрация — приблизительно на 85 %. Последний параметр активного метаболита неизменен, а концентрация в системном кровотоке уменьшается на 46 %. Предположительно, подобные эффекты будут возникать и при комбинировании препарата с дексаметазоном, фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом, мощными индукторами CYP3A4, что приведет к ослаблению его терапевтических свойств.

Под воздействием гепарина, эноксапарина, ацетилсалициловой кислоты, десмопрессина фармакокинетические параметры активного вещества не меняются.

Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме Брилинта с лекарственными средствами, влияющими на гомеостаз. Не проводилось исследований, направленных на изучение сочетаемости с верапамилом, хинидином, циклоспорином из группы мощных ингибиторов P-гликопротеина. Предположительно, они способны увеличивать время нахождения тикагрелора в крови. Если их приема избежать невозможно, то необходимо соблюдение осторожности.

Комбинации с препаратами других клинико-фармакологических групп

Выявлено нежелательное лекарственное взаимодействие и с другими фармакологическими средствами:

  1. Метаболизм симвастатина также происходит в присутствии изофермента CYP3A4, что приводит в комбинации с тикагрелором к повышению максимальной концентрации первого более чем на 80 %, количественного содержания в плазме крови в течение всего времени наблюдения— более чем на 50 %. Соответственно увеличиваются и параметры симвастатиновой кислоты, в некоторых случаях даже в два или три раза. Так как это повышает вероятность побочных проявлений, использование симвастатина возможно в исключительных случаях, особенно если предполагаемая суточная доза более 40,0 мг. Это актуально и для ловастатина.
  2. В комбинации с аторвастатином вышеуказанные параметры продуктов биотрансформации аторвастатиновой кислоты возрастают более чем на 20 % и 35 % соответственно, что клинически несущественно.
  3. Не исключено подобное взаимодействие с другими статинами. В процессе тестирования их принимало более 90 % больных, и при этом никаких нежелательных явлений у них не возникало.
  4. Не рекомендован совместный прием с субстратами CYP3A4, терапевтический индекс которых узок. Под воздействием тикагрелора увеличивается их экспозиция.
  5. В комбинации с толбутамидом не происходило изменений плазменных концентраций средств.
  6. При сочетании с оральными контрацептивами левоноргестрелом и этинилэстрадиолом увеличивалась экспозиция последнего на 20 %, фармакокинетические параметры первого не менялись. Поэтому снижения их эффективности не ожидается.
  7. В сочетании с субстратами P-гликопротеина, в том числе дигоксином, повышается максимальная концентрация последнего на 3/4, количественное содержание в плазме крови в течение всего времени наблюдения — почти на треть. Параметры активного вещества Брилинта не изменялись. Совместное применение допустимо при постоянном клиническом и/или лабораторном мониторинге.
  8. Комбинирование со средствами, после приема которых возможна брадикардия, требует осторожности. Тем не менее во время клинического тестирования значимые нежелательные явления не отмечались, в том числе при сочетании с β-адреноблокаторами, антагонистами кальция.
  9. Не наблюдалось негативных эффектов при комбинировании гепарина, эноксапарина или десмопрессина с Брилинта. Не менялись значения активированного частичного тромбопластинового времени. Но потенциальное фармакодинамическое взаимодействие исключать нельзя, поэтому необходимо соблюдение осторожности.

В комбинации с СИОЗС существует риск подкожных кровоизлияний. Совместный прием требует также соблюдения осторожности.

Режим дозирования

Наличие пищи в желудке на терапевтические эффекты препарата не влияет. На начальном этапе лечения показана однократная нагрузочная доза 180,0 мг. Затем ее делят на два приема с приблизительно равными интервалами. Это необходимо для поддержания в системном кровотоке оптимальной концентрации активного вещества на протяжении суток. Ацетилсалициловая кислота назначается пациентам в дозе 75,0-150,0 мг в зависимости от тяжести диагностированной патологии. Ее прием должен быть постоянным при отсутствии специфических противопоказаний.

Перерывы в лечении недопустимы. Если все-таки это произошло, удвоение дозы во время следующего приема запрещено.

Возможен перевод больных, которые ранее пользовались клопидогрелом, на лекарственное средство Брилинта.

