лейкеран

(ЕГОР ЕГОРОВ)
Опубликовано: 15.09.2017 (3 месяца назад)
Грн 1,400.00
Местоположение
Вся Украина

Продаем лейкеран
состав

действующее вещество: хлорамбуцил;

1 таблетка содержит 2 мг хлорамбуцила;

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, кислота стеариновая

оболочка: Opadry® Brown 05B26836: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол 400, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е 172).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: коричневые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с маркировкой «L» с одной стороны и «GX EG3» — с другой.

Фармакологическая группа

Антинеопластичес средства. Алкилирующие соединения.

Код АТХ L01A A02.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Хлорамбуцил является ароматическим производным азотистого иприта, действующий как бифункциональный алкилирующее агент. Кроме нарушения репликации ДНК, хлорамбуцил вызывает апоптоз клетки благодаря накоплению цитозольного р53 и последующей активации промоутера апоптоза (Вах).

Цитотоксический эффект хлорамбуцила обусловлен самой составом и основным метаболитом, фенилуксусной ипритом (см. Раздел «Фармакокинетика, Метаболизм»).

Механизм резистентности — хлорамбуцил является ароматическим производным азотистого иприта. Сообщалось, что резистентность к азотистого иприта является следствием изменений в транспортировке данных соединений и их метаболитов различными мультирезистентными белками, в кинетике формирования поперечных сшивок ДНК данным агентами, в процессах апоптоза и репарации ДНК. Хлорамбуцил не является субстратом мультирезистентного белка 1 (MRP1 или ABCC1), но его конъюгаты с глутатионом являются субстратами MRP1 (ABCC1) и MRP2 (ABCC2).

Фармакокинетика.

Всасывания.

Хлорамбуцил хорошо всасывается путем пассивной диффузии в желудочно-кишечном тракте и регистрируется в крови через 15-30 минут после приема. Биодоступность хлорамбуцила при пероральном приеме составляет примерно 70-100% при применении разовой дозы 10-200 мг. В исследовании 12 пациентов принимали хлорамбуцил внутрь в дозе примерно 0,2 мг / кг, скорректирована по средней дозой максимальная концентрация в плазме крови (492 ± 160 нг / мл) регистрировалась через 0,25-2 часа после приема. Всасывания хлорамбуцила замедляется при применении после еды. В исследовании с участием 10 пациентов прием пищи приводил к увеличению среднего времени для достижения C max более чем на 100%, уменьшение максимальной концентрации в плазме крови более чем на 50% и уменьшение среднего значения AUC (0-∞) примерно на 27% (см . раздел «Способ применения и дозы»).

Распределение.

Объем распределения хлорамбуцила составляет примерно 0,14-0,24 л / кг. Хлорамбуцил ковалентно связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином (98%), а также ковалентно связывается с эритроцитами.