Рекомендованная длительность терапевтического курса — год. Исключением становятся случаи, когда по какой-либо причине требуется досрочная отмена. Пока нет стандартизированных клинических данных об эффектах от приема препарата более года. При наличии острого коронарного синдрома нельзя допускать досрочной отмены антиагрегантов, так как это станет причиной повышенного риска тяжелого поражения сердечно-сосудистого аппарата из-за обострения основной патологии. Преждевременное прекращение лечения препаратом запрещено.

В пожилом возрасте не требуется вносить коррективы в режим дозирования. Это актуально и при снижении функциональной активности почек. Недостаточно сведений о безопасности препарата для пациентов, которым показан гемодиализ. Им следует воздержаться от его приема. Печеночная недостаточность в легкой форме не требует коррекции доз. При ее умеренном или тяжелом течении проведение терапии категорически запрещено. Не было проведено исследований безопасности и эффективности лекарственного средства в детском и подростковом возрасте, поэтому его использование для этих групп пациентов противопоказано.

 

Передозировка

Препарат отличается хорошей переносимостью, если его однократная доза не превышает 0,9 г. Было проведено единственное исследование, направленное на определение клинических признаков передозировки. Патологическое состояние проявлялось:

  • расстройством работы желудочно-кишечного тракта;
  • одышкой, ощущением нехватки воздуха при вдохе;
  • желудочковыми паузами.

Если принята повышенная доза препарата, необходим постоянный мониторинг состояния больного, в том числе с помощью электрокардиографии. Показан прием препаратов для устранения симптомов передозировки. Гемодиализ неэффективен, об антидоте нет сведений.

Необходимо учитывать, что вероятность продолжительных кровотечений повышается при приеме препарата, так как его фармакологическое действие базируется на способности ингибировать агрегацию тромбоцитов. Если передозировка проявляется подобным образом, то необходимо проведение соответствующих поддерживающих мероприятий.

Особые указания

Соблюдение рекомендаций инструкции по применению позволит поддерживать на протяжении всей терапии должный эффект препарата и избежать побочных проявлений.

Вероятность кровотечений

При наличии острого коронарного синдрома на фоне курсового приема препарата и ацетилсалициловой кислоты повышена вероятность развития большого кровотечения и кровотечения, при котором требуется повышенное медицинское внимание. Их взаимосвязи с предшествующим аортокоронарным шунтированием установлено не было.

При этом существует риск больших и малых кровотечений, но они не могут стать причиной летального исхода при своевременном врачебном вмешательстве. Если пациент входит в группу риска по повышенной вероятности кровотечения, то перед назначением препарата требуется сопоставление пользы его приема и потенциального вреда.

Больные с клиническими показаниями к приему фармакологического средства должны соблюдать осторожность на протяжении всей терапии при склонности к кровотечениям. Обычно к ней предрасполагают:

  • недавно полученная травма;
  • предшествующее хирургическое вмешательство;
  • врожденные или приобретенные нарушения свертываемости крови;
  • активное или предшествующее желудочно-кишечное кровотечение.

Недопустим прием таблеток при наличии активных патологических кровотечений, ранее диагностированных внутричерепных кровоизлияний, печеночной недостаточности (исключение — легкое течение). Запрещено комбинировать их с лекарственными средствами, повышающими вероятность кровотечений и принятыми менее суток назад:

  • нестероидными противовоспалительными препаратами;
  • пероральными антикоагулянтами;
  • фибринолитиками.

Гемостатическая эффективность тромбоцитарной трансфузии на фоне терапии не оценена. Теоретически возможно ингибирование трансфузированных тромбоцитов в системном кровотоке, что следует учитывать при проведении процедуры.

Совместное использование Брилинта с десмопрессином не приводило к уменьшению стандартизированного времени кровотечений. Маловероятно, что под воздействием последнего кровотечение будет успешно остановлено.

Проведение антифибринолитической терапии аминокапроновой или транексамовой кислотой, использование рекомбинантного фактора rFVIIa приводит к усилению гемостаза. Необходимо незамедлительно устранить причины кровотечений, купировать их. После этого препятствий для возобновления лечения патологий сердечно-сосудистого аппарата Брилинта нет.

Хирургическое вмешательство

Запланированная операция или прием нового лекарственного средства — серьезные поводыдля информирования врача о курсовом использовании Брилинта. Пациенты, подвергающиеся аортокоронарному шунтированию, подвержены риску открытия большого кровотечения с такой же частотой, что и больные, принимавшие клопидогрел, на протяжении всего времени после прекращения лечения. Только в первые сутки вероятность подобного развития событий более высока после применения Брилинта. При плановом хирургическом вмешательстве, когда появление антитромботического эффекта нежелательно, использование препарата  должно быть остановлено за неделю до операции.

Риск брадикардии

Вероятность аритмии с частотой сердечных сокращений менее 60 ударов в минуту характерна для пациентов, у которых не установлен кардиостимулятор или диагностированы дисфункция синусного узла, атриовентрикулярная блокада средней и высокой степени тяжести, обмороки на фоне брадикардии. Больные этих групп в основном исследовании участия не принимали, поэтому не оценивалась безопасность и эффективность лекарственного средства. Так как клинический опыт его использования ограничен, то на протяжении всего терапевтического курса необходимо соблюдение осторожности.

Это актуально и для пациентов, принимающих фармакологические препараты, среди побочных эффектов которых отмечена брадикардия. Но клинически значимого взаимодействия между ними и Брилинта не установлено. Они не изменяют взаимно фармакокинетические и фармакодинамические параметры. Проводилось подисследование, во время которого выполнялся суточный холтеровский мониторинг, или длительная регистрация электрокардиографии. Пациенты с острым коронарным синдромом, принимавшие тикагрелор, чаще больных, использовавших клопидогрел, демонстрировали желудочковые паузы более трех секунд. Их повышенное количество обычно выявлялось при диагнозе «хроническая сердечная недостаточность». Сравнительный анализ выполнялся в общей популяции пациентов с усугублением острого коронарного синдрома за исключением первого месяца терапии. Во время пауз не отмечалось каких-либо выраженных симптомов, а последующие нежелательные клинические последствия в виде обмороков и необходимости установки кардиостимулятора отсутствовали.

Одышка

Если использование лекарственного средства проявляется одышкой, то преимущественно слабой или умеренной. Нередко она не требует отмены препарата, исчезает самостоятельно на фоне терапии без использования специфических средств. В группу повышенного абсолютного риска одышки входят пациенты, изначально страдающие от бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких. Лечение сердечно-сосудистых патологий у них возможно, но при использовании Брилинта должна соблюдаться осторожность. По какой причине возникает ощущение нехватки воздуха при вдохе, выяснить пока не удалось. В аннотации рекомендовано при развитии нового эпизода, сохранности или повышении интенсивности одышки в процессе терапевтического курса полноценно обследовать больного. При определении гиперчувствительности к препарату его применение должно быть остановлено.

Повышенный уровень креатинина

Использование лекарственного средства способно привести к увеличению параметров этого лабораторного показателя. Как и в случае с одышкой, механизм подобного состояния не определен. Рекомендуется оценить почечную функциональную активность спустя месяц с начала терапии. В дальнейшем это должно стать рутинным клиническим контролем, особенно у пожилых больных, пациентов, страдающих почечной недостаточностью с умеренным или тяжелым течением, а также принимающих курсом блокаторы АТ1-рецепторов.

Повышенный уровень мочевой кислоты

Использование препарата с тикагрелором приводит к более высокому риску повышения уровня мочевой кислоты в сыворотке по сравнению с применением средств, действие которых определено клопидогрелом. Если в анамнестических данных пациента есть

гиперурикемия или подагрический артрит, то на протяжении всей терапии требуется соблюдение осторожности. Превентивная мера — исключение тикагрелора из лечебной схемы пациентов, у которых диагностирована гиперурикемическая нефропатия.

Иное

Во время клинического тестирования оценивалась терапевтическая эффективность лекарственного средства в комбинации с различными дозами ацетилсалициловой кислоты, в том числе по сравнению с совместным приемом с клопидогрелом. Было установлено, что применение ее в больших количествах не только не приводит к улучшению результата, но и отрицательно сказывается на состоянии больного. Экспериментально определено, что максимальная поддерживающая доза ацетилсалициловой кислоты не должна превышать 0,3 г.

Мощные ингибиторы CYP3A4 значительно искажают фармакодинамические и фармакокинетические параметры активного вещества Брилинта. Поэтому комбинирование препарата с кетоконазолом, кларитромицином, нефазодоном, ритонавиром, атазанавиром и другими представителями соответствующей клинико-фармакологической группы недопустимо.

Мощные индукторы CYP3A4 не только существенно искажают фармакодинамические и фармакокинетические параметры тикагрелора, но и тормозят его эвакуацию из организма, что может привести к передозировке и повышенному риску побочных проявлений. Поэтому его сочетание с рифампицином, дексаметазоном, фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом и другими представителями данной клинико-фармакологической группы не рекомендуется.

Субстраты CYP3A4, у которых узкий терапевтический индекс, в комбинации с лекарственным средством также провоцируют увеличение его экспозиции. Настоятельно не рекомендуется его совместное использование с цизапридом, препаратами на основе алкалоидов спорыньи.

Допустимы комбинации симвастатина или ловастатина в дозах выше 40,0 мг в исключительных случаях, когда другие, более безопасные сочетания не дали должного эффекта.

Лечение дигоксином на фоне курсового использования Брилинта требует тщательного клинического и лабораторного мониторинга частоты сердечных сокращений, если есть клинические показания — контроль количественного содержания дигоксина в системном кровотоке.

Отсутствуют данные об эффективности и безопасности комбинаций со средствами из клинико-фармакологической группы мощных ингибиторов P-гликопротеина, в том числе с верапамилом, хинидином, циклоспорином. Установлено, что они способны стать причиной повышения экспозиции тикагрелора. При острой необходимости их совместное применение разрешено при условии соблюдения осторожности на протяжении всей терапии.

Исследования, направленные на определение влияния препарата на способность управления автотранспортными средствами и выполнения технически сложных работ, не проводились. При его хорошей переносимости функциональность центральной нервной системы не нарушается, не ослабевает концентрация внимания, не снижается скорость психомоторных реакций. В этих случаях разрешено управление автотранспортными средствами и выполнение технически сложных работ. Соблюдение осторожности требуется пациентам с острым коронарным синдромом, если терапия осложнена головокружениями и спутанностью сознания.

Форма выпуска

Препарат выпускается шведской фармацевтической компанией АстраЗенека в виде круглых, двояковыпуклых, покрытых пленочными оболочками желтых таблеток. Первичная упаковка — блистер из алюминизированной фольги, вторичная — картонная коробка

Покупать с https://www.piluli.info/  всегда выгодно и недорого

Брилинта 90 мг купить. Цена в аптеках Украины.

Добро пожаловать в наш агрегатор аптечных прайсов Пилюли инфо - ваш надежный помощник в поиске информации о лекарствах и их ценах.

Мы не являемся аптекой, но предоставляем удобный сервис, который поможет вам найти, где купить Брилинта 90 мг или другое нужное лекарство и узнать какая цена Брилинта 90 мг или актуальную цену в различных других аптеках.

Наша база содержит обширную информацию о лекарствах и медицинских препаратах, а также список аптек , где они доступны. Вы можете легко сравнить цены на препараты в разных аптеках и выбрать наилучшее предложение.

Мы стараемся уделять особое внимание актуальности данных и работаем с аптеками, чтобы предоставить вам достоверную информацию о ценах на лекарства.

Пользуясь нашим агрегатором, вы сможете быстро найти нужное лекарство и сравнить цены, что поможет вам сэкономить время и деньги.

Пожалуйста, помните, что предоставленная информация о ценах является ориентировочной и может меняться со временем. Перед покупкой лекарств всегда рекомендуется проверить актуальные цены и наличие препаратов в выбранных аптеках.

Спасибо, что выбрали наш агрегатор аптечных прайсов. Мы стремимся предоставить вам удобный и надежный сервис для поиска лекарств и информации о ценах. Желаем вам успешных покупок и крепкого здоровья!

Брилинта 90 мг Стоимость в аптеках Украины

ФармаЛад
Брилинта 90 мг
3206,53 грн
в наличии
Телефон: +38 (xxx) xxx-xx-xx (Показать номер)
Телефон: 380442210512